Wskazania do stosowania

Memolek jest wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów z chorobą Alzheimera o naciężkim. Lek ten należy do grupy antagonistów receptora NMDA i działa poprzez modyfikację efektów patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu w mózgu.

Choroba Alzheimera charakteryzuje się postępującym otępieniem neurodegeneracyjnym. Coraz więcej dowodów wskazuje, że zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, szczególnie w receptorach NMDA, przyczyniają się zarówno do występowania objawów, jak i do progresji tej choroby.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie produktem Memolek powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Terapię można rozpocząć tylko wtedy, gdy dostępna jest osoba, która będzie regularnie nadzorować przyjmowanie leku przez pacjenta.

Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Tolerancję i dawkowanie memantyny należy regularnie oceniać, zwłaszcza w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia. Następnie należy regularnie monitorować korzyści terapeutyczne oraz tolerancję leczenia zgodnie z obowiązującymi zaleceniami klinicznymi.

Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie terapii należy rozważyć w przypadku braku widocznych efektów lub wystąpienia nietolerancji leczenia.

Schemat zwiększania dawki w celu osiągnięcia dawki podtrzymującej 20 mg/dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Memolek należy przyjmować doustnie raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia. Tabletki powlekane można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

Dla pacjentów powyżej 65 roku życia zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę (20 mg raz na dobę), zgodnie z opisanym schematem zwiększania dawki.

Zaburzenia czynności nerek

Łagodne zaburzenia (ClCr 50-80 ml/min): Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Umiarkowane zaburzenia (ClCr 30-49 ml/min): Dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przez co najmniej 7 dni, dawkę można zwiększyć do 20 mg/dobę według standardowego schematu zwiększania dawki.

Ciężkie zaburzenia (ClCr 5-29 ml/min): Dawka dobowa powinna wynosić 10 mg.

Zaburzenia czynności wątroby

Łagodne lub umiarkowane zaburzenia (stopień A i B w skali Child-Pugh): Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Ciężkie zaburzenia: Brak dostępnych danych. Nie zaleca się stosowania produktu Memolek u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

Dzieci i młodzież

Produkt Memolek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (memantynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w produkcie Memolek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do padaczki.

Należy unikać jednoczesnego stosowania innych antagonistów receptora NMDA, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan. Równoczesne podawanie tych środków może zwiększyć częstość i nasilenie działań niepożądanych, głównie związanych z ośrodkowym układem nerwowym.

Należy monitorować pacjentów z czynnikami mogącymi prowadzić do zwiększenia pH moczu, takimi jak drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek leków alkalizujących, nerkowa kwasica cewkowa czy ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie Proteus.

U pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym należy zachować szczególną ostrożność i ściśle monitorować stan zdrowia podczas leczenia memantyną.

Produkt zawiera laktozę jednowodną i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Memolek może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów leczonych ambulatoryjnie należy poinformować o konieczności zachowania szczególnej ostrożności.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Ze względu na mechanizm działania memantyny, mogą wystąpić następujące interakcje:

• Wzmocnienie działania L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych i leków przeciwcholinergicznych
• Osłabienie działania barbituranów i neuroleptyków
• Modyfikacja działania leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych (dantrolen, baklofen)
• Zwiększone ryzyko działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu amantadyny, ketaminy lub dekstrometorfanu
• Potencjalne interakcje z lekami wydalanymi przez ten sam nerkowy układ transportu kationów (np. cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna)
• Możliwe zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w surowicy
• Pojedyncze przypadki zwiększenia wartości INR u pacjentów leczonych jednocześnie warfaryną

Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450, monooksygenazy zawierającej flawinę, hydrolazy epoksydowej ani sulfationowej.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania memantyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na możliwość zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Memantyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, ale ze względu na lipofilne właściwości leku jest to prawdopodobne. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Płodność: W badaniach nieklinicznych nie stwierdzono niekorzystnego wpływu memantyny na płodność samców ani samic.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (występujące częściej niż w grupie placebo) to:

• Zawroty głowy (6,3% vs 5,6% dla placebo)
• Ból głowy (5,2% vs 3,9%)
• Zaparcia (4,6% vs 2,6%)
• Senność (3,4% vs 2,2%)
• Nadciśnienie tętnicze (4,1% vs 2,8%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują: splątanie, omamy, reakcje psychotyczne, napady padaczkowe, niewydolność serca, zakrzepicę żylną/zatorowość, duszność, wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować: zmęczenie, osłabienie, biegunkę, splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresję, omamy, zaburzenia chodu, wymioty, śpiączkę, podwójne widzenie. W przypadku znacznego przedawkowania może wystąpić śpiączka, stan przeddrgawkowy i utrata świadomości.

Nie istnieje swoiste antidotum. Leczenie przedawkowania powinno być objawowe. Należy zastosować standardowe procedury kliniczne, takie jak płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu, wymuszona diureza. W przypadku ogólnej nadpobudliwości OUN należy rozważyć ostrożne leczenie objawowe.

Właściwości farmakologiczne

Memantyna jest zależnym od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w chorobie Alzheimera.

Skład

Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg memantyny chlorowodorku, co odpowiada 8,31 mg memantyny.

Memolek, jako lek stosowany w terapii choroby Alzheimera, wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego i regularnej oceny efektów leczenia. Właściwe dawkowanie i monitorowanie pacjenta są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych rezultatów terapeutycznych przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.