Marcaine® - Adrenaline 0,5%: Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Marcaine® - Adrenaline 0,5% jest przeznaczony do wykonywania blokad o długim czasie działania, w tym:

• znieczuleń nasiękowych
• blokad nerwów obwodowych
• znieczuleń zewnątrzoponowych

Warto podkreślić, że Marcaine® - Adrenaline 0,5% zapewnia długotrwałe działanie znieczulające, co jest korzystne w przypadku procedur wymagających przedłużonej analgezji.

Dawkowanie i sposób podawania

Dzieci

Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu u dzieci poniżej 12 roku życia nie zostały jednoznacznie określone. Dostępne są jedynie ograniczone dane kliniczne dla tej grupy wiekowej. W przypadku pacjentów w wieku 1-12 lat, zaleca się rozważenie zastosowania produktu o mniejszym stężeniu.

Dorośli i młodzież powyżej 12 roku życia

Dawkowanie powinno być ustalane indywidualnie, z uwzględnieniem doświadczenia lekarza oraz stanu ogólnego pacjenta. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu przedłużonego znieczulenia poprzez technikę znieczulenia ciągłego lub powtarzane dawki, ze względu na ryzyko osiągnięcia toksycznego stężenia leku w osoczu lub wystąpienia miejscowego uszkodzenia nerwów.

Tabela: Zalecane dawkowanie chlorowodorku bupiwakainy z adrenaliną u dorosłych. Szczegółowe informacje dostępne w Charakterystyce Produktu Leczniczego.

Należy unikać stosowania niepotrzebnie dużych dawek lokalnych anestetyków. Objętość podanego leku decyduje o wielkości obszaru znieczulenia. Do uzyskania całkowitej blokady wszystkich włókien nerwowych w dużych nerwach konieczne są większe stężenia leku, natomiast do blokady mniejszych nerwów lub znieczulenia o mniejszej sile (np. zniesienie bólu porodowego) wskazane jest zastosowanie mniejszych stężeń.

Przed podaniem leku zaleca się uważną aspirację w celu uniknięcia podania donaczyniowego. Dawkę główną należy wstrzykiwać powoli, z szybkością 25-50 mg/min lub podawać lek w dawkach podzielonych. Podczas podawania leku należy uważnie monitorować parametry życiowe pacjenta i utrzymywać z nim kontakt słowny.

W przypadku znieczulenia zewnątrzoponowego, przed podaniem pełnej dawki, zaleca się zastosowanie dawki próbnej 3-5 ml roztworu bupiwakainy z adrenaliną. Pozwala to na wczesne wykrycie niezamierzonego podania donaczyniowego lub podpajęczynówkowego.

Maksymalna zalecana dawka dobowa dla przeciętnego dorosłego pacjenta wynosi 400 mg i jest zazwyczaj dobrze tolerowana.

Uwaga: Produkt nie powinien być stosowany do znieczulenia zewnątrzoponowego okołoporodowego (z wyjątkiem zastosowania jako dawka testowa), gdyż nie wykazano, aby korzyści z dodania adrenaliny przewyższały potencjalne ryzyka.

Prawidłowe dawkowanie Marcaine® - Adrenaline 0,5% wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta, uwzględniającego rodzaj zabiegu, obszar znieczulenia oraz stan kliniczny. Kluczowe jest przestrzeganie zasad bezpiecznego podawania leku, w tym stosowanie dawki próbnej i uważne monitorowanie pacjenta.

Przeciwwskazania

Stosowanie Marcaine® - Adrenaline 0,5% jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na środki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub inne składniki preparatu
• Znieczulenie odcinkowe dożylne

Ponadto, niezależnie od stosowanego środka znieczulenia miejscowego, znieczulenie zewnątrzoponowe jest przeciwwskazane w:

• Czynnych chorobach ośrodkowego układu nerwowego (OUN), takich jak:
  • Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
  • Zapalenie istoty szarej rdzenia
  • Krwawienie wewnątrzczaszkowe
  • Podostre zwyrodnienia rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej
  • Guzy rdzenia i mózgu
  • Gruźlica kręgosłupa
• Zakażeniu skóry w miejscu wykonywania znieczulenia
• Wstrząsie kardiogennym i hipowolemicznym
• Zaburzeniach krzepnięcia i u pacjentów leczonych lekami przeciwkrzepliwymi

Ze względu na dodatek adrenaliny, preparat jest również przeciwwskazany w:

• Nadczynności tarczycy
• Ciężkich chorobach serca (zwłaszcza przebiegających z tachykardią)
• Znieczuleniach regionalnych miejsc o złym ukrwieniu lub z tzw. ukrwieniem czynnościowo-końcowym (palce, nos, małżowina uszna, prącie)

Znajomość przeciwwskazań do stosowania Marcaine® - Adrenaline 0,5% jest kluczowa dla bezpieczeństwa pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na stan układu nerwowego, sercowo-naczyniowego oraz miejsca podania leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosowanie Marcaine® - Adrenaline 0,5% wymaga zachowania szczególnej ostrożności w następujących sytuacjach:

• Znieczulenie zewnątrzoponowe u pacjentów z zaburzeniami czynności układu krążenia (ryzyko upośledzonej zdolności kompensacji zmian czynnościowych)
• Pacjenci w podeszłym wieku
• Pacjenci operowani ze wskazań nagłych
• Pacjenci z chorobami wątroby i zmniejszonym przepływem wątrobowym
• Pacjenci z hipowolemią
• Pacjenci z wysiękiem opłucnowym
• Pacjenci zagrożeni posocznicą

Szczególną ostrożność należy zachować przy:

• Blokadach okołoszyjkowych (ryzyko dla płodu)
• Znieczuleniach regionalnych w obrębie głowy i szyi (w tym znieczulenia pozagałkowe, splotu gwiaździstego, stomatologiczne) ze względu na zwiększone ryzyko dotętniczego podania leku

Ze względu na dodatek adrenaliny, ostrożność jest wymagana u pacjentów z:

• Nadciśnieniem tętniczym
• Chorobą wieńcową
• Niewydolnością naczyń mózgowych
• Cukrzycą

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów przyjmujących leki wpływające na ciśnienie tętnicze, zwłaszcza inhibitory MAO, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne i pochodne fenotiazyny.

Stosowanie Marcaine® - Adrenaline 0,5% wymaga indywidualnej oceny stanu pacjenta i potencjalnych ryzyk. Kluczowe jest uwzględnienie schorzeń współistniejących, szczególnie dotyczących układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Stosowanie Marcaine® - Adrenaline 0,5% może prowadzić do istotnych interakcji z innymi lekami:

• Leki przeciwarytmiczne o podobnym mechanizmie działania - ryzyko sumowania się efektów toksycznych
• Inhibitory MAO, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, leki zwężające naczynia krwionośne oraz pochodne sporyszu - ryzyko ciężkiego, długotrwałego nadciśnienia tętniczego oraz incydentów naczyniowo-mózgowych
• Pochodne fenotiazyny i butyrofenonu - mogą znosić adrenomimetyczne działanie adrenaliny
• Środki znieczulenia ogólnego (chloroform, halotan, cyklopropan, trichloroetylen) - ryzyko ciężkich zaburzeń rytmu serca

Przed zastosowaniem Marcaine® - Adrenaline 0,5% konieczne jest dokładne zebranie wywiadu farmakologicznego pacjenta i ocena potencjalnych interakcji lekowych, szczególnie w kontekście wpływu na układ sercowo-naczyniowy.

Wpływ na ciążę i laktację

Marcaine® - Adrenaline 0,5% należy do kategorii C według klasyfikacji FDA dla leków stosowanych w ciąży. Oznacza to, że:

• Nie należy stosować leku we wczesnej ciąży, z wyjątkiem sytuacji, gdy korzyści z zastosowanego znieczulenia przewyższają potencjalne ryzyko
• Nie wykazano wpływu bupiwakainy na proces rozrodu u ludzi
• Bupiwakaina przenika do mleka matki w małych ilościach, które nie stwarzają zagrożenia dla dziecka karmionego piersią

Stosowanie Marcaine® - Adrenaline 0,5% u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. W przypadku konieczności zastosowania leku u kobiety karmiącej, nie ma potrzeby przerywania karmienia piersią.

Działania niepożądane

Stosowanie Marcaine® - Adrenaline 0,5% może wiązać się z wystąpieniem działań niepożądanych, które najczęściej są związane z wysokim stężeniem leku we krwi wskutek przedawkowania, szybkiego wchłaniania lub niezamierzonego podania donaczyniowego.

Główne kategorie działań niepożądanych obejmują:

Reakcje ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN):

• Drętwienie języka
• Ograniczenie kontaktu
• Zawroty głowy
• Zaburzenia widzenia
• Drżenie mięśni
• Senność
• Drgawki
• Zaburzenia przytomności
• Zaburzenia oddychania (do zatrzymania oddechu włącznie)

Reakcje ze strony układu krążenia:

• Spadek objętości wyrzutowej serca
• Zaburzenia przewodnictwa
• Hipotensja
• Bradykardia
• Ekstrasystolie komorowe
• Tachykardia komorowa
• Migotanie komór
• Zatrzymanie krążenia

Podczas blokad centralnych, na skutek blokady współczulnej, może wystąpić hipotensja i bradykardia oraz omdlenie wazo-wagalne.

Rzadko mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, włącznie ze wstrząsem anafilaktycznym.

W przypadku znieczulenia zewnątrzoponowego opisano zaburzenia neurologiczne, takie jak:

• Przetrwałe znieczulenie
• Parestezje
• Osłabienie lub porażenie kończyn dolnych
• Porażenie zwieracza odbytu
• Wysokie znieczulenie rdzeniowe
• Uszkodzenie rdzenia lub korzeni nerwowych
• Zespół tętnicy rdzeniowej przedniej
• Paraplegia

Monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych jest kluczowe podczas stosowania Marcaine® - Adrenaline 0,5%. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy ze strony OUN i układu krążenia, zwłaszcza w początkowym okresie po podaniu leku.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Marcaine® - Adrenaline 0,5% to długotrwale działający środek miejscowo znieczulający z grupy amidów, zawierający dodatek adrenaliny. Główne cechy farmakologiczne obejmują:

• Mechanizm działania: hamowanie przewodnictwa nerwowego we włóknach czuciowych i, w mniejszym stopniu, ruchowych
• Początek działania: zależnie od rodzaju wykonywanej blokady, znieczulenie regionalne występuje po kilkunastu do kilkudziesięciu minutach od wstrzyknięcia
• Metabolizm: bupiwakaina jest metabolizowana w wątrobie
• Wydalanie: około 6% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej
• Okres półtrwania: T0,5 wynosi 3,5 godziny
• Czas trwania znieczulenia: zależny od ukrwienia tkanek otaczających
• Działania ogólnoustrojowe: wpływ na układ bodźco-przewodzący serca i OUN po przedostaniu się do krążenia
• Przenikanie przez barierę łożyska i do mleka matki

Dodatek adrenaliny zmniejsza wchłanianie bupiwakainy i wydłuża czas trwania blokady.

Zrozumienie mechanizmu działania i właściwości farmakokinetycznych Marcaine® - Adrenaline 0,5% jest kluczowe dla optymalizacji jego stosowania i minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Skład preparatu

1 ml roztworu Marcaine® - Adrenaline 0,5% zawiera:

• 5 mg chlorowodorku bupiwakainy
• Winian adrenaliny w ilości odpowiadającej 5 µg adrenaliny

Znajomość dokładnego składu preparatu jest istotna dla prawidłowego dawkowania i unikania potencjalnych interakcji lub reakcji alergicznych.