Malarone - lek przeciwmalaryczny
Wskazania do stosowania
Malarone to produkt leczniczy zawierający atowakwon i chlorowodorek proguanilu, wykazujący działanie biobójcze na schizonty Plasmodium falciparum znajdujące się we krwi i wątrobie. Jest stosowany w:
- Zapobieganiu malarii wywoływanej przez Plasmodium falciparum
- Leczeniu ostrej, niepowikłanej malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum
Malarone jest szczególnie zalecany w zapobieganiu i leczeniu malarii powodowanej przez szczepy Plasmodium falciparum oporne na inne leki przeciwmalaryczne. Przy stosowaniu leku należy zawsze uwzględniać aktualne wytyczne WHO, właściwych władz medycznych oraz lokalne dane dotyczące oporności na leki przeciwmalaryczne.
Malarone jest skutecznym lekiem zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu malarii, szczególnie w przypadku szczepów opornych na inne leki.
Dawkowanie
Zapobieganie malarii
Profilaktyczne stosowanie Malarone należy rozpocząć 24-48 godzin przed wjazdem na obszar endemiczny malarii. Lek należy przyjmować codziennie podczas pobytu na obszarze endemicznym oraz kontynuować przez 7 dni po opuszczeniu tego obszaru.
| Grupa pacjentów | Dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli | 1 tabletka na dobę |
| Dzieci i dorośli o masie ciała <40 kg | Nie zaleca się stosowania tabletek dla dorosłych |
Tabela: Dawkowanie Malarone w profilaktyce malarii
Leczenie malarii
| Grupa pacjentów | Dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli | 4 tabletki raz na dobę przez 3 kolejne dni |
| Dzieci 11-20 kg | 1 tabletka raz na dobę przez 3 kolejne dni |
| Dzieci 21-30 kg | 2 tabletki raz na dobę przez 3 kolejne dni |
| Dzieci 31-40 kg | 3 tabletki raz na dobę przez 3 kolejne dni |
| Dzieci >40 kg | Dawkowanie jak u dorosłych |
Tabela: Dawkowanie Malarone w leczeniu malarii
Dawkowanie Malarone różni się w zależności od wskazania (profilaktyka lub leczenie) oraz masy ciała pacjenta. Kluczowe jest przestrzeganie zaleconego schematu dawkowania.
Specjalne grupy pacjentów
Osoby w podeszłym wieku: Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
Pacjenci z niewydolnością wątroby: Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania w przypadku lekkiej lub umiarkowanej niewydolności. Brak danych dla ciężkiej niewydolności wątroby.
Pacjenci z niewydolnością nerek: Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania w przypadku lekkiej lub umiarkowanej niewydolności. W ciężkiej niewydolności nerek (ClCr <30 ml/min) zaleca się stosowanie innych leków w leczeniu ostrej malarii. Malarone jest przeciwwskazany w profilaktyce malarii u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Sposób podawania
Malarone należy przyjmować codziennie o tej samej porze, wraz z posiłkiem lub napojami mlecznymi, co zapewnia optymalne wchłanianie substancji czynnych. W przypadku wystąpienia wymiotów w ciągu 1 godziny od przyjęcia leku, dawkę należy powtórzyć.
Prawidłowe przyjmowanie Malarone, z uwzględnieniem posiłku i stałej pory, jest kluczowe dla zapewnienia jego skuteczności.
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Ciężka niewydolność nerek (ClCr <30 ml/min) - w przypadku profilaktyki malarii
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
1. W przypadku wymiotów w ciągu godziny od przyjęcia leku, dawkę należy powtórzyć.
2. Biegunka lub wymioty mogą zmniejszyć wchłanianie atowakwonu, ale nie wpływają na skuteczność profilaktyki. Pacjentom z tymi objawami zaleca się stosowanie dodatkowych metod ochrony przed malarią.
3. Malarone nie działa na formy "uśpione" Plasmodium vivax, co może prowadzić do nawrotów choroby. W przypadku narażenia na P. vivax lub P. ovale zaleca się stosowanie dodatkowego leku działającego na hipnozoity.
4. W przypadku nawrotów zakażenia P. falciparum lub nieskuteczności profilaktyki, należy rozważyć zmianę leku ze względu na możliwą oporność pasożyta.
5. Należy unikać jednoczesnego stosowania Malarone z efawirenzem, wzmocnionymi inhibitorami proteazy, ryfampicyną lub ryfabutyną.
6. Zachować ostrożność przy rozpoczynaniu lub kończeniu stosowania Malarone u pacjentów przyjmujących warfarynę lub inne antykoagulanty kumarynowe.
7. Malarone może zwiększać stężenie etopozydu i jego metabolitów.
8. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zaleca się stosowanie innych leków w leczeniu ostrej malarii.
9. Należy ostrzec pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i związanym z tym ryzykiem podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
Stosowanie Malarone wymaga uwzględnienia wielu czynników, w tym interakcji lekowych, funkcji nerek i wątroby oraz potencjalnych działań niepożądanych.
Warto zapamiętać
- Malarone jest skuteczny zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu malarii, szczególnie w przypadku szczepów opornych na inne leki.
- Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, wraz z posiłkiem lub napojami mlecznymi, co zapewnia optymalne wchłanianie substancji czynnych.
Interakcje lekowe
1. Ryfampicyna i ryfabutyna: Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ze względu na znaczące zmniejszenie stężenia atowakwonu.
2. Metoklopramid: Powoduje istotne zmniejszenie stężenia atowakwonu. Zaleca się stosowanie innych leków przeciwwymiotnych.
3. Efawirenz i wzmocnione inhibitory proteazy: Mogą znacząco zmniejszać stężenie atowakwonu. Należy unikać tego połączenia, jeśli to możliwe.
4. Warfaryna i inne antykoagulanty kumarynowe: Proguanil może nasilać ich działanie, zwiększając ryzyko krwawień. Konieczne jest monitorowanie INR i ewentualna modyfikacja dawki antykoagulantu.
5. Tetracykliny: Mogą obniżać stężenie atowakwonu w osoczu.
6. Etopozyd: Atowakwon może zwiększać stężenie etopozydu i jego metabolitów.
Przy stosowaniu Malarone kluczowe jest uwzględnienie potencjalnych interakcji lekowych, które mogą wpływać na skuteczność leczenia lub zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
Ciąża i laktacja
Bezpieczeństwo stosowania Malarone w ciąży nie zostało jednoznacznie określone. Lek może być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące suplementację kwasu foliowego powinny kontynuować jej stosowanie podczas leczenia Malarone.
Nie zaleca się stosowania Malarone u kobiet karmiących piersią ze względu na przenikanie składników leku do mleka matki.
Stosowanie Malarone w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności i indywidualnej oceny korzyści i ryzyka.
Działania niepożądane
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka
- Bóle głowy
- Jadłowstręt
- Kaszel
Inne istotne działania niepożądane to:
- Zaburzenia krwi: niedokrwistość, neutropenia
- Reakcje alergiczne, w tym anafilaksja
- Zaburzenia psychiczne: depresja, niepokój, omamy
- Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby
- Reakcje skórne: świąd, wysypka, zespół Stevens-Johnsona
Mimo że Malarone jest generalnie dobrze tolerowany, pacjenci powinni być świadomi potencjalnych działań niepożądanych i zgłaszać je lekarzowi.
Mechanizm działania
Malarone działa poprzez zaburzanie dwóch różnych szlaków metabolicznych syntezy pirymidyn niezbędnych w procesie replikacji kwasów nukleinowych pasożyta:
- Atowakwon: Zaburza transport elektronów w mitochondriach Plasmodium falciparum na poziomie kompleksu cytochromu bc1 oraz obniża potencjał błony mitochondrialnej.
- Proguanil: Działa poprzez dwa mechanizmy:
- Hamowanie reduktazy dihydrofolianowej przez cykloguanil (metabolit proguanilu), co prowadzi do zaburzenia syntezy deoksytymidylanu.
- Nasilenie działania atowakwonu obniżającego potencjał błony mitochondrialnej w komórkach pasożytów.
Synergiczne działanie obu substancji czynnych zapewnia wysoką skuteczność Malarone w zwalczaniu pasożytów malarii.
Unikalny mechanizm działania Malarone, oparty na synergii dwóch substancji czynnych, przyczynia się do jego skuteczności w zwalczaniu malarii, w tym szczepów opornych na inne leki.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Mięso smażone i grillowane