Polmatine - szczegółowe informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Polmatine jest wskazany w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim. Lek ten należy do grupy antagonistów receptora NMDA i jest stosowany w celu modyfikacji zaburzeń neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, które przyczyniają się do progresji objawów otępienia.

Terapia Polmatine powinna być inicjowana i nadzorowana przez lekarza specjalistę z doświadczeniem w diagnostyce i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Kluczowe jest zapewnienie stałego nadzoru nad przyjmowaniem leku przez pacjenta, co powinno być zagwarantowane przez opiekuna.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosowywać stopniowo, zwiększając o 5 mg tygodniowo przez pierwsze 3 tygodnie, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. Dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę.

Tolerancję i dawkowanie memantyny należy regularnie oceniać, szczególnie w pierwszych 3 miesiącach leczenia. Następnie należy regularnie monitorować efekt terapeutyczny oraz tolerancję leczenia zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi.

Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje lek. Przerwanie terapii należy rozważyć w przypadku braku efektu terapeutycznego lub złej tolerancji.

Modyfikacje dawkowania w szczególnych grupach pacjentów

Osoby w podeszłym wieku: Dla pacjentów powyżej 65 lat zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę, tak jak u młodszych dorosłych.

Zaburzenia czynności nerek: - Łagodne (ClCr 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki - Umiarkowane (ClCr 30-49 ml/min): dawka dobowa 10 mg, z możliwością zwiększenia do 20 mg po 7 dniach dobrej tolerancji - Ciężkie (ClCr 5-29 ml/min): dawka dobowa 10 mg

Zaburzenia czynności wątroby: - Łagodne do umiarkowanych (Child-Pugh A i B): bez modyfikacji dawki - Ciężkie: nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych

Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania u osób poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Tabletki Polmatine mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Polmatine jest nadwrażliwość na substancję czynną (memantynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

1. Padaczka: Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do padaczki.

2. Interakcje z antagonistami NMDA: Unikać jednoczesnego stosowania z amantadyną, ketaminą czy dekstrometorfanem ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.

3. Zmiany pH moczu: Monitorować pacjentów z czynnikami mogącymi prowadzić do alkalizacji moczu (np. drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek leków alkalizujących, nerkowa kwasica cewkowa, zakażenia dróg moczowych wywołane przez Proteus spp.).

4. Choroby układu sercowo-naczyniowego: Ścisła obserwacja pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym.

5. Nietolerancja laktozy: Lek zawiera laktozę - nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

6. Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn: Poinformować pacjentów o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje lekowe

1. Leki dopaminergiczne i antycholinergiczne: Możliwe nasilenie ich działania.

2. Barbiturany i neuroleptyki: Możliwe osłabienie ich działania.

3. Dantrolen i baklofen: Konieczne może być dostosowanie dawki tych leków.

4. Amantadyna, ketamina, dekstrometorfan: Nie należy stosować jednocześnie ze względu na ryzyko psychozy farmakotoksycznej.

5. Cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna: Możliwe zwiększenie stężenia tych leków w osoczu.

6. Hydrochlorotiazyd (HCT): Możliwe zmniejszenie stężenia HCT w surowicy.

7. Doustne leki przeciwzakrzepowe: Monitorować czas protrombinowy lub wartość INR.

8. Nie zaobserwowano istotnych interakcji z gliburydem/metforminą, donepezilem czy galantaminą.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka ludzkiego. Ze względu na lipofilne właściwości leku, jest to prawdopodobne. Kobiety przyjmujące Polmatine nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (częstość >3% i wyższa niż w grupie placebo): - Zawroty głowy (6,3%) - Ból głowy (5,2%) - Zaparcia (4,6%) - Senność (3,4%) - Nadciśnienie tętnicze (4,1%)

Inne istotne działania niepożądane: - Zaburzenia psychiczne: splątanie, omamy, reakcje psychotyczne - Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia równowagi, nieprawidłowy chód, napady padaczkowe (bardzo rzadko) - Zaburzenia sercowo-naczyniowe: niewydolność serca, zakrzepica żylna, zatorowość - Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: wymioty, zapalenie trzustki - Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby

Należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia depresji, myśli samobójczych i prób samobójczych, które są związane z chorobą Alzheimera.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować: - Zmęczenie, osłabienie, biegunka - Objawy ze strony OUN: splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzenia chodu - W ciężkich przypadkach: śpiączka, podwójne widzenie, stupor, utrata świadomości

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe. Nie ma swoistego antidotum. Należy zastosować standardowe procedury, takie jak płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu i wymuszona diureza. W przypadku ciężkiego przedawkowania można rozważyć plazmaferezę.

Mechanizm działania

Memantyna jest zależnym od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w chorobie Alzheimera.

Skład

Substancja czynna: memantyny chlorowodorek - Tabletki 10 mg zawierają 10 mg memantyny chlorowodorku (co odpowiada 8,31 mg memantyny) - Tabletki 20 mg zawierają 20 mg memantyny chlorowodorku (co odpowiada 16,62 mg memantyny)

Polmatine jest cennym narzędziem w leczeniu choroby Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Jego stosowanie wymaga jednak ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia, oraz uwzględnienia potencjalnych interakcji lekowych i działań niepożądanych. Regularna ocena efektów terapeutycznych i tolerancji leku jest kluczowa dla optymalizacji leczenia.