Polmatine - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polmatine jest wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim. Lek ten należy do grupy antagonistów receptora NMDA i działa poprzez modyfikację przekaźnictwa glutaminergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym.

Zastosowanie memantyny może przynieść korzyści terapeutyczne poprzez łagodzenie objawów i spowolnienie postępu choroby Alzheimera u pacjentów z umiarkowanym lub zaawansowanym stadium schorzenia.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie produktem Polmatine powinno być inicjowane i nadzorowane przez lekarza specjalistę, posiadającego doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Terapię można rozpocząć wyłącznie w przypadku, gdy dostępna jest osoba sprawująca stałą opiekę nad pacjentem i nadzorująca regularne przyjmowanie leku.

Rozpoznanie choroby Alzheimera należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Koniecznaeczenia i dawkowania memantyny, szczególnie w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii. W późniejszym okresie należy regularnie monitorować skuteczność leczenia oraz tolerancję pacjenta, zgodnie z aktualnymi zaleceniami klinicznymi.

Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo obserwuje się korzyści terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje terapię memantyną. Przerwanie leczenia należy rozważyć w przypadku braku widocznych efektów terapeutycznych lub złej tolerancji leku.

Schemat zwiększania dawki w celu osiągnięcia dawki podtrzymującej 20 mg/dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg.

Produkt leczniczy należy podawać raz na dobę, zawsze o tej samej porze. Tabletki powlekane można przyjmować niezależnie od posiłków.

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg/dobę, stosowana zgodnie z powyższym schematem zwiększania dawki.

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów:

• Zaburzenia czynności nerek:
  • Łagodne (ClCr 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki
  • Umiarkowane (ClCr 30-49 ml/min): dawka dobowa 10 mg, możliwość zwiększenia do 20 mg/dobę po 7 dniach dobrej tolerancji
  • Ciężkie (ClCr 5-29 ml/min): dawka dobowa 10 mg
• Zaburzenia czynności wątroby:
  • Łagodne do umiarkowanych (Child-Pugh A i B): bez modyfikacji dawki
  • Ciężkie: nie zaleca się stosowania

Brak dostępnych danych dotyczących stosowania memantyny u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (memantynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w produkcie Polmatine.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania memantyny u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do wystąpienia napadów padaczkowych. Konieczne jest unikanie jednoczesnego stosowania innych antagonistów receptora NMDA, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych, głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Należy monitorować stan pacjentów z czynnikami mogącymi prowadzić do zwiększenia pH moczu, takimi jak drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek leków alkalizujących, nerkowa kwasica cewkowa czy ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie Proteus.

U pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym należy zachować szczególną ostrożność i prowadzić wnikliwą obserwację podczas leczenia memantyną.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Memantyna może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

• L-dopa, agoniści receptorów dopaminergicznych i leki antycholinergiczne - możliwe nasilenie ich działania
• Barbiturany i neuroleptyki - możliwe osłabienie ich działania
• Leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych (np. dantrolen, baklofen) - konieczność dostosowania dawki
• Amantadyna, ketamina, dekstrometorfan - zwiększone ryzyko działań niepożądanych
• Cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna - możliwe zwiększenie stężenia w osoczu
• Hydrochlorotiazyd - możliwe zmniejszenie stężenia w surowicy
• Doustne leki przeciwzakrzepowe - konieczność ścisłego monitorowania INR

Nie obserwowano istotnych interakcji z gliburydem/metforminą, donepezilem czy galantaminą. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania memantyny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Memantyny nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, jednak ze względu na lipofilne właściwości leku jest to prawdopodobne. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych to:

• Zawroty głowy (6,3%)
• Ból głowy (5,2%)
• Zaparcia (4,6%)
• Senność (3,4%)
• Nadciśnienie tętnicze (4,1%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują: splątanie, omamy, reakcje psychotyczne, napady padaczkowe, niewydolność serca, zakrzepicę żylną/zatorowość, duszność, wymioty, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania memantyny obserwowano głównie objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (splątanie, senność, pobudzenie, omamy) oraz objawy żołądkowo-jelitowe. Nie jest dostępne swoiste antidotum. Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i może obejmować płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego, zakwaszenie moczu i wymuszoną diurezę.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Memantyna jest zależnym od potencjału, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA o średnim powinowactwie. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w chorobie Alzheimera.

Polmatine zawiera chlorowodorek memantyny w dawce 10 mg lub 20 mg na tabletkę powlekaną, co odpowiada 8,31 mg lub 16,62 mg memantyny.

Memantyna wykazuje działanie neuroprotekcyjne poprzez modulację przekaźnictwa glutaminergicznego, co może przyczyniać się do spowolnienia progresji objawów choroby Alzheimera.