Memotropil® 20% - 200 mg/ml inj. [roztw.] 12 amp. 5 ml

Wyszukaj produkt

Memotropil^® 20%

Piracetam

inj. [roztw.]

200 mg/ml

12 amp. 5 ml

Iniekcje

100%

37,13

Memotropil® 20%

inj. [roztw.]

200 mg/ml

4 amp. 15 ml

Iniekcje

100%

37,13

Memotropil® 20% - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Memotropil® 20% jest wskazany w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego. Lek ten, zawierający substancję czynną piracetam, należy do grupy leków nootropowych i wykazuje działanie psychotropowe.

Piracetam, będący cykliczną pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), wpływa korzystnie na funkcjonowanie komórek nerwowych, choć dokładny mechanizm jego działania nie został w pełni poznany.

Dawkowanie i sposób podawania

Memotropil® 20% należy podawać dożylnie, powoli, w ciągu kilku minut. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie do stanu pacjenta i odpowiedzi na leczenie.

Etap leczenia	Dawka dobowa	Sposób podawania
Dawka początkowa	7,2 g piracetamu	W 2-3 dawkach podzielonych
Zwiększanie dawki	Co 3-4 dni o 4,8 g	W 2-3 dawkach podzielonych
Dawka maksymalna	24 g piracetamu	W 2-3 dawkach podzielonych

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zwiększając stopniowo do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego.

W leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwdrgawkowymi, dawki tych leków powinny być utrzymywane na zalecanych poziomach terapeutycznych. Po uzyskaniu poprawy klinicznej można rozważyć zmniejszenie dawek leków towarzyszących.

Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu. U pacjentów z ostrym epizodem należy co 6 miesięcy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku, zmniejszając dawkę o 1,2 g co 2 dni (w przypadku zespołu Lance'a i Adamsa co 3-4 dni).

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek zaleca się modyfikację dawkowania. Przy długotrwałym leczeniu niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek:

ClCr >80 ml/min: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w 2-4 dawkach podzielonych
ClCr 50-79 ml/min (łagodne zaburzenie): 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w 2-3 dawkach podzielonych
ClCr 30-49 ml/min (umiarkowane zaburzenie): 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w 2 dawkach podzielonych
ClCr <30 ml/min (ciężkie zaburzenie): 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz na dobę

Lek jest przeciwwskazany w schyłkowej niewydolności nerek (ClCr <20 ml/min).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z izolowanym zaburzeniem czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku współistnienia zaburzeń czynności wątroby i nerek, należy dostosować dawkowanie według zaleceń dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Klirens kreatyniny można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy za pomocą wzoru: ClCr (ml/min) = [140 - wiek (lata)] x masa ciała (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet).

Warto zapamiętać

Memotropil® 20% jest wskazany w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Przeciwwskazania

Stosowanie Memotropilu® 20% jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Schyłkowa niewydolność nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min)
Krwawienie śródmózgowe
Pobudzenie psychoruchowe znacznego stopnia
Pląsawica Huntingtona

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ryzykiem krwawienia, zaburzeniami hemostazy oraz u osób w podeszłym wieku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Memotropilu® 20% należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek - lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej
U pacjentów z ciężkim krwotokiem lub ryzykiem krwawienia
U pacjentów z zaburzeniami hemostazy
U pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym
U pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym
U pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub leki antyagregacyjne
U pacjentów w podeszłym wieku przy długotrwałym leczeniu - wymagana jest regularna ocena klirensu kreatyniny
U pacjentów z bardzo niskim ciśnieniem tętniczym krwi

Należy unikać nagłego przerywania leczenia piracetamem u pacjentów z mioklonią, ponieważ może to wywołać nawrót choroby lub napad drgawek.

Memotropil® 20% może wywoływać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak senność, nerwowość, hiperkinezja i depresja. Należy poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Piracetam może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

Leki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy - piracetam może nasilać ich działanie
Neuroleptyki - możliwe nieswoiste interakcje
Hormony tarczycy - piracetam może nasilać ich działanie
Acenokumarol - piracetam może wpływać na parametry krzepnięcia krwi

Nie oczekuje się znaczących interakcji farmakokinetycznych piracetamu z innymi lekami, gdyż około 90% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Badania in vitro wykazały słabe działanie hamujące piracetamu na niektóre izoenzymy cytochromu P450, jednak prawdopodobieństwo wystąpienia klinicznie istotnych interakcji metabolicznych jest niewielkie.

Wpływ na ciążę i laktację

Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam przenika przez barierę łożyskową, osiągając we krwi noworodków stężenie równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne i korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy przerwać karmienie piersią lub unikać stosowania piracetamu w okresie laktacji.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane związane ze stosowaniem Memotropilu® 20% obejmują:

Zaburzenia psychiczne: nerwowość, depresja, pobudzenie, lęk, splątanie, omamy
Zaburzenia układu nerwowego: hiperkinezja, senność, ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie padaczki, bóle głowy, bezsenność
Zaburzenia żołądka i jelit: bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka
Zaburzenia skóry: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka
Zaburzenia ogólne: astenia, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka

Rzadko mogą wystąpić zaburzenia krwotoczne, reakcje anafilaktoidalne, zakrzepowe zapalenie żył i hipotensja.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Memotropilu® 20% nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych poza nasileniem typowych objawów. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja leku. Nie istnieje swoista odtrutka. Leczenie przedawkowania powinno być objawowe, z zastosowaniem dużej ilości płynów i kontrolą wydalania moczu. W razie potrzeby można zastosować hemodializę, która usuwa około 50-60% piracetamu.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Piracetam wpływa na właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Zwiększa elastyczność erytrocytów, zmniejsza agregację płytek krwi oraz przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych. Mechanizm działania piracetamu na komórki nerwowe nie został w pełni poznany, ale prawdopodobnie wiąże się z poprawą stabilności błon komórkowych.

Piracetam jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Około 90% dawki wydala się z moczem w postaci niezmienionej. Czas półtrwania w osoczu wynosi około 5 godzin. Piracetam przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową.

Skład produktu

Jedna ampułka 15 ml produktu Memotropil® 20% zawiera 3 g piracetamu (200 mg/ml).

Memotropil® 20% jest produktem leczniczym o złożonym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, wymagającym ścisłego nadzoru lekarskiego podczas stosowania. Właściwe dawkowanie i monitorowanie pacjenta są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Wskazania

Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu mioklonii pochodzenia korowego.

Dawkowanie

Produkt należy podawać w zalecanej dawce dożylnie w ciągu kilku minut. W mioklonii pochodzenia korowego. Początkowo przyjmuje się 7,2 g/dobę piracetamu. W razie potrzeby dawkę zwiększa się co 3-4 dni o 4,8 g/dobę piracetamu, aż do dawki maks. wynoszącej 24 g/dobę. Produkt powinien być podawany w dawkach podzielonych 2-3x/dobę. W leczeniu skojarzonym z innymi produktami przeciwdrgawkowymi, dawki innych leków powinny być utrzymywane w zalecanych dawkach terapeutycznych. Jeżeli uzyska się poprawę kliniczną, dawki innych leków powinny być zmniejszone, jeśli to możliwe. Leczenie piracetamem powinno być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się pierwotna choroba mózgu. U pacjentów z ostrym epizodem może dojść do spontanicznej zmiany objawów, w związku z czym co 6 m-cy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia produktu. W tym celu dawkę piracetamu należy zmniejszać o 1,2 g co 2 dni (co 3-4 dni w przypadku zespołu Lance i Adamsa, by zapobiec nagłemu nawrotowi choroby lub drgawkom wynikającym z odstawienia). Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Zaleca się modyfikację dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku leczonych długotrwale piracetamem niezbędne jest regularne oznaczanie klirensu kreatyniny i ewentualna modyfikacja dawki. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Dawkę dobową należy dostosować indywidualnie w zależności od czynności nerek. Należy zapoznać się z poniższym opisem i dostosować dawkę według przedstawionych danych. Aby dokładnie wyznaczyć dawkę, należy oznaczyć u pacjenta klirens kreatyniny (Cl_Cr) w ml/min. Klirens w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy (mg/dl) za pomocą poniższego wzoru: Cl_Cr (ml/min) = [140 - wiek (lata)] x mc. (kg)/72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet). Cl_Cr >80 ml/min: zazwyczaj stosowana dawka dobowa, w 2-4 dawkach podzielonych. Łagodne zaburzenie czynności nerek: Cl_Cr50-79 ml/min: 2/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w 2-3 dawkach podzielonych. Umiarkowane zaburzenie czynności nerek: Cl_Cr 30-49 ml/min: 1/3 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, w 2 dawkach podzielonych. Ciężkie zaburzenie czynności nerek: Cl_Cr <30 ml/min: 1/6 zazwyczaj stosowanej dawki dobowej, raz/dobę. Lek jest przeciwwskazany w schyłkowej niewydolności nerek. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z samym zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i zaburzeniem czynności nerek, zalecane jest dostosowanie dawkowania według tabeli dla pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Podanie pozajelitowe. Piracetam należy przyjmować doustnie, jeśli wymagane jest podanie pozajelitowe (np. w przypadku trudności z połykaniem, utraty przytomności) piracetam może być podany dożylnie zgodnie z zalecanym dawkowaniem. Objętość ampł. należy podawać w ciągu kilku minut.

Uwagi

Piracetam należy przyjmować doustnie, jeśli wymagane jest podanie pozajelitowe (np. w przypadku trudności z połykaniem, utraty przytomności) piracetam może być podany dożylnie zgodnie z zalecanym dawkowaniem. Objętość amp. należy podawać w ciągu kilku minut.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Schyłkowa niewydolność nerek (nerkowy Cl_Cr <20 ml/min). Krwawienie śródmózgowe. Pobudzenie psychoruchowe znacznego stopnia. Pląsawica Huntingtona.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Lek należy stosować ostrożnie: u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ lek jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej; u pacjentów z ciężkim krwotokiem, u pacjentów z ryzykiem wystąpienia krwawienia (jak u pacjentów z owrzodzeniem przewodu pokarmowego), u pacjentów z zaburzeniami hemostazy, u pacjentów po krwotoku mózgowo-naczyniowym, u pacjentów poddawanych ciężkim zabiegom chirurgicznym (w tym zabiegom stomatologicznym) oraz u pacjentów przyjmujących antykoagulanty lub leki antyagregacyjne (w tym ASA stosowany w małych dawkach) ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi; u pacjentów w podeszłym wieku w przypadku długotrwałego leczenia, wymagana jest regularna ocena Cl_Cr, aby w razie potrzeby umożliwić dostosowanie dawki; u pacjentów z bardzo niskim ciśnieniem tętniczym krwi. Należy unikać nagłego przerywania leczenia piracetamem u pacjentów z mioklonią, ponieważ może wywołać to nawrót choroby lub napad drgawek. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ampułkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Piracetam może wywołać działania niepożądane ze strony OUN, takie jak: senność, nerwowość, hiperkinezję i depresję. Dlatego należy poinformować pacjenta o niebezpieczeństwie związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.

Interakcje

Piracetam może nasilać działanie leków pobudzających OUN. Piracetam może wykazywać nieswoiste interakcje z neuroleptykami. Produkt może nasilać działanie hormonów tarczycy; opisano przypadki wystąpienia objawów niepożądanych w postaci dezorientacji, rozdrażnienia i zaburzeń snu podczas stosowania piracetamu i hormonów tarczycy (T₃, T₄). Zgodnie z wynikami opublikowanego badania w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką nawracającą zakrzepicą żylną piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę (w porównaniu z efektami stosowania samego tylko acenokumarolu), prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, stężenia fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza. Nie należy oczekiwać znacznych zmian farmakokinetyki piracetamu pod wpływem innych leków, gdyż około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. W badaniach in vitro piracetam w stężeniu 142, 426 i 1422 µg/ml nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/1l ludzkiego cytochromu P450. Obserwowano słabe działanie hamujące piracetamu w stężeniu 1422 µg/ml na izoformy CYP 2A6 (21%) i 3A4/5 (11%). Jest jednak prawdopodobne, że wartości Ki hamowania tych 2 izoform przez piracetam są o wiele większe niż 1422 µg/ml. Z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń metabolizmu innych leków pod wpływem piracetamu jest niewielkie. Piracetam w dawce dobowej 20 g podawany przez 4 tyg. nie zmieniał wartości największego ani najmniejszego stężenia w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków. Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenie piracetamu w surowicy. Podanie dawki 1,6 g piracetamu doustnie nie wpływało na stężenie alkoholu.

Ciąża i laktacja

Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Piracetam podawany królikom, szczurom i myszom nie działał teratogennie, ani też nie wpływał na płodność. Badania na zwierzętach nie dostarczają dowodów na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie piracetamu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenie leku we krwi noworodków jest równe około 70-90% stężenia we krwi matki. Nie należy podawać piracetamu kobietom w ciąży, chyba że jest to konieczne a korzyści przewyższają ryzyko wynikające ze stosowania piracetamu lub stan kliniczny pacjentki wymaga leczenia piracetamem. Piracetam przenika do mleka kobiet karmiących. Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionych niemowląt, należy zaniechać karmienia piersią w czasie przyjmowania leku lub unikać stosowania piracetamu w okresie karmienia piersią. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać terapię piracetamem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści wynikające z leczenia piracetamem dla kobiety.

Działania niepożądane

Kliniczne lub farmako-kliniczne badania kontrolowane placebo z podwójnie ślepą próbą, których ilościowe dane dotyczące bezpieczeństwa są dostępne (wyodrębnione z dokumentacji UCB Documentation Data Bank na miesiąc czerwiec 1997), obejmowały ponad 3000 pacjentów otrzymujących piracetam, niezależnie od wskazania, postaci, dawki dobowej czy charakterystyki populacji. Dane uzyskane po wprowadzeniu produktu do obrotu są niewystarczające żeby jednoznacznie oszacować częstość występowania działań niepożądanych w leczonej populacji. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) zaburzenia krwotoczne. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktoidalne, nadwrażliwość. Zaburzenia psychiczne: (często) nerwowość; (niezbyt często) depresja; (nieznana) pobudzenie, lęk, splątanie, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) hiperkinezja; (niezbyt często) senność; (nieznana) ataksja, zaburzenia równowagi, nasilająca się padaczka, bóle głowy, bezsenność. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) zakrzepowe zapalenie żył, hipotensja. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) bóle w obrębie jamy brzusznej, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd, pokrzywka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) astenia; (rzadko) ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka. Badania diagnostyczne: (często) wzrost mc.

Przedawkowanie

Nie zgłoszono dodatkowych działań niepożądanych towarzyszących przedawkowaniu piracetamu. Podczas stosowania bardzo dużych dawek produktu istnieje możliwość nasilenia objawów niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością nerek może wystąpić kumulacja leku. Nie istnieje swoista odtrutka w przypadku przedawkowania piracetamu. W razie przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Należy podawać dużą ilość płynów i kontrolować wydalanie moczu. Hemodializa usuwa piracetam. Wydajność hemodializy dla piracetamu wynosi 50-60%.

Działanie

Piracetam - cykliczna pochodna kwasu gamma - aminomasłowego (GABA), jest lekiem psychotropowym, należącym do podgrupy leków nootropowych. Mechanizm działania piracetamu na komórki nerwowe nie został poznany. Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji. Piracetam modyfikuje właściwości reologiczne krwi, oddziałując na płytki krwi, krwinki czerwone i ścianki naczyń krwionośnych. Piracetam zwiększa elastyczność erytrocytów oraz zmniejsza agregację płytek krwi, zmniejsza przyleganie erytrocytów do ścian naczyń krwionośnych i skurcz naczyń włosowatych.