Lokren® 20 - Informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Lokren® 20 jest wskazany w leczeniu:

• Nadciśnienia tętniczego
• Choroby niedokrwiennej serca

Dawkowanie i sposób podawania

Standardowe dawkowanie to 1 tabletka (20 mg) raz na dobę. Do opakowania dołączony jest pasek kalendarza z oznaczonymi dniami tygodnia, co ułatwia pacjentowi regularne przyjmowanie leku.

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u osób starszych. Konieczna jest regularna kontrola lekarska.

Dawkowanie Lokrenu 20 powinno być dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji nerek i wątroby oraz wieku. Regularna kontrola lekarska jest niezbędna dla zapewnienia optymalnej terapii.

Przeciwwskazania

Stosowanie Lokrenu 20 jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na betaksololu chlorowodorek lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężka astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc
• Niewydolność serca niewyrównana leczeniem
• Wstrząs kardiogenny
• Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem)
• Dławica Prinzmetala (w czystej postaci, jeśli produkt leczniczy jest stosowany w monoterapii)
• Zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy)
• Bradykardia (<45-50 skurczów na minutę)
• Ciężka postać choroby Raynauda i ciężkie zaburzenia tętnic obwodowych
• Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy
• Niedociśnienie tętnicze
• Reakcje anafilaktyczne w wywiadzie
• Kwasica metaboliczna
• Jednoczesne stosowanie z floktafeniną
• Jednoczesne stosowanie z sultoprydem

Lokren 20 ma szereg przeciwwskazań, głównie związanych z chorobami układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem tych przeciwwskazań.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Nagłe odstawienie leku: U pacjentów z dławicą piersiową nigdy nie należy nagle przerywać stosowania produktu. Może to prowadzić do ciężkich zaburzeń rytmu serca, zawału mięśnia sercowego lub nagłego zgonu. Dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres 1-2 tygodni.

Pacjenci z chorobami układu oddechowego: Leki β-adrenolityczne mogą być podawane tylko pacjentom z łagodnymi postaciami chorób układu oddechowego. Wybiórcze leki β-adrenolityczne są lekami z wyboru i należy rozpoczynać leczenie małymi dawkami.

Pacjenci z niewydolnością serca: U pacjentów z wyrównaną leczeniem niewydolnością serca, betaksololu chlorowodorek należy podawać w bardzo małych dawkach, stopniowo je zwiększając. Pacjenci powinni znajdować się pod ścisłym nadzorem lekarza.

Bradykardia: Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu chlorowodorku, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku jest mniejsza niż 50-55 skurczów na minutę oraz jeśli występują objawy związane z bradykardią.

Pacjenci z zaburzeniami przewodzenia: Należy zachować ostrożność podczas stosowania betaksololu chlorowodorku u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.

Dławica Prinzmetala: Leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą zwiększyć częstość i czas trwania napadów u pacjentów z dławicą Prinzmetala.

Zaburzenia tętnic obwodowych: Stosowanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne może prowadzić do nasilenia objawów związanych z zaburzeniami tętnic obwodowych.

Guz chromochłonny: Stosowanie leków β-adrenolitycznych w leczeniu nadciśnienia tętniczego spowodowanego leczonym guzem chromochłonnym wymaga ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego.

Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki. Konieczna jest regularna kontrola lekarska pacjenta.

Pacjenci z cukrzycą: Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności regularnego kontrolowania stężenia glukozy we krwi na początku leczenia. Ostrzegawcze objawy hipoglikemii mogą być maskowane podczas leczenia betaksololu chlorowodorkiem.

Pacjenci z łuszczycą: Należy dokładnie rozważyć korzyść z zastosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów z łuszczycą, ponieważ donoszono o zaostrzeniu objawów choroby przez te leki.

Reakcje anafilaktyczne: U pacjentów skłonnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych, podanie β-adrenolityków może prowadzić do zaostrzenia reakcji i nieskuteczności adrenaliny podawanej w zwykle stosowanych dawkach.

Znieczulenie ogólne: Należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje lek β-adrenolityczny. Jeżeli konieczne jest przerwanie stosowania leku β-adrenolitycznego, to 48 h jest wystarczającym okresem czasu na ponowne uzyskanie wrażliwości na katecholaminy.

Wpływ na badania okulistyczne: Blokada β-adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry. Lekarz okulista powinien być poinformowany o tym, że pacjent jest leczony betaksololu chlorowodorkiem.

Sportowcy: Należy zwrócić uwagę na stosowanie produktu u sportowców, ponieważ produkt zawiera substancję czynną, która może powodować dodatni wynik testu antydopingowego.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn: Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy pamiętać, że w czasie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy lub uczucie zmęczenia.

Stosowanie Lokrenu 20 wymaga szczególnej ostrożności u wielu grup pacjentów. Konieczne jest indywidualne dostosowanie terapii oraz ścisłe monitorowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w przypadku chorób współistniejących.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Lokren 20 wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami. Najważniejsze z nich to:

• Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie: floktafenina, sultopryd
• Niezalecane jednoczesne stosowanie: amiodaron, werapamil, fingolimod
• Wymagające szczególnej ostrożności: glikozydy naparstnicy, halogenowe wziewne leki znieczulające, antagoniści wapnia, leki przeciwarytmiczne, baklofen, insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi, lidokaina, środki kontrastujące zawierające jod, niesteroidowe leki przeciwzapalne, kortykosteroidy i tetrakozaktyd, meflochina, leki sympatykomimetyczne, klonidyna

Ze względu na liczne interakcje, przed włączeniem Lokrenu 20 należy dokładnie przeanalizować wszystkie leki przyjmowane przez pacjenta. W przypadku konieczności stosowania leków wchodzących w interakcje, może być wymagane dostosowanie dawek lub ścisłe monitorowanie pacjenta.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Lokrenu 20 podczas ciąży jest niewskazane, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki są większe niż możliwe ryzyko dla noworodka. Leki β-adrenolityczne mogą powodować szereg powikłań u płodu i noworodka, w tym wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród, hipoglikemię i bradykardię.

Karmienie piersią podczas leczenia Lokrenem 20 nie jest wskazane ze względu na przenikanie leku do mleka matki i potencjalne ryzyko wystąpienia hipoglikemii i bradykardii u niemowlęcia.

Lokren 20 powinien być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią tylko w przypadkach bezwzględnej konieczności, po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane Lokrenu 20 obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy
• Zaburzenia psychiczne: osłabienie, bezsenność
• Zaburzenia żołądka i jelit: ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności i wymioty
• Zaburzenia serca: bradykardia
• Zaburzenia naczyniowe: ziębnięcie kończyn
• Zaburzenia układu rozrodczego: impotencja

Rzadziej występują m.in. reakcje skórne, depresja, zaburzenia widzenia, hipoglikemia, hiperglikemia, niewydolność serca, niedociśnienie, skurcz oskrzeli.

Pacjenci przyjmujący Lokren 20 powinni być monitorowani pod kątem występowania działań niepożądanych, szczególnie w początkowym okresie leczenia. Niektóre działania niepożądane mogą wymagać modyfikacji dawki lub odstawienia leku.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Lokrenu 20 mogą wystąpić objawy takie jak bradykardia lub znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Leczenie przedawkowania obejmuje:

• Atropina 1-2 mg dożylnie
• Glukagon w dawce 1 mg, dawka ta może być powtórzona
• Izoprenalina 25 µg w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub dobutamina w dawce 2,5-10 µg/kg mc./min

W przypadku dekompensacji kardiologicznej u noworodków matek leczonych w ciąży lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, należy zastosować specjalne postępowanie, w tym podanie glukagonu i przewiezienie noworodka do oddziału intensywnej opieki medycznej.

Przedawkowanie Lokrenu 20 wymaga natychmiastowej interwencji medycznej i specjalistycznego leczenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na noworodki matek przyjmujących lek w czasie ciąży.

Właściwości farmakologiczne

Betaksolol, substancja czynna Lokrenu 20, jest beta-adrenolitykiem o wybiórczym działaniu na serce. Nie wykazuje działania sympatykomimetycznego. W stężeniu większym niż stężenie terapeutyczne słabo stabilizuje błony komórkowe, podobnie do chinidyny lub leków stosowanych do znieczulenia miejscowego.

Selektywne działanie betaksololu na receptory β1 w sercu pozwala na skuteczne leczenie nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca przy potencjalnie mniejszym ryzyku działań niepożądanych związanych z blokowaniem receptorów β2 w innych narządach.

Skład

Jedna tabletka powlekana Lokrenu 20 zawiera 20 mg chlorowodorku betaksololu jako substancję czynną.