Loper - profesjonalna informacja dla lekarza

Wskazania do stosowania

Loper jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki u dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia. Dodatkowo, u pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego, lek może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji.

Leczenie biegunki preparatem Loper ma charakter wyłącznie objawowy. W każdym przypadku, gdy możliwe jest ustalenie etiologii biegunki, należy wdrożyć odpowiednie leczenie przyczynowe.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawka maksymalna w ostrej i przewlekłej biegunce: 8 tabletek/dobę dla dorosłych i dzieci. U dzieci dawka musi być dostosowana do masy ciała (3 tabletki/20 kg mc./dobę), nie przekraczając 8 tabletek/dobę.

U osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność ze względu na zmniejszony metabolizm leku.

Jeżeli po 48 godzinach stosowania leku w ostrej biegunce nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego, należy przerwać podawanie preparatu i skonsultować się z lekarzem.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na loperamid lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Wiek poniżej 6 lat
• Ostra czerwonka z obecnością krwi w kale i wysoką gorączką
• Ostry rzut wrzodziejącego zapalenia jelit
• Bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy wywołane przez Salmonella, Shigella i Campylobacter
• Rzekomobłoniaste zapalenie jelit związane z antybiotykoterapią
• Stany, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit ze względu na ryzyko poważnych powikłań (niedrożność jelit, megacolon, megacolon toxicum)

Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

U pacjentów z biegunką, szczególnie u dzieci, może wystąpić odwodnienie i zaburzenia elektrolitowe. W takich przypadkach priorytetem jest odpowiednie uzupełnienie płynów i elektrolitów.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby ze względu na zmniejszony metabolizm leku. Pacjentów tych należy monitorować pod kątem objawów toksyczności ze strony OUN.

U pacjentów z AIDS leczonych loperamidem z powodu biegunki, należy przerwać podawanie leku przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha ze względu na ryzyko toksycznego rozszerzenia okrężnicy.

Odnotowano przypadki zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT i czasu trwania zespołu QRS oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes, związanych z przedawkowaniem loperamidu. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia.

Ze względu na zawartość laktozy, produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Loperamid jest substratem glikoproteiny P oraz cytochromu CYP3A4. Jednoczesne stosowanie inhibitorów tych enzymów (np. chinidyna, rytonawir, itrakonazol, ketokonazol) może prowadzić do znaczącego zwiększenia stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych interakcji przy stosowaniu zalecanych dawek loperamidu nie jest znane.

Leki o podobnym mechanizmie działania mogą nasilać efekt loperamidu, natomiast leki przyspieszające pasaż jelitowy mogą osłabiać jego działanie.

Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie może powodować 3-krotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu.

Wpływ na ciążę i laktację

Mimo braku dowodów na działanie teratogenne lub embriotoksyczne, należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem loperamidu u kobiet w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze.

Ze względu na przenikanie niewielkich ilości loperamidu do mleka kobiecego, nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (≥1%) obserwowane w badaniach klinicznych to:

• W leczeniu ostrej biegunki: zaparcia (2,7%), wzdęcia (1,7%), bóle głowy (1,2%), nudności (1,1%)
• W leczeniu przewlekłej biegunki: wzdęcia (2%), zaparcia (2,2%), nudności (1,2%), zawroty głowy (1,2%)

Rzadko obserwowano poważne działania niepożądane, takie jak reakcje nadwrażliwości, zaburzenia świadomości, niedrożność jelita, toksyczne rozszerzenie okrężnicy czy ciężkie reakcje skórne.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować: zahamowanie czynności OUN, zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Obserwowano również zdarzenia kardiologiczne, w tym zaburzenia rytmu serca. W przypadku przedawkowania należy podać nalokson jako antidotum i monitorować pacjenta przez co najmniej 48 godzin.

Mechanizm działania

Loperamid jest agonistą receptorów opioidowych w ścianie jelita. Hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, co prowadzi do zmniejszenia perystaltyki i wydłużenia czasu pasażu jelitowego. Zwiększa również napięcie zwieracza odbytu. Ze względu na znaczący efekt pierwszego przejścia, loperamid praktycznie nie przenika do krążenia ogólnego.

Skład

Jedna tabletka zawiera 2 mg loperamidu chlorowodorku.

Loper stanowi skuteczną opcję w objawowym leczeniu bieguncy, jednak należy pamiętać o ograniczeniach jego stosowania oraz potencjalnych działaniach niepożądanych. W przypadku utrzymującej się biegunki konieczne jest ustalenie jej przyczyny i wdrożenie odpowiedniego leczenia przyczynowego.