Malarone - lek przeciwmalaryczny
Wskazania do stosowania
Malarone to produkt leczniczy zawierający dwie substancje czynne: atowakwon i chlorowodorek proguanilu. Wykazuje działanie biobójcze na schizonty Plasmodium falciparum znajdujące się we krwi i wątrobie. Plasmodium falciparum to pierwotniak wywołujący malarię. Malarone stosuje się w:
- Zapobieganiu malarii wywoływanej przez Plasmodium falciparum
- Leczeniu ostrej, niepowikłanej malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum
Malarone jest szczególnie zalecany w zapobieganiu i leczeniu malarii powodowanej przez szczepy Plasmodium falciparum oporne na inne leki przeciwmalaryczne. Przy stosowaniu leku należy zawsze uwzględniać aktualne wytyczne WHO, właściwych władz medycznych oraz lokalne dane dotyczące oporności na leki przeciwmalaryczne.
Skuteczność Malarone w zakażeniach wywołanych zarówno przez szczepy wrażliwe, jak i oporne na inne leki, czyni go cennym narzędziem w walce z malarią, zwłaszcza w regionach, gdzie występuje problem lekooporności.
Dawkowanie
Zapobieganie malarii
Profilaktyczne stosowanie Malarone należy rozpocząć 24-48 godzin przed wjazdem na obszar endemiczny malarii. Lek należy przyjmować codziennie podczas pobytu na takim obszarze oraz kontynuować jego stosowanie przez 7 dni po opuszczeniu strefy zagrożenia.
| Grupa pacjentów | Dawkowanie | Czas stosowania |
|---|---|---|
| Dorośli (>40 kg) | 1 tabletka na dobę | Do 12 tygodni u osób częściowo odpornych |
| Osoby o masie ciała <40 kg | Nie zaleca się | - |
Tabela: Dawkowanie Malarone w zapobieganiu malarii
Leczenie malarii
| Grupa pacjentów | Dawkowanie | Czas stosowania |
|---|---|---|
| Dorośli | 4 tabletki raz na dobę | 3 kolejne dni |
| Dzieci 11-20 kg | 1 tabletka raz na dobę | 3 kolejne dni |
| Dzieci 21-30 kg | 2 tabletki raz na dobę | 3 kolejne dni |
| Dzieci 31-40 kg | 3 tabletki raz na dobę | 3 kolejne dni |
| Dzieci >40 kg | Jak u dorosłych | 3 kolejne dni |
Tabela: Dawkowanie Malarone w leczeniu malarii
U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) zaleca się stosowanie innych leków w leczeniu ostrej fazy malarii wywołanej przez P. falciparum. Malarone jest przeciwwskazany w zapobieganiu malarii u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Sposób podawania
Malarone należy przyjmować codziennie o tej samej porze dnia. W celu zapewnienia optymalnego wchłaniania, lek powinien być podawany z posiłkiem lub napojami mlecznymi. Jeśli pacjent nie jest w stanie przyjmować posiłków, Malarone można podawać, ale wówczas ogólnoustrojowe narażenie na atowakwon będzie zmniejszone.
W przypadku wystąpienia wymiotów w ciągu 1 godziny od przyjęcia leku, dawkę należy powtórzyć.
Przeciwwskazania
Stosowanie Malarone jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) - dotyczy zapobiegania malarii wywoływanej przez P. falciparum
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podczas stosowania Malarone należy zwrócić szczególną uwagę na następujące kwestie:
- W przypadku wymiotów w ciągu godziny od przyjęcia leku, dawkę należy powtórzyć
- Biegunka może zmniejszyć wchłanianie atowakwonu, ale nie wpływa na skuteczność w zapobieganiu malarii
- U pacjentów z biegunką lub wymiotami zaleca się stosowanie dodatkowych metod ochrony przed malarią
- Malarone nie jest skuteczny przeciwko hipnozoitom P. vivax i P. ovale - możliwe są nawroty choroby
- W przypadku nawrotów zakażenia P. falciparum lub nieskuteczności profilaktyki, należy rozważyć inny lek przeciwmalaryczny
- Należy monitorować parazytemię u pacjentów leczonych jednocześnie tetracyklinami
- Unikać jednoczesnego stosowania z efawirenzem, wzmocnionymi inhibitorami proteazy, ryfampicyną i ryfabutyną
- Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z warfaryną i innymi pochodnymi kumaryny
- Atowakwon może zwiększać stężenie etopozydu
Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i ostrzec przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn w przypadku ich wystąpienia.
Warto zapamiętać
- Malarone jest skuteczny zarówno w zapobieganiu, jak i leczeniu malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum, w tym szczepy oporne na inne leki.
- Lek należy przyjmować z posiłkiem lub napojami mlecznymi, aby zapewnić optymalne wchłanianie substancji czynnych.
Interakcje
Malarone może wchodzić w interakcje z wieloma lekami. Najważniejsze z nich to:
- Ryfampicyna i ryfabutyna - zmniejszają stężenie atowakwonu, nie zaleca się jednoczesnego stosowania
- Metoklopramid - zmniejsza stężenie atowakwonu, należy zastosować inne leki przeciwwymiotne
- Efawirenz i wzmocnione inhibitory proteazy - znacząco zmniejszają stężenie atowakwonu, należy unikać tego połączenia
- Warfaryna i inne pochodne kumaryny - proguanil może nasilać ich działanie, zwiększając ryzyko krwawień
- Tetracykliny - mogą obniżać stężenie atowakwonu
- Etopozyd - atowakwon może zwiększać jego stężenie
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Malarone z wymienionymi lekami i w razie potrzeby dostosować dawkowanie lub rozważyć alternatywne leczenie.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania Malarone w ciąży nie zostało jednoznacznie określone. Lek może być stosowany u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące suplementację kwasu foliowego powinny kontynuować jej stosowanie podczas leczenia Malarone.
Nie zaleca się stosowania Malarone u kobiet karmiących piersią, ponieważ składniki leku przenikają do mleka matki.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane podczas stosowania Malarone to:
- W leczeniu malarii: bóle brzucha, bóle głowy, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka i kaszel
- W zapobieganiu malarii: bóle głowy, bóle brzucha i biegunka
Inne istotne działania niepożądane obejmują:
- Zaburzenia krwi: niedokrwistość, neutropenia, pancytopenia
- Reakcje alergiczne, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy
- Zaburzenia psychiczne: depresja, niepokój, omamy
- Zaburzenia neurologiczne: zawroty głowy, bezsenność, drgawki
- Zaburzenia wątrobowe: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby
- Reakcje skórne: świąd, wysypka, zespół Stevens-Johnsona
W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.
Mechanizm działania
Malarone działa poprzez zaburzenie dwóch różnych szlaków metabolicznych niezbędnych do replikacji kwasów nukleinowych pasożyta:
- Atowakwon zaburza transport elektronów w mitochondriach Plasmodium falciparum na poziomie kompleksu cytochromu bc1 oraz obniża potencjał błony mitochondrialnej
- Proguanil działa poprzez swój metabolit cykloguanil, hamując reduktazę dihydrofolianową, co prowadzi do zaburzenia syntezy deoksytymidylanu
- Dodatkowo, proguanil nasila działanie atowakwonu, obniżając potencjał błony mitochondrialnej komórek pasożyta
Synergiczne działanie obu substancji czynnych zapewnia wysoką skuteczność Malarone w zwalczaniu Plasmodium falciparum, w tym szczepów opornych na inne leki przeciwmalaryczne.
Malarone jest cennym narzędziem w profilaktyce i leczeniu malarii, szczególnie w regionach, gdzie występuje problem lekooporności. Jego skuteczność, połączona z względnie dobrym profilem bezpieczeństwa, czyni go ważnym elementem w globalnej walce z malarią. Jednakże, jak w przypadku każdego leku, stosowanie Malarone wymaga starannego monitorowania pacjenta i uwzględnienia potencjalnych interakcji oraz działań niepożądanych.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Mięso smażone i grillowane