Memantine Accord - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Memantine Accord jest wskazany w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Lek ten należy do grupy antagonistów receptora NMDA i działa poprzez modyfikację efektów patologicznie podwyższonych stężeń glutaminianu w mózgu.

Choroba Alzheimera charakteryzuje się postępującym zwyrodnieniem neuronów, a zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, szczególnie w obrębie receptorów NMDA, przyczyniają się zarówno do występowania objawów, jak i progresji choroby. Memantyna, działając jako antagonista receptora NMDA, może spowalniać ten proces.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie memantyną powinno być inicjowane i nadzorowane przez lekarza z doświadczeniem w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Terapię można rozpocząć tylko wtedy, gdy dostępna jest osoba sprawująca opiekę, która będzie regularnie monitorowała przyjmowanie leku przez pacjenta.

Rozpoznanie choroby Alzheimera należy postawić zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Tolerancję i dawkowanie memantyny należy regularnie oceniać, szczególnie w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia. Następnie korzyści kliniczne oraz tolerancję leczenia należy oceniać zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi.

Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo obserwuje się korzyści terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie. Przerwanie terapii należy rozważyć, gdy brak jest oznak skuteczności lub w przypadku złej tolerancji leczenia.

Schemat zwiększania dawki memantyny u dorosłych pacjentów

Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych, dawkę należy zwiększać stopniowo przez pierwsze 3 tygodnie leczenia, zgodnie z powyższym schematem. Dawka podtrzymująca to 20 mg na dobę.

U osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) zalecana dawka dobowa również wynosi 20 mg. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek mogą wymagać modyfikacji dawkowania:

• Łagodne zaburzenia (ClCr 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki
• Umiarkowane zaburzenia (ClCr 30-49 ml/min): 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę po 7 dniach
• Ciężkie zaburzenia (ClCr 5-29 ml/min): 10 mg/dobę

U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh A i B) nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Nie zaleca się stosowania memantyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Memantine Accord należy przyjmować raz na dobę, o stałej porze. Tabletki powlekane można zażywać z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Jedynym przeciwwskazaniem do stosowania memantyny jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do padaczki. Równoczesne stosowanie innych antagonistów NMDA, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych.

Monitorowanie stanu pacjenta jest konieczne w przypadku czynników mogących prowadzić do zwiększenia pH moczu, takich jak drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek leków alkalizujących, kwasica kanalikowo-nerkowa czy ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus.

Pacjenci ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym powinni być poddani wnikliwej obserwacji podczas leczenia memantyną.

Memantine Accord zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozo-galaktozy.

Należy poinformować pacjentów leczonych ambulatoryjnie o konieczności zachowania szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, gdyż memantyna może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na te zdolności.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Memantyna może wchodzić w interakcje z innymi lekami, wpływając na ich działanie lub podlegając ich wpływowi. Najważniejsze interakcje obejmują:

• Wzmocnienie działania L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych i leków antycholinergicznych
• Osłabienie działania barbituranów i neuroleptyków
• Modyfikacja działania leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych (dantrolen, baklofen)
• Zwiększone ryzyko działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu z amantadyną, ketaminą lub dekstrometorfanem
• Potencjalne interakcje z lekami wydalanymi przez ten sam nerkowy układ transportu kationów (np. cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna)
• Możliwe zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu w surowicy
• Pojedyncze przypadki zwiększenia wartości INR u pacjentów leczonych jednocześnie warfaryną

Nie zaobserwowano istotnych interakcji z gliburydem/metforminą, donepezilem czy galantaminą. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na możliwość zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Memantyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, ale ze względu na jej lipofilne właściwości jest to prawdopodobne. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Brak danych dotyczących wpływu memantyny na płodność.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych to:

• Zawroty głowy (6,3%)
• Ból głowy (5,2%)
• Zaparcia (4,6%)
• Senność (3,4%)
• Nadciśnienie tętnicze (4,1%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują: zakażenia grzybicze, reakcje nadwrażliwości, splątanie, omamy, reakcje psychotyczne, zaburzenia równowagi, niewydolność serca, zakrzepica żylna/zatorowość, duszność, wymioty, zapalenie trzustki, zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych i zapalenie wątroby.

U pacjentów z chorobą Alzheimera leczonych memantyną zgłaszano przypadki depresji, myśli samobójczych i samobójstw.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania memantyny obserwowano głównie objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzenia chodu) oraz objawy żołądkowo-jelitowe (wymioty, biegunka). Nie istnieje swoiste antidotum. Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i może obejmować płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu i wymuszoną diurezę.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Memantyna jest zależnym od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w chorobie Alzheimera.

Skład

Substancją czynną leku jest memantyny chlorowodorek. Jedna tabletka powlekana zawiera 10 mg lub 20 mg memantyny chlorowodorku, co odpowiada 8,31 mg lub 16,62 mg memantyny.

Stosowanie memantyny w leczeniu choroby Alzheimera wymaga regularnej oceny skuteczności i tolerancji leczenia. Lek może przynieść korzyści w zakresie spowolnienia progresji objawów choroby, jednak jego stosowanie wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych i interakcji z innymi lekami. Kluczowe jest ścisłe monitorowanie pacjenta i dostosowywanie terapii do jego indywidualnych potrzeb i reakcji na leczenie.