Lirra GEM - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Lirra GEM jest wskazana w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci od 6 roku życia.

Lek wykazuje skutów zarówno sezonowego, jak i całorocznego alergicznego nieżytu nosa. Dzięki selektywnemu działaniu antagonistycznemu wobec receptorów H1, Lirra GEM zapewnia efektywną kontrolę objawów alergii bez wywoływania nadmiernej sedacji.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Można je przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę.

U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. Szczegółowe wytyczne dotyczące modyfikacji dawkowania w zależności od klirensu kreatyniny przedstawiono poniżej.

Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

• Prawidłowa czynność nerek (ClCr ≥80 ml/min): 1 tabletka na dobę
• Lekkie zaburzenia czynności nerek (ClCr 50-79 ml/min): 1 tabletka na dobę
• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek (ClCr 30-49 ml/min): 1 tabletka co 2 dni
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min): 1 tabletka co 3 dni
• Schyłkowa niewydolność nerek (ClCr <10 ml/min): przeciwwskazane

U dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy i masę ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby modyfikacja dawki nie jest konieczna. W przypadku współwystępowania zaburzeń czynności wątroby i nerek, zaleca się dostosowanie dawki jak u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Czas trwania leczenia:

• Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa: leczenie zgodnie z przebiegiem choroby, można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu
• Przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa: można zalecić kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergeny

Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. W przypadku przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) obejmuje okres do roku.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Lirra GEM jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną (lewocetyryzynę), cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku i uniknięcia potencjalnych działań niepożądanych u pacjentów z grupy ryzyka.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Lirra GEM należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Nie zaleca się podawania lewocetyryzyny niemowlętom i małym dzieciom poniżej 2 lat
• Nie zaleca się podawania tabletek powlekanych dzieciom poniżej 6 lat ze względu na brak możliwości odpowiedniego dostosowania dawki
• Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym przyjmowaniu leku z alkoholem
• U pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego) należy zachować szczególną ostrożność, gdyż lewocetyryzyna może zwiększać to ryzyko
• Produkt zawiera laktozę jednowodną - nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Mimo że w badaniach klinicznych nie wykazano istotnego wpływu lewocetyryzyny na zdolność prowadzenia pojazdów, niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia. Dlatego pacjenci powinni uwzględnić swoją indywidualną reakcję na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdów lub obsłudze maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Dotychczas nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami. Jednakże, bazując na danych dotyczących cetyryzyny (racematu), można stwierdzić, że:

• Nie wykazano istotnych klinicznie niepożądanych interakcji z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem
• Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) przy jednoczesnym podawaniu z teofiliną (400 mg/dobę), jednak nie wpływało to na ekspozycję na teofilinę
• Jednoczesne podawanie z rytonawirem (600 mg 2x/dobę) zwiększało ekspozycję na cetyryzynę o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir zmieniała się nieznacznie (-11%)

Podawanie leku z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, jednak może zmniejszyć szybkość jej wchłaniania. U podatnych pacjentów jednoczesne stosowanie lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Dane dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży są ograniczone (mniej niż 300 ciąż). Jednakże, dane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują na działanie teratogenne lub toksyczne dla płodu i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży można rozważyć, jeżeli jest to konieczne.

Karmienie piersią: Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka ludzkiego. Dlatego prawdopodobne jest, że lewocetyryzyna również przenika do mleka kobiecego. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom karmiącym piersią.

Płodność: Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lewocetyryzyny na płodność u ludzi.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z udziałem osób w wieku 12-71 lat, działania niepożądane wystąpiły u 15,1% pacjentów otrzymujących lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% w grupie placebo. Większość (91,6%) tych działań miała nasilenie łagodne lub umiarkowane.

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (≥1%) to:

• Ból głowy
• Senność
• Suchość w jamie ustnej
• Zmęczenie

Obserwowano także działania niepożądane występujące niezbyt często, takie jak osłabienie czy bóle brzucha. Działanie sedatywne (senność, zmęczenie, osłabienie) występowało częściej po podaniu lewocetyryzyny (8,1%) niż placebo (3,1%).

U dzieci w wieku 6-12 lat najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były ból głowy i senność. U młodszych dzieci (6 miesięcy - 6 lat) najczęściej obserwowano biegunkę, wymioty, zaparcia i senność.

Po wprowadzeniu leku do obrotu raportowano również inne działania niepożądane, w tym reakcje nadwrażliwości, zaburzenia psychiczne (agresja, depresja, myśli samobójcze), zaburzenia układu nerwowego (drgawki, zawroty głowy), zaburzenia serca (kołatanie, tachykardia) oraz zaburzenia skórne (świąd, wysypka).

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się:

• Leczenie objawowe i podtrzymujące
• Rozważenie płukania żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu

Należy pamiętać, że lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H1. Badania wykazały, że ma ona dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów H1 niż cetyryzyna (Ki = 3,2 nmol/l vs 6,3 nmol/l). Czas połowicznego odłączania od receptorów H1 wynosi 115±38 min.

Po jednorazowym podaniu lewocetyryzyny obserwuje się wysycenie receptorów w 90% po 4 godzinach i w 57% po 24 godzinach, co wskazuje na długotrwałe działanie leku.

Skład

Jedna tabletka powlekana Lirra GEM zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku jako substancję czynną.

Znajomość szczegółowej charakterystyki produktu leczniczego Lirra GEM pozwala na optymalne i bezpieczne stosowanie leku u pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką, z uwzględnieniem indywidualnych potrzeb i ograniczeń każdego pacjenta.