Lorafen® - (IR) - 1 mg tabl. draż. 25 szt.

Wyszukaj produkt

Lorafen^® - (IR)

Lorazepam

tabl. draż.

1 mg

25 szt.

Doustnie

100%

13,95

Lorafen® - (IR)

tabl. draż.

2,5 mg

25 szt.

Doustnie

100%

13,95

Lorafen® (lorazepam) - informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Lorafen® jest wskazany do doraźnego i krótkotrwałego stosowania w następujących przypadkach:

Zaburzenia lękowe różnego pochodzenia, w tym towarzyszące chorobom układu krążenia i przewodu pokarmowego
Zaburzenia snu związane ze stanami wzmożonego lęku

Uwaga: Stany napięcia i niepokoju związane z codziennymi problemami nie stanowią wskazania do stosowania tego leku.

Lorazepam wykazuje działanie przeciwlękowe i nasenne poprzez nasilenie hamującego działania neuronów GABA-ergicznych w obrębie struktur mózgu odpowiedzialnych za regulację emocji, takich jak kora mózgowa, hipokamp, móżdżek, wzgórze i podwzgórze.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów	Dawkowanie
Dorośli i dzieci >12 lat (zaburzenia lękowe)	Początkowo 2-3 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych Dawka podtrzymująca: 2-6 mg/dobę w 2-3 dawkach Maksymalnie do 10 mg/dobę
Dorośli i dzieci >12 lat (zaburzenia snu)	2-4 mg jednorazowo przed snem
Pacjenci w wieku >65 lat	Połowa dawki zalecanej u dorosłych
Dzieci <12 lat	Bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone
Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek/wątroby	Indywidualne ustalanie dawki

Dawkę należy zwiększać stopniowo, zaczynając od zwiększenia dawki wieczornej. Lek przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie najniższych skutecznych dawek.

Dawkowanie lorazepamu powinno być dostosowane indywidualnie, ze szczególną ostrożnością u osób starszych i z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Kluczowe jest stopniowe zwiększanie dawki i stosowanie najniższych skutecznych dawek.

Przeciwwskazania

Stosowanie lorazepamu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub którykolwiek składnik preparatu
Ciężka niewydolność oddechowa (niezależnie od przyczyny)
Ciężka niewydolność wątroby i nerek
Miastenia
Jaskra
Ostra porfiria
Zatrucie alkoholem
Zespół bezdechu nocnego

Lorazepam jest przeciwwskazany w szeregu poważnych stanów klinicznych, szczególnie dotyczących układu oddechowego, wątroby, nerek oraz w niektórych chorobach neurologicznych i ocznych. Kluczowe jest dokładne zebranie wywiadu przed rozpoczęciem terapii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ryzyko uzależnienia: Regularne stosowanie lorazepamu przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności i rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia, szczególnie u pacjentów z historią uzależnień.

Zespół odstawienny: Nagłe odstawienie leku może wywołać objawy zespołu odstawiennego, takie jak: ból głowy, bóle mięśni, pobudzenie, niepokój, dezorientacja, bezsenność. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić zaburzenia percepcji, derealizacja, omamy lub napady drgawkowe.

Niepamięć następcza: Lorazepam może wywoływać niepamięć następczą, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek. Zaleca się przyjmowanie leku 30 minut przed snem i zapewnienie warunków do 7-8 godzin nieprzerwanego snu.

Reakcje paradoksalne: Mogą wystąpić reakcje takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, koszmary senne, omamy, psychozy. Częściej obserwowane u osób starszych.

Ostrożność u pacjentów z:

Niewydolnością oddechową (hamujący wpływ na ośrodek oddechowy)
Niewydolnością nerek
Depresją (możliwość nasilenia tendencji samobójczych)
Uzależnieniem od alkoholu lub innych substancji w wywiadzie
Porfirią (możliwość nasilenia objawów)

Stosowanie lorazepamu wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko uzależnienia, zespołu odstawiennego i reakcji paradoksalnych. Konieczne jest monitorowanie pacjenta, zwłaszcza z grupy podwyższonego ryzyka, oraz edukacja w zakresie prawidłowego stosowania leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nasilenie działania depresyjnego na OUN:

Opioidowe leki przeciwbólowe
Leki do znieczulenia ogólnego
Leki psychotropowe
Leki przeciwdepresyjne
Leki przeciwhistaminowe
Leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym

Inhibitory izoenzymów cytochromu P-450: Disulfiram, cymetydyna, erytromycyna, ketokonazol - mogą nasilać działanie lorazepamu.

Induktory cytochromu P-450: Ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina - mogą osłabiać działanie lorazepamu.

Alkohol: Nasila działanie depresyjne na OUN, może prowadzić do reakcji paradoksalnych.

Środki zwiotczające mięśnie szkieletowe: Lorazepam może przedłużać i nasilać ich działanie.

Teofilina i kofeina: Mogą osłabiać działanie nasenne lorazepamu.

Doustne środki antykoncepcyjne: Mogą przyspieszać metabolizm lorazepamu.

Lorazepam wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, szczególnie działającymi na OUN. Konieczne jest dokładne zebranie wywiadu lekowego i monitorowanie pacjenta pod kątem nasilonych działań niepożądanych lub zmniejszonej skuteczności terapii.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Stosowanie lorazepamu u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane, szczególnie w I i III trymestrze. Może powodować zaburzenia u płodu i noworodka, w tym obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca i oddychania oraz osłabienie odruchu ssania.

Karmienie piersią: W trakcie terapii lorazepamem nie należy karmić piersią. Jeśli konieczne jest podanie leku matce karmiącej, należy przerwać karmienie piersią.

Lorazepam nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na potencjalne poważne zagrożenia dla płodu i noworodka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obejmują:

Zaburzenia układu nerwowego: senność, spowolnienie reakcji, zawroty głowy, stany splątania, ataksja
Zaburzenia oka: niewyraźne lub podwójne widzenie
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, dolegliwości żołądkowe
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni
Zaburzenia psychiczne: reakcje paradoksalne (niepokój, bezsenność, agresywność)

Rzadziej występują: zaburzenia krwi, reakcje alergiczne, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia miesiączkowania.

Lorazepam może powodować szereg działań niepożądanych, głównie związanych z układem nerwowym i psychicznym. Konieczne jest monitorowanie pacjenta i odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku wystąpienia uciążliwych objawów.

Warto zapamiętać

Lorazepam stosuje się doraźnie i krótkotrwale w zaburzeniach lękowych i zaburzeniach snu związanych z lękiem.
Lek niesie ryzyko uzależnienia, dlatego należy stosować najniższe skuteczne dawki i stopniowo je odstawiać.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania lorazepamu mogą obejmować:

Senność
Stan dezorientacji
Niewyraźną mowę
W ciężkich przypadkach: utratę przytomności, śpiączkę

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

Usunięcie niewchłoniętego leku (płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego)
Monitorowanie podstawowych funkcji życiowych
Leczenie objawowe
Podanie specyficznego antidotum - flumazenilu

Przedawkowanie lorazepamu może prowadzić do poważnych zaburzeń świadomości. Kluczowe jest szybkie wdrożenie odpowiedniego postępowania, w tym rozważenie podania flumazenilu jako antidotum.

Właściwości farmakologiczne

Lorazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Jego mechanizm działania polega na:

Nasileniu hamującego działania neuronów GABA-ergicznych w OUN
Zwiększeniu powinowactwa receptora GABA-A do kwasu gamma-aminomasłowego
Zwiększeniu napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu, prowadzącym do hiperpolaryzacji błony komórkowej

Efekty kliniczne obejmują działanie:

Przeciwlękowe
Nasenne
Słabe działanie rozluźniające mięśnie szkieletowe
Słabe działanie przeciwdrgawkowe

Lorazepam działa poprzez modulację układu GABA-ergicznego, co przekłada się na jego efekty kliniczne, głównie przeciwlękowe i nasenne. Zrozumienie mechanizmu działania pomaga w przewidywaniu potencjalnych efektów terapeutycznych i działań niepożądanych.

Skład preparatu

Lorafen® dostępny jest w postaci drażetek zawierających:

1 mg lorazepamu
2,5 mg lorazepamu

Dostępność dwóch dawek pozwala na elastyczne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta, zgodnie z zasadą stosowania najniższej skutecznej dawki.

Wskazania

Doraźnie i krótkotrwale: w zaburzeniach lękowych różnego pochodzenia, towarzyszącym chorobom układu krążenia, chorobom przewodu pokarmowego; w zaburzeniach snu związanych ze stanami wzmożonego lęku. Uwaga! Stany napięcia i niepokoju związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania leku.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci >12 lat. W zaburzeniach lękowych: początkowo podaje się lorazepam 2-3 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych a następnie, jeśli zachodzi konieczność, zwiększa się dawkę do dawki podtrzymującej, która najczęściej wynosi 2-6 mg/dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawkę lorazepamu należy zwiększać stopniowo, zaczynając od zwiększenia dawki przyjmowanej wieczorem. Maks. można podać do 10 mg/dobę. W zaburzeniach snu: spowodowanych lękiem zwykle podaję się raz/dobę 2-4 mg lorazepamu przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Zwykle stosuje się połowę dawki zalecanej u dorosłych. Dzieci poniżej 12 lat. Bezpieczeństwo i skuteczność lorazepamu u dzieci poniżej 12 lat nie zostały ustalone. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek i/lub wątroby. Zalecane jest indywidualne ustalanie dawki. Produktu nie należy odstawiać nagle, konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki.

Uwagi

Preparat należy przyjmować doustnie, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie możliwie najniższych skutecznych dawek do opanowania objawów lęku. Dawki lorazepamu należy zwiększać stopniowo.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Ciężka niewydolność wątroby i nerek. Miastenia. Jaskra. Ostra porfiria. Zatrucie alkoholem. Zespól bezdechu nocnego.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia lorazepamem należy przeprowadzić dokładną analizę istniejących zaburzeń. Regularne stosowanie benzodiazepin lub preparatów działających podobnie do benzodiazepin, w tym lorazepamu, przez kilka tyg. może prowadzić do zmniejszenia skuteczności. Stosowanie benzodiazepin lub preparatów działających podobnie do benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od innych leków lub alkoholu w wywiadzie. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie preparatu może doprowadzić do wystąpienia objawów zespołu odstawiennego. Objawami charakterystycznymi dla zespołu odstawiennego są: ból głowy, bóle mięśni, pobudzenie i napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość, bezsenność. W ciężkich przypadkach mogą pojawić się: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne i świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy lub napady drgawek. Istnieją doniesienia, że w przypadku krótko działających benzodiazepin i preparatów benzodiazepinopodobnych objawy zespołu odstawiennego mogą wystąpić nawet w przerwach pomiędzy poszczególnymi dawkami, zwłaszcza, jeśli lek jest podawany w dużych dawkach. Po zakończeniu leczenia może wystąpić przejściowy nawrót objawów o większym natężeniu niż te, które były przyczyną pierwotnego leczenia (tzw. bezsenność z odbicia). Objawom tym często towarzyszą zmiany nastroju, lęk, niepokój, wzmożona aktywność ruchowa. Pacjent powinien być poinformowany o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia. Informacja ta zmniejszy niepokój pacjenta w przypadku, gdyby takie objawy pojawiły się po odstawieniu preparatu. Prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu odstawiennego lub bezsenności z odbicia jest większe po nagłym odstawieniu preparatu. W celu zminimalizowania ryzyka pojawienia się tych objawów zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Lorazepam może wywołać niepamięć następczą. Stan taki najczęściej pojawia się po kilku godz. od przyjęcia leku, zwłaszcza w dużej dawce. W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się przyjmowanie lorazepamu 30 min. przed snem i zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerywanego 7-8 h snu. Lorazepam może wywołać reakcje psychiczne i paradoksalne, do których należą: niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, koszmary senne, omamy, psychozy, sonmambulizm, zaburzenia osobowości, nasilona bezsenność oraz inne behawioralne działania niepożądane. Reakcje te znacznie częściej obserwuje się u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast przerwać leczenie lorazepamem. Lorazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat), ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej. Benzodiazepin i preparatów benzodiazepinopodobnych nie zaleca się stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyspieszać rozwój encefalopatii. Lorazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, ponieważ, jak stwierdzono w przypadku benzodiazepin, wykazują one hamujący wpływ na ośrodek oddechowy. Ostrożność należy również zachować u pacjentów z niewydolnością nerek. Benzodiazepin i preparatów benzodiazepinopodobnych nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami. Lorazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z objawami depresji. U pacjentów tych mogą występować skłonności samobójcze. Ze względu na możliwość celowego przedawkowania, pacjentom tym lorazepam powinien być przepisywany w możliwie najmniejszej dawce. Benzodiazepiny i preparaty benzodiazepinopodobne nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. Benzodiazepiny i preparaty benzodiazepinopodobne należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie. Pacjenci tacy powinni być objęci ścisłą kontrolą podczas przyjmowania lorazepamu, ponieważ są w grupie ryzyka rozwinięcia się przyzwyczajenia i uzależnienia psychicznego i fizycznego. Lorazepam należy ostrożnie podawać pacjentom z porfnią. Podawanie lorazepamu może spowodować nasilenie objawów tej choroby. Ze względu na zawartość laktozy (tabl. 2,5 mg - 66,7 mg, tabl. 1 mg - 68 mg), preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość sacharozy (tabl. 2,5 mg - 22,50 mg, tabl. 1 mg - 22,50 mg), leku nie powinni stosować pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. W czasie długotrwałego leczenia lorazepamem wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu. W trakcie leczenia lorazepamem i przez 3 dni po jego zakończeniu nie należy pić żadnych napojów alkoholowych. W trakcie terapii lekiem i do 3 dni po jej zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń będących w ruchu.

Interakcje

Depresyjny wpływ lorazepamu na OUN nasilają opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego (anestetyki), leki psychotropowe, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym. Disulfiram, cymetydyna, erytromycyna, ketokonazol, jako inhibitory izoenzymów cytochromu P-450, hamują procesy biotransformacji pochodnych 1,4-benzodiazepiny i nasilają ich depresyjne działanie na OUN. Leki indukujące aktywność cytochromu P-450 (np. ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) wpływają na procesy biotransformacji pochodnych 1,4-benzodiazepiny i prowadzą do osłabienia ich działania farmakologicznego. Picie alkoholu w czasie leczenia lorazepamem nasila działanie depresyjne na OUN i może doprowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, jak: pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowanie. Ponadto alkohol może nasilać działanie sedatywne lorazepamu. Lorazepam podawany łącznie ze środkami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe przedłuża i nasila ich działanie. Teofilina i kofeina mogą osłabiać nasenne działanie benzodiazepin (również lorazepamu), ponieważ działają pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy i mają zdolność indukowania enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm leków. To działanie teofiliny i kofeiny może nie występować u osób nałogowo palących tytoń. Doustne środki antykoncepcyjne przyjmowane jednocześnie z lorazepamem mogą przyspieszać jego metabolizm; biologiczny T_0,5 lorazepamu może ulec skróceniu.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane, zwłaszcza w I i III trymestrze. Stosowanie lorazepamu w III trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego po urodzeniu. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę. W trakcie terapii lorazepamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ benzodiazepin.

Działania niepożądane

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi. Zaburzenia układu nerwowego: senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja. Działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji. W przypadku nasilenia tych reakcji, odpowiednie zmniejszenie dawki, zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania. Niekiedy, zwłaszcza w dużych dawkach, może pojawić się dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia libido. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie). Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej - pojawiają się rzadko. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: brak apetytu. Zaburzenia naczyniowe: nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ogólne osłabienie, omdlenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferaz, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia psychiczne: reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi. Uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia lorazepamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny. Pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia. Podczas leczenia lorazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja.

Przedawkowanie

W wyniku przedawkowania lorazepamu mogą wystąpić następujące objawy: senność, stan dezorientacji, niewyraźna mowa, a w ciężkich przypadkach utrata przytomności, śpiączka. Niebezpieczne dla życia mogą okazać się zatrucia spowodowane jednoczesnym podaniem lorazepamu i alkoholu lub lorazepamu i innych leków działających depresyjnie na OUN. Postępowanie w przypadku zatrucia lorazepamem polega na jak najszybszym usunięciu z organizmu niewchłoniętego jeszcze leku lub zmniejszeniu jego wchłaniania z przewodu pokarmowego (płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego, wymioty - tylko u przytomnych pacjentów), monitorowaniu podstawowych czynności życiowych (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze) i w razie potrzeby wdrożeniu odpowiedniego postępowania objawowego. Specyficznym antidotum jest flumazenil.

Działanie

Lorazepam należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur OUN, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Jak wszystkie benzodiazepiny nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampu, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, które są białkowymi strukturami błonowymi, połączonymi z kompleksem złożonym z receptora GABA-A oraz kanału chlorkowego. Działanie lorazepamu polega na zmianie "czułości" receptora GABA-ergicznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej a w efekcie do zahamowania czynności neuronów. Klinicznie lorazepam działa przeciwlękowo i nasennie. Wykazuje słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe.