Lyrica® (IR)
Pregabalin
Lyrica® (IR) - charakterystyka leku dla lekarzy
Wskazania
Lyrica (pregabalina) jest wskazana w leczeniu:
- Bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u osób dorosłych
- Padaczki - w leczeniu skojarzonym napadów częściowych u dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione
- Uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) u osób dorosłych
Pregabalina wykazuje skuteczność w leczeniu bólu neuropatycznego różnego pochodzenia, co czyni ją cenną opcją terapeutyczną w neurologii i leczeniu bólu przewlekłego. Jej działanie przeciwdrgawkowe i przeciwlękowe rozszerza możliwości zastosowania w psychiatrii i neurologii.
Dawkowanie
Dawka dobowa wynosi 150-600 mg, podawana w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Szczegółowe schematy dawkowania:
Wskazanie | Dawka początkowa | Dawka maksymalna | Uwagi |
---|---|---|---|
Ból neuropatyczny | 150 mg/dobę | 600 mg/dobę | Zwiększanie po 3-7 dniach |
Padaczka | 150 mg/dobę | 600 mg/dobę | Zwiększanie co tydzień |
Zaburzenia lękowe | 150 mg/dobę | 600 mg/dobę | Zwiększanie co tydzień |
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od odpowiedzi i tolerancji pacjenta. Konieczna jest modyfikacja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Farmakokinetyka i farmakodynamika
Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny. Biodostępność wynosi ≥90% i nie zależy od dawki. Lek nie wiąże się z białkami osocza. Główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 6,3 godziny.
Mechanizm działania polega na wiązaniu się z pomocniczą podjednostką (białko α2-δ) otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego kanału wapniowego w ośrodkowym układzie nerwowym. Prowadzi to do zmniejszenia uwalniania neuroprzekaźników pobudzających, co odpowiada za działanie przeciwbólowe, przeciwdrgawkowe i przeciwlękowe.
Przeciwwskazania
Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na pregabalinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, gdyż konieczna może być modyfikacja dawki.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Podczas stosowania pregabaliny należy zwrócić szczególną uwagę na:
- Ryzyko zawrotów głowy i senności - może zwiększać ryzyko upadków, zwłaszcza u osób starszych
- Możliwość wystąpienia obrzęku naczynioruchowego
- Wpływ na ostrość widzenia - zgłaszano przypadki niewyraźnego widzenia
- Ryzyko niewydolności nerek - konieczne monitorowanie czynności nerek
- Możliwość wystąpienia objawów odstawiennych po przerwaniu leczenia
- Ryzyko myśli i zachowań samobójczych - konieczna obserwacja pacjentów
- Potencjał uzależniający - ostrożność u pacjentów z wywiadem nadużywania substancji
Pregabalina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na działanie sedatywne.
Interakcje
Pregabalina wykazuje niski potencjał interakcji ze względu na minimalny metabolizm i brak wpływu na enzymy cytochromu P450. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami przeciwpadaczkowymi, przeciwcukrzycowymi czy antykoncepcyjnymi.
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami działającymi hamująco na OUN (np. opioidy, benzodiazepiny) ze względu na ryzyko addytywnego działania sedatywnego.
Ciąża i laktacja
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania pregabaliny u kobiet w ciąży. Lek przenika do mleka ludzkiego. Decyzję o stosowaniu podczas ciąży i karmienia piersią należy podjąć po dokładnej analizie korzyści i ryzyka.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane (≥1/10 pacjentów) to:
- Zawroty głowy
- Senność
- Bóle głowy
Często (≥1/100 do <1/10) występują również:
- Zaburzenia równowagi i koordynacji
- Nieostre widzenie
- Zaburzenia koncentracji
- Suchość w jamie ustnej
- Zaparcia
- Obrzęki obwodowe
- Zwiększenie masy ciała
Większość działań niepożądanych ma nasilenie łagodne do umiarkowanego i ustępuje w trakcie leczenia.
Warto zapamiętać
- Pregabalina wykazuje skuteczność w leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki i zaburzeń lękowych
- Lek charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji i dobrą tolerancją, ale może powodować zawroty głowy i senność
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania najczęściej obserwuje się senność, splątanie i pobudzenie. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące, w ciężkich przypadkach można rozważyć hemodializę.
Właściwości farmakologiczne
Pregabalina jest pochodną kwasu γ-aminomasłowego (GABA). Jej działanie wynika z wiązania się z podjednostką α2-δ kanałów wapniowych, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania neuroprzekaźników pobudzających w OUN.
Postać farmaceutyczna
Lyrica dostępna jest w postaci kapsułek twardych zawierających 75 mg lub 150 mg pregabaliny.
Pregabalina stanowi cenną opcję terapeutyczną w leczeniu bólu neuropatycznego, padaczki i zaburzeń lękowych. Jej skuteczność, dobra tolerancja i niski potencjał interakcji sprawiają, że jest często stosowana w praktyce klinicznej. Kluczowe jest jednak indywidualne dostosowanie dawki i monitorowanie pacjenta pod kątem działań niepożądanych, szczególnie na początku terapii.
Neuropatia u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia