Polmatine - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polmatine jest wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim. Lek ten należy do grupy antagonistów receptora NMDA i działa poprzez modyfikację efektów patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu w mózgu.

Coraz więcej dowodów naukowych wskazuje, że zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, szczególnie w obrębie receptorów NMDA, przyczyniają się zarówno do występowania objawów, jak i progresji otępienia neurodegeneracyjnego. Memantyna, jako zależny od potencjału, niekompetytywny antagonista receptora NMDA o średnim powinowactwie, moduluje te patologiczne procesy.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie produktem Polmatine powinno być inicjowane i nadzorowane przez lekarza z doświadczeniem w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Terapię można rozpocząć tylko w przypadku, gdy dostępna jest osoba sprawująca opiekę, która będzie regularnie monitorowała przyjmowanie leku przez pacjenta.

Rozpoznanie choroby Alzheimera należy postawić zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Tolerancję i dawkowanie memantyny należy regularnie oceniać, szczególnie w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia. Następnie korzyści kliniczne oraz tolerancję leczenia należy regularnie oceniać zgodnie z aktualnie obowiązującymi zaleceniami klinicznymi.

Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie terapii należy rozważyć w przypadku braku widocznych efektów leczniczych lub wystąpienia złej tolerancji.

Schemat dawkowania u dorosłych:

Dawka podtrzymująca: Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę.

Lek należy przyjmować raz na dobę, zawsze o tej samej porze. Tabletki powlekane można stosować niezależnie od posiłków.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, przez pierwsze 3 tygodnie dawkę należy zwiększać stopniowo, o 5 mg co tydzień, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku:

Na podstawie badań klinicznych ustalono, że dla pacjentów w wieku powyżej 65 lat zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg (dwie tabletki powlekane 10 mg, raz na dobę), stosowana zgodnie z opisanym powyżej schematem zwiększania dawki.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

• Łagodne zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki
• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 30-49 ml/min): dawka dobowa 10 mg, z możliwością zwiększenia do 20 mg po 7 dniach dobrej tolerancji
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 5-29 ml/min): dawka dobowa 10 mg

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby:

• Łagodne lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh): bez modyfikacji dawki
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby: nie zaleca się stosowania produktu Polmatine

Brak dostępnych danych dotyczących stosowania memantyny u dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktu Polmatine jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną (memantynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do wystąpienia napadów padaczkowych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania produktu Polmatine należy uwzględnić następujące ostrzeżenia i środki ostrożności:

• Unikać jednoczesnego stosowania innych antagonistów NMDA (np. amantadyny, ketaminy, dekstrometorfanu)
• Monitorować pacjentów z czynnikami mogącymi prowadzić do zwiększenia pH moczu (np. drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek leków alkalizujących)
• Zachować ostrożność u pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym
• Poinformować pacjentów o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Memantyna może modyfikować działanie leków przeciwpadaczkowych, przeciwparkinsonowskich oraz zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych. Konieczne może być dostosowanie ich dawkowania.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Stosowanie produktu Polmatine może prowadzić do następujących interakcji:

• Nasilenie działania L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych i leków antycholinergicznych
• Osłabienie działania barbituranów i neuroleptyków
• Modyfikacja działania leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych (np. dantrolen, baklofen)
• Zwiększone ryzyko wystąpienia psychozy farmakotoksycznej przy jednoczesnym stosowaniu z amantadyną
• Potencjalne interakcje z lekami wydalanymi przez ten sam nerkowy układ transportu kationów (np. cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna)
• Możliwe zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w surowicy
• Pojedyncze przypadki zwiększenia wartości INR u pacjentów leczonych jednocześnie warfaryną

Nie zaobserwowano istotnych interakcji farmakokinetycznych z gliburydem/metforminą, donepezilem czy galantaminą.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki. Ze względu na lipofilne właściwości leku, jest to prawdopodobne. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Płodność: Nie stwierdzono niekorzystnego wpływu memantyny na płodność mężczyzn i kobiet.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane podczas stosowania produktu Polmatine to:

• Zawroty głowy (6,3%)
• Ból głowy (5,2%)
• Zaparcia (4,6%)
• Senność (3,4%)
• Nadciśnienie tętnicze (4,1%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują: splątanie, omamy, reakcje psychotyczne, napady padaczkowe, niewydolność serca, zakrzepicę żylną/zatorowość, duszność, wymioty, zapalenie trzustki, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zapalenie wątroby.

W przebiegu choroby Alzheimera często występują depresja, myśli samobójcze i samobójstwa. Przypadki takie odnotowano również u pacjentów leczonych memantyną.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania produktu Polmatine mogą wystąpić następujące objawy:

• Ze strony OUN: splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzenia chodu, śpiączka
• Ze strony układu pokarmowego: wymioty, biegunka

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe. Nie jest dostępne swoiste antidotum. W razie potrzeby należy zastosować standardowe procedury kliniczne, takie jak płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego, zakwaszenie moczu czy wymuszona diureza.

Właściwości farmakologiczne

Memantyna, substancja czynna produktu Polmatine, jest zależnym od potencjału, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA o średnim powinowactwie. Modyfikuje ona efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w przebiegu choroby Alzheimera.

Skład

Jedna tabletka powlekana produktu Polmatine zawiera:

• 10 mg memantyny chlorowodorku (ekwiwalent 8,31 mg memantyny) lub
• 20 mg memantyny chlorowodorku (ekwiwalent 16,62 mg memantyny)

Produkt zawiera również substancje pomocnicze.