Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt
Substancję czynną zawierają również leki:

Polmatine

tabl. powl.
10 mg
56 szt.
Doustnie
Rx
100%
60,79

Memantin NeuroPharma

Memantine hydrochloride

tabl. powl.
10 mg
50 szt.
Doustnie
Rx
100%
26,52
Memantin NeuroPharma
tabl. powl.
20 mg
42 szt.
Doustnie
Rx
100%
40,82
Memantin NeuroPharma
tabl. powl.
20 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
30,60
Memantin NeuroPharma
tabl. powl.
10 mg
25 szt.
Doustnie
Rx
100%
16,25

Polmatine - lek w leczeniu choroby Alzheimera

Wskazania

Polmatine jest wskazany do leczenia pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu. Lek ten zawiera memantynę jako substancję czynną i należy do grupy antagonistów receptora NMDA.

Memantyna modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w chorobie Alzheimera. Istnieją dowody na to, że zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, zwłaszcza w receptorach NMDA, przyczyniają się do występowania objawów i postępu otępienia neurodegeneracyjnego.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie memantyną powinien rozpocząć i nadzorować lekarz doświadczony w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Terapię można rozpocząć tylko wtedy, gdy dostępna jest osoba sprawująca stały nadzór nad przyjmowaniem leku przez pacjenta.

Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Tolerancję i dawkowanie memantyny należy regularnie oceniać, szczególnie w pierwszych 3 miesiącach leczenia. Następnie należy regularnie monitorować efekt terapeutyczny i tolerancję leczenia.

Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje lek. Przerwanie leczenia należy rozważyć w przypadku braku efektu terapeutycznego lub złej tolerancji.

Okres Dawkowanie
1 tydzień (dzień 1-7) 5 mg/dobę (pół tabletki 10 mg)
2 tydzień (dzień 8-14) 10 mg/dobę (1 tabletka 10 mg)
3 tydzień (dzień 15-21) 15 mg/dobę (1,5 tabletki 10 mg)
Od 4 tygodnia 20 mg/dobę (2 tabletki 10 mg lub 1 tabletka 20 mg)

Dawkowanie należy zwiększać stopniowo przez pierwsze 3 tygodnie leczenia, aby zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Lek należy podawać raz na dobę, o tej samej porze. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku: Dla pacjentów powyżej 65 lat zalecana dawka wynosi 20 mg/dobę.

Zaburzenia czynności nerek: - Łagodne (ClCr 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki - Umiarkowane (ClCr 30-49 ml/min): 10 mg/dobę, możliwość zwiększenia do 20 mg/dobę po 7 dniach - Ciężkie (ClCr 5-29 ml/min): 10 mg/dobę

Zaburzenia czynności wątroby: - Łagodne/umiarkowane: bez modyfikacji dawki - Ciężkie: nie zaleca się stosowania

Dzieci i młodzież: Nie zaleca się stosowania u osób poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na memantynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w leku Polmatine.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z: - Padaczką lub drgawkami w wywiadzie - Czynnikami predysponującymi do padaczki - Jednoczesnym stosowaniem innych antagonistów NMDA - Czynnikami zwiększającymi pH moczu - Świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego - Niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV) - Niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym

Pacjenci z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Memantyna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność.

Interakcje

Memantyna może wchodzić w interakcje z: - L-dopą, agonistami receptorów dopaminergicznych i lekami antycholinergicznymi (wzmocnienie działania) - Barbituranami i neuroleptykami (osłabienie działania) - Dantrolenem i baklofenem (modyfikacja działania) - Amantadyną, ketaminą, dekstrometorfanem (ryzyko psychozy farmakotoksycznej) - Cymetydyną, ranitydyną, prokainamidem, chinidyną, chininą, nikotyną (możliwe zwiększenie stężenia w osoczu) - Hydrochlorotiazydem (możliwe zmniejszenie stężenia w surowicy) - Warfaryną (możliwe zwiększenie INR) - Gliburydem/metforminą, donepezylem, galantaminą (brak istotnych interakcji)

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (≥1/100 do <1/10) to: - Zawroty głowy - Ból głowy - Zaparcia - Senność - Nadciśnienie tętnicze

Inne istotne działania niepożądane obejmują: - Zakażenia grzybicze - Nadwrażliwość na lek - Splątanie, omamy - Zaburzenia równowagi - Niewydolność serca - Zakrzepica żylna/zatorowość - Duszność - Wymioty - Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować: - Zmęczenie, osłabienie, biegunka - Objawy ze strony OUN (splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzony chód) - Objawy żołądkowo-jelitowe (wymioty, biegunka) W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Nie ma swoistego antidotum. Można rozważyć standardowe procedury, takie jak płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu, wymuszona diureza.

Warto zapamiętać
  • Polmatine (memantyna) jest wskazany w leczeniu choroby Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu
  • Dawkowanie należy zwiększać stopniowo przez 3 tygodnie do osiągnięcia dawki podtrzymującej 20 mg/dobę

Polmatine, zawierający memantynę jako substancję czynną, jest skutecznym lekiem w terapii choroby Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu. Jego mechanizm działania, oparty na modulacji układu glutaminergicznego, pozwala na złagodzenie objawów i potencjalne spowolnienie postępu choroby. Właściwe dawkowanie i monitorowanie pacjenta są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.



Wskazania

Leczenie pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu.

Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem produktu leczniczego przez pacjenta. Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Należy regularnie oceniać tolerancję i dawkowanie memantyny, szczególnie w pierwszych 3 m-cach leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne memantyny oraz tolerancję leczenia przez pacjenta zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi klinicznymi. Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i dopóki pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie leczenia należy rozważyć, gdy brak oznak działania terapeutycznego lub gdy pacjent nie toleruje leczenia. Dorośli. Zwiększanie dawki: maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. W celu zmniejszenia ryzyka działań niepożądanych, w ciągu pierwszych trzech tygodni leczenia dawkę należy zwiększać stopniowo, o 5 mg co tydzień, aż do osiągnięcia dawki podtrzymującej, zgodnie z następującym schematem: 1-szy tydzień (dzień 1-7). Pacjent powinien przyjmować pół tabl. powl. 10 mg (5 mg)/dobę przez 7 dni. 2 tydzień (dzień 8-14). Pacjent powinien przyjmować 1 tabl. powl. 10 mg (10 mg)/dobę przez 7 dni. 3 tydzień (dzień 15-21). Pacjent powinien przyjmować 1 i pół tabl. powl. 10 mg (15 mg)/dobę przez 7 dni. Począwszy od 4 tyg. Pacjent powinien przyjmować 2 tabl. powl. 10 mg (20 mg)/dobę lub pacjent powinien przyjmować 1 tabl. powl. 20 mg/dobę. Dawka podtrzymująca: zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Na podstawie badań klinicznych określono, że dla pacjentów powyżej 65 lat, zalecana dawka wynosi 20 mg/dobę (20 mg raz/dobę), tak jak opisano powyżej. Dzieci i młodzież. Produkt nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Zaburzenie czynności nerek. U pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności nerek (ClCr 50-80 ml/min) dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (ClCr 30-49 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przynajmniej przez 7 dni, to dawkę można zwiększyć do 20 mg/dobę zgodnie ze standardowym schematem zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (ClCr 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Zaburzenie czynności wątroby. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh) dostosowanie dawki nie jest wymagane. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania memantyny u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Nie zaleca się podawania produktu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

Podawać raz/dobę, o tej samej porze każdego dnia. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z padaczką, z drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki. Należy unikać równoczesnego stosowania antagonistów kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA), takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ponieważ środki te wywierają wpływ na ten sam układ receptorowy co memantyna. Równoczesne podawanie tych środków może prowadzić do zwiększenia częstości oraz nasilenia działań niepożądanych (głównie związanych z OUN). Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki, mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu. Do czynników tych należą: drastyczne zmiany diety, np. diety mięsnej na wegetariańską lub przyjmowanie dużych dawek preparatów alkalizujących treść żołądkową. Przyczyną zwiększenia pH moczu może być również kwasica kanalikowo-nerkowa oraz ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus. Ponieważ z większości badań klinicznych wykluczono pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, z niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, dostępna jest jedynie ograniczona liczba danych dotycząca podawania memantyny tym pacjentom. Z tego względu pacjentów z tymi chorobami należy podczas leczenia poddać wnikliwej obserwacji. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Choroba Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim zazwyczaj powoduje upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Memantyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, w związku z czym pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych należy poinformować o konieczności zachowania szczególnych środków ostrożności.

Ze względu na efekty farmakologiczne oraz mechanizm działania memantyny, mogą wystąpić następujące interakcje: mechanizm działania wskazuje, że efekty L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz środków antycholinergicznych mogą być zwiększone przez równoczesne podawanie antagonistów NMDA, takich jak memantyna. Działanie barbituranów i neuroleptyków może ulec osłabieniu. Podawanie memantyny może modyfikować działanie stosowanych równocześnie produktów leczniczych zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu - konieczne może być dostosowanie ich dawki. Nie należy stosować równocześnie memantyny i amantadyny, gdyż wiąże się to z ryzykiem wystąpienia psychozy farmakotoksycznej. Obie substancje czynne, o podobnej budowie chemicznej, są antagonistami NMDA. To samo może dotyczyć ketaminy i dekstrometorfanu. Opublikowano jeden opis przypadku dotyczący potencjalnego ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny. Inne substancje czynne takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna, w przypadku których w procesie wydalania bierze udział ten sam nerkowy układ transportu kationów, co w przypadku amantadyny, mogą także oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu. Może wystąpić zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu (HCT) w surowicy, w przypadku, gdy memantyna stosowana jest jednocześnie z HCT lub jakimikolwiek produktami zawierającymi HCT. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (international normalized ratio - INR) u pacjentów leczonych równocześnie warfaryną. Mimo iż nie ustalono związku przyczynowego wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. W badaniach farmakokinetycznych (PK) z pojedynczą dawką, u młodych zdrowych osób nie obserwowano istotnych interakcji pomiędzy substancjami czynnymi - memantyną a gliburydem/metforminą lub donepezylem. W badaniu klinicznym u młodych zdrowych ochotników nie obserwowano istotnego wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P 450 (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A), monooksygenazy zawierającej flawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w czasie ciąży. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują na istnienie potencjalnego ryzyka zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, przy poziomach ekspozycji identycznych lub minimalnie wyższych od poziomów ekspozycji u ludzi. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Memantyny nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki. Jednak jest to możliwe ze względu na lipofilne właściwości leku. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią. Nie stwierdzono niekorzystnego wpływu memantyny na płodność samców ani samic w badaniach nieklinicznych.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z otępieniem o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, leczonych memantyną (1784 pacjentów) lub przyjmujących placebo (1595 pacjentów) ogólny wskaźnik częstości występowania reakcji niepożądanych nie różnił się znacząco w grupie przyjmującej memantynę w porównaniu do grupy przyjmującej placebo; reakcje niepożądane miały zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego. Najczęstszymi reakcjami niepożądanymi, które z większą częstością występowały w grupie leczonej memantyną niż w grupie otrzymującej placebo były: zawroty głowy (odpowiednio 6,3% vs 5,6%), ból głowy (5,2% vs 3,9%), zaparcia (4,6% vs 2,6%), senność (3,4% vs 2,2%) i nadciśnienie tętnicze (4,1% vs 2,8%). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia grzybicze. Zaburzenia układu odpornościowego: (często) nadwrażliwość na lek. Zaburzenia psychiczne: (często) senność; (niezbyt często) splątanie, omamy; (nieznana) reakcje psychotyczne. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, zaburzenia równowagi; (niezbyt często) nieprawidłowy chód; (bardzo rzadko) napady padaczkowe. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze; (niezbyt często) zakrzepica żylna/zatorowość. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia; (niezbyt często) wymioty; (nieznana) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zmęczenie. Omamy obserwowano głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera. Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami. Po wprowadzeniu leku do obrotu, u pacjentów leczonych memantyną, zgłaszano takie przypadki.

Z przeprowadzonych badań klinicznych oraz post marketingowych dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące przedawkowania. Relatywnie duże przedawkowanie (odpowiednio 200 mg i 105 mg/dobę w ciągu 3 dni) zostało powiązane z wystąpieniem jedynie zmęczenia, osłabienia i/lub biegunki lub też objawy nie wystąpiły. W przypadkach przedawkowania poniżej 140 mg lub gdy dawka była nieznana, u pacjentów obserwowano objawy ze strony OUN (splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy oraz zaburzony chód) i/lub żołądkowo-jelitowe (wymioty i biegunka). W przypadku największego przedawkowania, pacjent przeżył zażycie doustne 2000 mg memantyny i wykazywał objawy ze strony OUN (śpiączka przez 10 dni, a później podwójne widzenie i pobudzenie). U pacjenta zastosowano leczenie objawowe oraz plazmaferezę. Pacjent powrócił do zdrowia bez trwałych następstw. W innym przypadku dużego przedawkowania, pacjent także przeżył i wyzdrowiał. Pacjent przyjął doustnie 400 mg memantyny. Wykazywał objawy ze strony OUN, takie jak: niepokój, psychoza, omamy wzrokowe, stan przed drgawkowy, senność, stupor i utrata świadomości. W przypadku przedawkowania leczenie powinno być objawowe. Nie jest dostępne swoiste antidotum w przypadku zatrucia lub przedawkowania. Powinny być odpowiednio zastosowane standardowe kliniczne procedury dotyczące usunięcia substancji czynnej, np.: płukanie żołądka, podanie węgla leczniczego (przerwanie potencjalnego ponownego krążenia jelitowo-wątrobowego), zakwaszenie moczu, wymuszona diureza. W przypadku objawów przedmiotowych i podmiotowych ogólnej nadpobudliwości OUN, powinno się rozważyć ostrożne leczenie objawowe.

Istnieje coraz więcej dowodów na to, że zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, zwłaszcza w receptorach NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego), przyczyniają się zarówno do występowania objawów, jak i do postępu choroby w otępieniu neurodegeneracyjnym. Memantyna jest zależnym od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg memantyny chlorowodorku, ekwiwalent 8,31 mg memantyny lub ekwiwalent 16,62 mg memantyny.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Lek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.