Memantine Mylan

Wyszukaj produkt

Substancję czynną zawierają również leki:

Polmatine

tabl. powl.

20 mg

28 szt.

Doustnie

100%

48,05

Memantine hydrochloride

tabl. powl.

10 mg

28 szt.

Doustnie

100%

24,29

Memantine Mylan

tabl. powl.

20 mg

28 szt.

Doustnie

100%

38,86

Memantine Mylan

tabl. powl.

10 mg

56 szt.

Doustnie

100%

40,99

Polmatine - lek w leczeniu choroby Alzheimera

Wskazania

Polmatine jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu.

Lek powinien być stosowany pod nadzorem lekarza doświadczonego w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Kluczowe jest zapewnienie stałego nadzoru nad przyjmowaniem leku przez pacjenta przez osobę sprawującą opiekę.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Polmatine należy dostosowywać indywidualnie, zwiększając stopniowo dawkę w celu zminimalizowania ryzyka działań niepożądanych:

Tydzień	Dawka dobowa
1. tydzień (dni 1-7)	5 mg (1/2 tabletki 10 mg)
2. tydzień (dni 8-14)	10 mg (1 tabletka 10 mg)
3. tydzień (dni 15-21)	15 mg (1,5 tabletki 10 mg)
Od 4. tygodnia	20 mg (2 tabletki 10 mg)

Dawka podtrzymująca: 20 mg na dobę. Lek należy przyjmować raz dziennie, o stałej porze, niezależnie od posiłków.

Należy regularnie oceniać tolerancję i skuteczność leczenia, szczególnie w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii. Leczenie można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje lek.

Szczególne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 65 lat zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg, stosowana według schematu opisanego powyżej.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Łagodne zaburzenia (ClCr 50-80 ml/min): Nie jest wymagana modyfikacja dawki.

Umiarkowane zaburzenia (ClCr 30-49 ml/min): Dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przez co najmniej 7 dni, dawkę można zwiększyć do 20 mg/dobę.

Ciężkie zaburzenia (ClCr 5-29 ml/min): Dawka dobowa powinna wynosić 10 mg.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Łagodne lub umiarkowane zaburzenia: Nie ma potrzeby modyfikacji dawki.

Ciężkie zaburzenia: Nie zaleca się stosowania Polmatine ze względu na brak danych.

U dzieci i młodzieży nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku Polmatine.

Warto zapamiętać

Maksymalna dawka dobowa Polmatine wynosi 20 mg
Lek należy przyjmować raz dziennie, o stałej porze, niezależnie od posiłków

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (memantynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku Polmatine.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

Padaczką lub drgawkami w wywiadzie
Czynnikami predysponującymi do padaczki
Świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego
Niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV)
Niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym

Należy unikać jednoczesnego stosowania innych antagonistów NMDA, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych.

Należy monitorować pacjentów z czynnikami mogącymi prowadzić do zwiększenia pH moczu, takimi jak drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek leków alkalizujących czy nerkowa kwasica cewkowa.

Polmatine może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność.

Interakcje z innymi lekami

Polmatine może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

L-dopa, agoniści receptorów dopaminergicznych i leki antycholinergiczne - możliwe nasilenie ich działania
Barbiturany i neuroleptyki - możliwe osłabienie ich działania
Leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych (np. dantrolen, baklofen) - może być konieczne dostosowanie ich dawki
Amantadyna, ketamina, dekstrometorfan - zwiększone ryzyko działań niepożądanych
Cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna - możliwe zwiększenie ich stężenia w osoczu
Hydrochlorotiazyd - możliwe zmniejszenie jego stężenia w surowicy
Doustne leki przeciwzakrzepowe - zalecane ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR

Nie zaobserwowano istotnych interakcji z gliburydem/metforminą, donepezilem czy galantaminą.

Ciąża i karmienie piersią

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania Polmatine w czasie ciąży. Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety przyjmujące Polmatine nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (występujące u >1% pacjentów) to:

Zawroty głowy (6,3%)
Ból głowy (5,2%)
Zaparcia (4,6%)
Nadciśnienie tętnicze (4,1%)
Senność (3,4%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują: splątanie, omamy, reakcje psychotyczne, napady padaczkowe, niewydolność serca, zakrzepicę żylną/zatorowość, zapalenie trzustki i zapalenie wątroby.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Polmatine mogą wystąpić objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. splątanie, senność, pobudzenie, omamy) oraz objawy żołądkowo-jelitowe. Nie istnieje swoiste antidotum. Leczenie powinno być objawowe i może obejmować płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego, zakwaszenie moczu i wymuszoną diurezę.

Mechanizm działania

Polmatine zawiera memantynę, która jest niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA o średnim powinowactwie. Lek modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w chorobie Alzheimera.

Memantyna wpływa na neuroprzekaźnictwo glutaminergiczne, które odgrywa istotną rolę w patogenezie i progresji objawów otępienia neurodegeneracyjnego.

Skład

Substancja czynna: memantyny chlorowodorek

Dostępne dawki:

10 mg (ekwiwalent 8,31 mg memantyny)
20 mg (ekwiwalent 16,62 mg memantyny)

Polmatine jest cennym lekiem w terapii choroby Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu. Jego stosowanie wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego oraz indywidualnego dostosowania dawki. Regularna ocena skuteczności i tolerancji leczenia jest kluczowa dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych.

Wskazania

Leczenie dorosłych pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu.

Dawkowanie

Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę, zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem produktu leczniczego przez pacjenta. Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Należy regularnie oceniać tolerancję i dawkowanie memantyny, szczególnie w ciągu pierwszych 3 m-cy po rozpoczęciu leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne memantyny oraz tolerancję leczenia przez pacjenta zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi klinicznymi. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie leczenia należy rozważyć, gdy brak oznak działania terapeutycznego lub w razie złej tolerancji leczenia. Dorośli. Zwiększanie dawki. Maks. dawka dobowa wynosi 20 mg/dobę. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, przez pierwsze 3 tyg. dawkę należy zwiększać stopniowo, o 5 mg co tydzień, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej, zgodnie z następującym schematem: 1. tydz. (dzień 1-7): pacjent powinien przyjmować pół tabl. powl. 10 mg (5 mg)/dobę przez 7 dni; 2. tydz. (dzień 8-14): pacjent powinien przyjmować 1 tabl. powl. 10 mg (10 mg)/dobę przez 7 dni; 3. tydz. (dzień 15-21): pacjent powinien przyjmować 1,5 tabl. powl. 10 mg (15 mg)/dobę przez 7 dni. Począwszy od 4. tyg.: pacjent powinien przyjmować 2 tabl. powl. 10 mg (20 mg)/dobę. Dawka podtrzymująca: zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Na podstawie badań klinicznych określono, że dla pacjentów w wieku powyżej 65 lat, zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg/dobę (2 tabl. powl. 10 mg, raz/dobę), stosowana zgodnie z opisanym powyżej schematem podawania leku. Zaburzenie czynności nerek. U pacjentów z nieznacznie zaburzoną czynnością nerek (Cl_Cr 50-80 ml/min) modyfikacja dawki nie jest wymagana. W przypadku pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (Cl_Cr 30-49 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przynajmniej przez 7 dni, to dawkę można zwiększyć do 20 mg/dobę zgodnie ze standardowym schematem zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (Cl_Cr 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Zaburzenie czynności wątroby. U pacjentów z nieznacznym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh) nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Brak dostępnych danych na temat stosowania memantyny u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Nie zaleca się podawania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Nie ma dostępnych danych.

Uwagi

Produkt leczniczy należy podawać raz/dobę zawsze o tej samej porze. Tabl. powl. można stosować niezależnie od jedzenia i picia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką, z drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki. Należy unikać równoczesnego stosowania antagonistów kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA), takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan. Substancje te wywierają wpływ na ten sam układ receptorowy co memantyna, dlatego ich równoczesne podawanie może prowadzić do zwiększenia częstości występowania oraz nasilenia działań niepożądanych (głównie związanych z OUN). Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki, mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu. Do czynników tych należą: drastyczne zmiany diety, np. diety mięsnej na wegetariańską lub przyjmowanie dużych dawek preparatów alkalizujących treść żołądkową. Przyczyną zwiększenia pH moczu może być również nerkowa kwasica cewkowa oraz ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus. Z większości badań klinicznych wykluczono pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, z niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Dlatego dostępna jest jedynie ograniczona liczba danych dotycząca podawania memantyny tym pacjentom. Z tego względu pacjentów z tymi chorobami należy podczas leczenia poddać wnikliwej obserwacji. Choroba Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim zazwyczaj powoduje upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Memantyna wywiera nieznaczny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, w związku z czym pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych należy poinformować o konieczności zachowania szczególnych środków ostrożności.

Interakcje

Ze względu na efekty farmakologiczne oraz mechanizm działania memantyny, mogą wystąpić następujące interakcje: mechanizm działania wskazuje, że efekty L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz środków antycholinergicznych mogą być zwiększone przez równoczesne podawanie antagonistów NMDA, takich jak memantyna. Działanie barbituranów i neuroleptyków może zostać osłabione. Podawanie memantyny może modyfikować działanie stosowanych równocześnie leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu. Konieczne może być dostosowanie ich dawki; nie należy stosować równocześnie memantyny i amantadyny, gdyż wiąże się to z ryzykiem wystąpienia psychozy farmakotoksycznej. Obie substancje o podobnej budowie chemicznej, są antagonistami NMDA. To samo może dotyczyć ketaminy i dekstrometorfanu. Opublikowano 1 opis przypadku dotyczący ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny; inne substancje czynne takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna, w których procesie wydalania bierze udział ten sam nerkowy układ transportu kationów, co amantadyny, mogą także oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu; może wystąpić zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu (HCT) w surowicy, jeśli memantyna stosowana jest jednocześnie z HCT lub jakimkolwiek produktem zawierającym HCT; po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (international normalized ratio - INR) u pacjentów leczonych równocześnie warfaryną. Mimo iż nie ustalono związku przyczynowego, wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. W badaniach farmakokinetycznych (PK) z zastosowaniem pojedynczej dawki, u młodych zdrowych osób nie obserwowano istotnych interakcji pomiędzy substancjami czynnymi - memantyną a gliburydem/metforminą lub donepezylem. W badaniu klinicznym u młodych zdrowych osób nie obserwowano istotnego wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P 450 (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A), monooksygenazy zawierającej flawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.

Ciąża i laktacja

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują na istnienie ryzyka zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, przy poziomach ekspozycji identycznych lub nieznacznie wyższych od poziomów ekspozycji u ludzi. Ryzyko dla ludzi nie jest znane. Memantyny nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy memantyna nie przenika do mleka matki. Jednak jest to możliwe ze względu na lipofilne właściwości leku. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią. Nie stwierdzono niekorzystnego działania memantyny na płodność mężczyzn i kobiet.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z otępieniem o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, leczonych memantyną (1784 pacjentów) lub przyjmujących placebo (1595 pacjentów) ogólny wskaźnik częstości występowania działań niepożądanych nie różnił się znacząco w grupie przyjmującej memantynę od wskaźnika w grupie przyjmującej placebo; działania niepożądane miały zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, które z większą częstością występowały w grupie leczonej memantyną niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy (odpowiednio 6,3% versus 5,6%), ból głowy (5,2% versus 3,9%), zaparcia (4,6% versus 2,6%), senność (3,% versus 2,2%) i nadciśnienie tętnicze (4,1% versus 2,8%). Następujące działania niepożądane, zostały zebrane podczas badań klinicznych memantyny oraz po wprowadzeniu do obrotu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia grzybicze. Zaburzenia układu immunologicznego: (często) nadwrażliwość na lek. Zaburzenia psychiczne: (często) senność; (niezbyt często) splątanie, omamay - omamy obserwowano głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera; (nieznana) reakcje psychotyczne - pojedyncze przypadki odnotowane po wprowadzeniu leku do obrotu. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, zaburzenia równowagi; (niezbyt często) nieprawidłowy chód; (rzadko) napady padaczkowe. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze; (niezbyt często) zakrzepica żylna/zatorowość. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia; (niezbyt często) wymioty; (nieznana) zapalenie trzustki˛- pojedyncze przypadki odnotowane po wprowadzeniu leku do obrotu. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zmęczenie. Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami. Po wprowadzeniu leku do obrotu u pacjentów leczonych memantyną stwierdzano takie przypadki.

Przedawkowanie

Z przeprowadzonych badań klinicznych oraz postmarketingowych dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące przedawkowania. Po względnie dużym przedawkowaniu (odpowiednio 200 mg i 105 mg na dobę przez 3 dni) wystąpiło jedynie zmęczenie, osłabienie i/lub biegunka lub też objawy nie wystąpiły. W przypadkach przedawkowania poniżej 140 mg lub gdy dawka była nieznana u pacjentów obserwowano objawy ze strony OUN (splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy oraz zaburzony chód) i/lub żołądkowo-jelitowe (wymioty i biegunka). W przypadku największego przedawkowania, pacjent przeżył zażycie doustne 2000 mg memantyny i wykazywał objawy ze strony OUN (śpiączka trwająca 10 dni, a następnie podwójne widzenie i pobudzenie). U pacjenta zastosowano leczenie objawowe oraz plazmaferezę. Pacjent powrócił do zdrowia bez trwałych następstw. W innym przypadku dużego przedawkowania, pacjent także przeżył i wyzdrowiał. Pacjent przyjął doustnie 400 mg memantyny. Wykazywał objawy ze strony OUN takie jak: niepokój, psychoza, omamy wzrokowe, stan przeddrgawkowy, senność, stupor i utrata świadomości. W wypadku przedawkowania leczenie powinno być objawowe. Nie jest dostępne swoiste antidotum w razie zatrucia lub przedawkowania. Jeśli jest taka potrzeba, należy zastosować standardowe kliniczne procedury dotyczące usunięcia substancji czynnej, np.: płukanie żołądka, podanie węgla aktywnego (przerwanie potencjalnego ponownego krążenia jelitowo-wątrobowego), zakwaszenie moczu, wymuszona diureza. W przypadku objawów przedmiotowych i podmiotowych ogólnej nadpobudliwości OUN, powinno się rozważyć ostrożne leczenie objawowe.

Działanie

Coraz więcej dowodów wskazuje na to, że w otępieniu neurodegeneracyjnym do występowania objawów, jak i do postępu choroby przyczyniają się zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, zwłaszcza w receptorach NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego). Memantyna jest zależnym od potencjału, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA, o średnim powinowactwie. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów.