Memorion - szczegółowe informacje dla lekarza

Wskazania

Memorion jest wskazany w leczeniu objawowym łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera. Produkt leczniczy przeznaczony jest do stosowania u pacjentów z tym rozpoznaniem.

Rozpoznanie powinno być przeprowadzone zgodnie z uznanymi wytycznymi diagnostycznymi, takimi jak DSM IV czy ICD 10. Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza z doświadczeniem w diagnozowaniu i leczeniu otępienia w przebiegu choroby Alzheimera.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie u dorosłych i osób w podeszłym wieku oraz sposób podawania leku Memorion.

Leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg/dobę (dawkowanie raz na dobę) i kontynuować przez co najmniej miesiąc. Po tym okresie można rozważyć zwiększenie dawki do 10 mg/dobę, w zależności od oceny klinicznej odpowiedzi na leczenie. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg.

Lek należy przyjmować doustnie, wieczorem, bezpośrednio przed snem. Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo będzie z niego wynikała korzyść terapeutyczna dla pacjenta. Należy regularnie oceniać korzyści kliniczne ze stosowania donepezylu.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek można stosować podobny schemat dawkowania jak u pacjentów bez takich zaburzeń. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby zwiększanie dawki należy przeprowadzać ostrożnie, w zależności od indywidualnej tolerancji.

Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Nie ma wskazań do stosowania donepezylu u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Stosowanie Memorionu jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność stosując Memorion u pacjentów z następującymi schorzeniami lub stanami:

• Zespół chorego węzła zatokowego lub zaburzenia przewodnictwa nadkomorowego
• Zwiększone ryzyko wystąpienia wrzodów żołądka lub dwunastnicy
• Utrudniony odpływ moczu z pęcherza moczowego
• Napady drgawkowe w wywiadzie
• Astma lub obturacyjna choroba płuc
• Jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych (ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego)

Ze względu na działanie farmakologiczne, inhibitory cholinesterazy mogą mieć wpływ wagotoniczny na częstość akcji serca. Należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia bradykardii, bloku serca lub zahamowań zatokowych, szczególnie u osób z grupy ryzyka.

Należy unikać jednoczesnego stosowania donepezylu z innymi inhibitorami acetylocholinesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Konieczne jest zachowanie ostrożności przy stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby ze względu na brak danych w tej grupie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Memorionu z następującymi lekami:

• Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) - mogą zwiększać stężenie donepezylu
• Inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna) - mogą hamować metabolizm donepezylu
• Induktory enzymów (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, alkohol) - mogą zmniejszać stężenie donepezylu
• Leki o działaniu przeciwcholinergicznym
• Sukcynylocholina i inne środki blokujące połączenia nerwowo-mięśniowe
• Leki blokujące receptory beta-adrenergiczne wpływające na przewodzenie w sercu

Chlorowodorek donepezylu nie wpływa na metabolizm teofiliny, warfaryny, cymetydyny ani digoksyny u ludzi.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży. Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka ludzkiego.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane (≥1/100 do <1/10) to:

• Biegunka
• Skurcze mięśni
• Zmęczenie
• Nudności
• Wymioty
• Bezsenność

Inne istotne działania niepożądane obejmują: omamy, pobudzenie, zachowanie agresywne, zawroty głowy, napady drgawkowe (niezbyt często), objawy pozapiramidowe (rzadko), bradykardię, krwawienie z przewodu pokarmowego (niezbyt często).

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Memorionu mogą wystąpić objawy przełomu cholinergicznego, takie jak: silne nudności, wymioty, wzmożone ślinienie, potliwość, bradykardia, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa, zapaść i drgawki. Jako antidotum można zastosować atropinę dożylnie, rozpoczynając od dawki 1,0-2,0 mg i dostosowując kolejne dawki do reakcji klinicznej pacjenta.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Chlorowodorek donepezylu jest swoistym i odwracalnym inhibitorem acetylocholinesterazy, głównej cholinesterazy znajdującej się w mózgu. In vitro jest ponad 1000 razy silniejszym inhibitorem acetylocholinesterazy niż butyrylocholinesterazy. Działanie to prowadzi do zwiększenia stężenia acetylocholiny w ośrodkowym układzie nerwowym, co może przyczyniać się do poprawy funkcji poznawczych u pacjentów z chorobą Alzheimera.

Lek jest metabolizowany głównie przez izoenzymy cytochromu P450 - 3A4 i w mniejszym stopniu 2D6. Średni okres półtrwania wynosi około 70 godzin. Donepezyl i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Skład

Jedna tabletka powlekana Memorionu zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu jako substancję czynną. Lek zawiera również laktozę jako substancję pomocniczą.

Memorion jest skutecznym lekiem w objawowym leczeniu łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera. Jego stosowanie wymaga jednak ścisłego monitorowania pacjenta ze względu na możliwe działania niepożądane i interakcje z innymi lekami. Regularna ocena korzyści klinicznych jest kluczowa dla optymalizacji terapii.