Losartan Krka

Wyszukaj produkt

Losartan potassium

tabl. powl.

50 mg

30 szt.

Doustnie

100%

14,91

30% ⁽¹⁾

6,85

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Losartan Krka - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Losartan Krka jest wskazany w następujących przypadkach:

Leczenie nadciśnienia samoistnego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat
Leczenie chorób nerek u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, jako element terapii przeciwnadciśnieniowej
Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów ≥60 lat), gdy inhibitory ACE są nieodpowiednie z powodu złej tolerancji lub przeciwwskazań
Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG

Losartan nie powinien zastępować inhibitorów ACE u pacjentów z ustabilizowaną niewydolnością serca. Frakcja wyrzutowa lewej komory powinna wynosić ≤40%, a stan pacjenta powinien być ustabilizowany podczas dotychczasowego leczenia.

Dawkowanie i sposób podawania

Nadciśnienie tętnicze

Grupa pacjentów	Dawka początkowa	Dawka maksymalna
Dorośli	50 mg raz/dobę	100 mg raz/dobę
Dzieci i młodzież (6-16 lat, 20-50 kg)	25 mg raz/dobę	50 mg raz/dobę
Dzieci i młodzież (6-16 lat, >50 kg)	50 mg raz/dobę	100 mg raz/dobę

Dawkowanie u pacjentów pediatrycznych należy dostosować do masy ciała i efektu hipotensyjnego. Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy osiąga się po 3-6 tygodniach leczenia.

Losartan można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z diuretykami (np. hydrochlorotiazydem).

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę

Dawka początkowa wynosi 50 mg raz/dobę. Po miesiącu leczenia dawkę można zwiększyć do 100 mg raz/dobę w zależności od odpowiedzi ciśnienia tętniczego. Losartan można łączyć z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi oraz lekami hipoglikemizującymi.

Niewydolność serca

Leczenie rozpoczyna się od dawki 12,5 mg raz/dobę. Dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach tygodniowych (12,5 mg/dobę, 25 mg/dobę, 50 mg/dobę, 100 mg/dobę) do maksymalnej dawki 150 mg raz/dobę, o ile jest tolerowana przez pacjenta.

Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca

Dawka początkowa wynosi 50 mg raz/dobę. W zależności od efektu hipotensyjnego można dodać małą dawkę hydrochlorotiazydu i/lub zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg raz/dobę.

Losartan Krka można przyjmować niezależnie od posiłków.

Warto zapamiętać

Losartan jest antagonistą receptora angiotensyny II (typu AT1), stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i chorób nerek.
Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy osiąga się po 3-6 tygodniach leczenia.

Przeciwwskazania

Stosowanie losartanu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Ciąża
Okres karmienia piersią
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, rozważając zastosowanie mniejszej dawki.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania losartanu należy uwzględnić następujące kwestie:

U pacjentów z marskością wątroby stosować mniejsze dawki
U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej istnieje ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia - przed rozpoczęciem leczenia uzupełnić niedobory płynów lub zastosować mniejsze dawki początkowe
Zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki
Ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty lub mitralnej oraz kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu
Możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub uczucia znużenia - zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

U pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem odpowiedź na leki hamujące układ RAA może być osłabiona. Należy monitorować czynność nerek i stężenie potasu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub ryzykiem ich wystąpienia.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Istotne interakcje losartanu obejmują:

Leki zwiększające stężenie potasu (diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu, substytuty soli) - ryzyko hiperkaliemii
Lit - możliwe zwiększenie stężenia litu w osoczu, konieczne monitorowanie
NLPZ - osłabienie efektu przeciwnadciśnieniowego, zwiększone ryzyko pogorszenia czynności nerek
Inhibitory ACE - zwiększone ryzyko hipotensji, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z ketokonazolem, erytromycyną, warfaryną, digoksyną i hydrochlorotiazydem.

Wpływ na ciążę i laktację

Losartan jest przeciwwskazany w ciąży (kategoria C w I trymestrze, D w II i III trymestrze) i podczas karmienia piersią. U kobiet planujących ciążę należy zmienić leczenie na alternatywne, bezpieczne w ciąży.

Działania niepożądane

Losartan jest zazwyczaj dobrze tolerowany. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

Zawroty głowy
Biegunka
Objawy dyspeptyczne
Skurcze i bóle mięśniowe
Bóle pleców i kończyn dolnych
Bezsenność
Kaszel
Zakażenia górnych dróg oddechowych
Zapalenie zatok

Rzadziej występują: osłabienie, obrzęki, nudności, bóle brzucha, bóle w klatce piersiowej, bóle głowy, zapalenie krtani. Możliwe jest wystąpienie hipotonii ortostatycznej i hiperkaliemii. W rzadkich przypadkach obserwowano obrzęk naczynioruchowy i osutki skórne.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować niedociśnienie, tachykardię, rzadziej bradykardię. Postępowanie obejmuje stabilizację układu krążenia, podanie węgla aktywowanego po przyjęciu doustnym oraz ścisłe monitorowanie parametrów życiowych. Losartanu i jego aktywnego metabolitu nie można usunąć za pomocą hemodializy.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Losartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1. Blokuje działanie angiotensyny II, niezależnie od jej pochodzenia i drogi syntezy. Zarówno losartan, jak i jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy E 3174) wykazują działanie in vitro i in vivo.

Losartan hamuje skurcz naczyń wywołany przez angiotensynę II, zmniejsza wydzielanie aldosteronu oraz hamuje proliferację komórek mięśni gładkich naczyń. Efekty te prowadzą do obniżenia ciśnienia tętniczego i zmniejszenia obciążenia następczego serca.

Po podaniu doustnym losartan ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego. Ulega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit. Biodostępność losartanu wynosi około 33%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit po 3-4 godzinach. Okres półtrwania losartanu wynosi 2 godziny, a jego aktywnego metabolitu 6-9 godzin.

Skład

Jedna tabletka powlekana Losartan Krka zawiera 50 mg losartanu potasowego jako substancję czynną.

Losartan Krka jest skutecznym i dobrze tolerowanym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz chorób nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2. Jego stosowanie wymaga jednak starannego monitorowania pacjenta, szczególnie w zakresie ciśnienia tętniczego, czynności nerek oraz stężenia potasu w surowicy.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Losartan Krka

Wskazania pozarejestracyjne: Nadciśnienie tętnicze inne niż określone w ChPL - u dzieci do 18 rż.; przewlekła choroba nerek inna niż określona w ChPL - u dzieci do 18 rż.; leczenie renoprotekcyjne w przypadkach innych niż określone w ChPL - u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Leczenie nadciśnienia samoistnego u dorosłych, dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Leczenie chorób nerek u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów w wieku ≥60 lat), gdy leczenie inhibitorami ACE nie jest właściwe z powodu złej tolerancji, zwłaszcza kaszlu lub przeciwwskazania. U pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany podczas stosowania inhibitora ACE, nie należy zmieniać leczenia na losartan. Frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤40%, a ich stan powinien być ustabilizowany podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG..

Dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze. Zwykle stosowana dawka początkowa i podtrzymująca u większości pacjentów wynosi 50 mg raz/dobę. Maks. działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów korzystne może być zwiększenie dawki do 100 mg raz/dobę (rano). Lek można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Dzieci i młodzież. Istnieją ograniczone dane, dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania losartanu w leczeniu nadciśnienia u dzieci i młodzieży w wieku od 6-16 lat. Dostępne są ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci z nadciśnieniem w wieku powyżej jednego miesiąca życia. Dla pacjentów o masie ciała > 20 kg do < 50 kg, którzy potrafią połykać tabl. zalecana dawka wynosi 25 mg raz/dobę. W wyjątkowych przypadkach, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 50 mg raz/dobę. Dawkowanie powinno być uzależnione od efektu hipotensyjnego. U pacjentów o masie ciała > 50 kg zwykle stosowana dawka wynosi 50 mg raz/dobę. W wyjątkowych przypadkach, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 100 mg raz/dobę. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania u dzieci dawek powyżej 1,4 mg/kg mc. (lub ponad 100 mg) na dobę. Losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania w tych grupach pacjentów. Ze względu na brak danych, losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci, u których szybkość przesączania kłębkowego wynosi <30 ml/min/1,73 m².Lek nie jest również zalecany do stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę. Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz/dobę. Dawkę tę można zwiększyć do 100 mg raz/dobę, w zależności od wartości ciśnienia tętniczego krwi, po pierwszym miesiącu od rozpoczęcia leczenia. Lek można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, lekami blokującymi kanały wapniowe, alfa lub beta-adrenolitykami oraz lekami działającymi ośrodkowo), a także z insuliną i innymi często stosowanymi lekami o działaniu hipoglikemizującym (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami i inhibitorami glukozydazy). Niewydolność serca. Zwykle dawka początkowa losartanu u pacjentów z niewydolnością serca wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę tę zazwyczaj należy stopniowo zwiększać w odstępach jednotygodniowych (tj. 12,5 mg/dobę, 25 mg/dobę, 50 mg/dobę, 100 mg/dobę, do maks. dawki wynoszącej 150 mg raz/dobę), jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG. Zwykle stosowana dawka początkowa losartanu wynosi 50 mg raz/dobę. W zależności efektu hipotensyjnego można dodać hydrochlorotiazyd w małej dawce i (lub) zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg raz/dobę. Stosowanie u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej. U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej wynoszącej 25 mg raz/dobę. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów hemodializowanych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów hemodializowanych zmiana początkowej dawki nie jest konieczna. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie. Brak doświadczeń terapeutycznych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Z tego względu losartan jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg, jednak zmiana dawkowania u osób w wieku podeszłym nie jest zazwyczaj konieczna.

Uwagi

Tabl. można przyjmować niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża, okres karmienia piersią.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u chorych z marskością wątroby - należy stosować odpowiednio mniejsze dawki. U chorych ze zmniejszoną objętością krwi krążącej może wystąpić nadmierny spadek ciśnienia tętniczego - przed rozpoczęciem leczenia uzupełnić niedobory płynów lub początkowo stosować mniejsze dawki leku. U chorych leczonych lekami wpływającymi na układ RAA istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i wystąpienia niewydolności nerek u chorych z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki. Stosować ostrożnie u chorych ze zwężeniem zastawki aorty lub zastawki mitralnej lub z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. U chorych na nadciśnienie tętnicze w przebiegu pierwotnego hiperaldosteronizmu odpowiedź na leki hipotensyjne działające przez hamowanie układu RAA jest zazwyczaj słabiej wyrażona. U chorych, u których napięcie tętniczek i czynność nerek zależą od aktywności układu RAA (np. chorzy z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie antagonistami angiotensyny II może prowadzić do gwałtownego zmniejszenia ciśnienia tętniczego, azotemii, oligurii i rzadko ostrej niewydolności nerek. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego u chorych na chorobę niedokrwienną serca może prowadzić do zawału serca lub udaru. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci. Ze względu na możliwość występowania zawrotów głowy lub uczucia znużenia należy zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Interakcje

Równoległe stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów uzupełniających potas, substytutów soli kuchennej zawierających potas, inhibitorów ACE lub innych leków mogących zwiększać stężenie potasu w surowicy może powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Równoległe stosowanie soli litu może powodować odwracalne zwiększenie stężenia litu w osoczu; należy kontrolować stężenie litu w surowicy. Jednoczesne stosowanie NLPZ może osłabiać efekt przeciwnadciśnieniowy, jak również może się zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek; może również dochodzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy - należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, dbać o odpowiednie nawodnienie chorych i rozważyć monitorowanie czynności nerek w trakcie leczenia. Jednoczesne stosowanie cymetydyny powoduje zwiększenie AUC losartanu o 18%, co nie wpływa na jego właściwości farmakokinetyczne i właściwości aktywnego metabolitu. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu powoduje zmniejszenie AUC losartanu i jego aktywnego metabolitu o 20%; nie ma to jednak większego znaczenia klinicznego. Nie stwierdzono istotnych interakcji z ketokonazolem, erytromycyną, warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem.

Ciąża i laktacja

Kategoria C (I trymestr) oraz D (II i III trymestr). U kobiet w ciąży losartan należy zastąpić lekiem z innej grupy. U kobiet planujących ciążę zalecana jest zmiana sposobu leczenia. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Lek jest zwykle dobrze tolerowany, częstość działań niepożądanych po zastosowaniu antagonistów receptora AT1 określa się jako porównywalną z występującą po zastosowaniu placebo. Zawroty głowy, biegunka, objawy dyspeptyczne, skurcze i bóle mięśniowe, bóle pleców i kończyn dolnych, bezsenność, kaszel, zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie zatok i inne patologie zatok obocznych nosa. Rzadziej: osłabienie, obrzęki, nudności, bóle brzucha, bóle w klatce piersiowej, bóle głowy, zapalenie krtani. Hipotonia ortostatyczna. Hiperkaliemia. Rzadko obserwowano obrzęk naczynioruchowy (obrzęk warg lub języka, twarzy). Sporadycznie osutka. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić: hipotonia, tachykardia, rzadziej bradykardia.

Przedawkowanie

Dotychczas bark doświadczenia dotyczącego przedawkowania u ludzi. Najbardziej prawdopodobnymi objawami, zależnymi od stopnia przedawkowania są: niedociśnienie, tachykardia, możliwa jest bradykardia. Postępowanie zależy od czasu przyjęcia leku oraz rodzaju nasilenia objawów. Najważniejsza jest stabilizacja układu krążenia. Po przyjęciu doustnym, wskazane jest podanie wystarczającej dawki węgla aktywowanego. Następnie należy ściśle kontrolować parametry życiowe pacjenta i w razie konieczności należy je wyrównać. Losartanu ani jego czynnego metabolitu nie można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.

Działanie

Losartan jest syntetycznym, stosowanym doustnie antagonistą receptora angiotensyny II (typu AT₁). Angiotensyna II, lek o silnym działaniu zwężającym naczynia krwionośne jest głównym aktywnym hormonem układu renina-angiotensyna oraz ważnym czynnikiem biorącym udział w patofizjologii nadciśnienia tętniczego. Angiotensyna II wiąże się z receptorami AT₁ występującymi w wielu tkankach (np. mięśniach gładkich naczyń, nadnerczach, nerkach i sercu) i wywołuje wiele istotnych działań biologicznych, w tym zwężanie naczyń i uwalnianie aldosteronu. Angiotensyna II pobudza także proliferację komórek mięśni gładkich. Losartan selektywnie blokuje receptor AT₁. Zarówno losartan, jak i jego farmakologicznie czynny metabolit, kwas karboksylowy (E 3174), blokują in vitro oraz in vivo wszystkie istotne fizjologicznie działania angiotensyny II, niezależnie od pochodzenia lub drogi jej syntezy.