Lirra - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Lirra jest wskazana w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych.

Lek wykazuje skuteczność w leczeniu zarówno okresowego, jak i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnego przebiegu choroby u pacjenta.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletka powinna być przyjmowana doustnie, połykana w całości i popijana płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę.

U dzieci w wieku 2-6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabletek. W tej grupie wiekowej zaleca się stosowanie preparatów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

Dostosowanie dawkowania w zaburzeniach czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od klirensu kreatyniny:

• Prawidłowa czynność nerek (≥80 ml/min): 1 tabletka raz na dobę
• Łagodne zaburzenia (50-79 ml/min): 1 tabletka raz na dobę
• Umiarkowane zaburzenia (30-49 ml/min): 1 tabletka co 2 dni
• Ciężkie zaburzenia (<30 ml/min): 1 tabletka co 3 dni
• Schyłkowa niewydolność nerek (<10 ml/min): lek przeciwwskazany

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy i masę ciała pacjenta.

U pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z jednoczesnym upośledzeniem funkcji wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania.

Czas trwania leczenia

W okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy <4 dni/tydzień lub <4 tygodnie) leczenie należy dostosować do przebiegu choroby. Można je przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić przy ponownym wystąpieniu.

W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy >4 dni/tydzień i >4 tygodnie) zaleca się kontynuację leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.

Doświadczenie kliniczne z lewocetyryzyną w dawce 5 mg obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. W przypadku racematu cetyryzyny istnieją dane z rocznego stosowania w przewlekłej pokrzywce i przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Lirra jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min
• Rzadko występująca dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku i uniknięcia potencjalnych działań niepożądanych u predysponowanych pacjentów.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Lirra należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Nie zaleca się stosowania u niemowląt i małych dzieci poniżej 2 lat
• Nie zaleca się podawania tabletek powlekanych dzieciom poniżej 6 lat ze względu na brak możliwości dostosowania dawki
• Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym przyjmowaniu z alkoholem
• U pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego) lewocetyryzyna może zwiększać to ryzyko
• Produkt zawiera laktozę - nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Choć w badaniach klinicznych nie wykazano istotnego wpływu lewocetyryzyny na zdolność prowadzenia pojazdów, niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie. Należy poinformować o tym pacjentów planujących prowadzenie pojazdów lub obsługę maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji dla lewocetyryzyny. Badania z racemat cetyryzyną nie wykazały istotnych klinicznie interakcji z wieloma lekami, w tym:

• Antypiryna
• Pseudoefedryna
• Cymetydyna
• Ketokonazol
• Erytromycyna
• Azytromycyna
• Glipizyd
• Diazepam

Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) po jednoczesnym podaniu z teofiliną, jednak bez wpływu na klirens teofiliny. Jednoczesne stosowanie z rytonawirem zwiększało ekspozycję na cetyryzynę o około 40%.

Pokarm nie wpływa na stopień wchłaniania lewocetyryzyny, ale może zmniejszać szybkość jej absorpcji. U podatnych pacjentów jednoczesne stosowanie z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy, choć nie wykazano nasilenia działania alkoholu przez racemat cetyryzyny.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy jednak zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Decyzja o stosowaniu leku u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podjęta po starannym rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka, z uwzględnieniem indywidualnej sytuacji pacjentki.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży działania niepożądane wystąpiły u 15,1% pacjentów przyjmujących lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu do 11,3% w grupie placebo. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Ból głowy (2,6%)
• Senność (5,2%)
• Suchość w jamie ustnej (2,6%)
• Zmęczenie (2,5%)

U dzieci w wieku 6-12 lat najczęściej obserwowano senność (2,9%) i ból głowy (0,8%). W grupie dzieci poniżej 6 lat najczęstszymi działaniami niepożądanymi były zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz senność.

Po wprowadzeniu leku do obrotu raportowano również inne działania niepożądane, w tym: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia psychiczne (agresja, bezsenność), drgawki, parestezje, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, duszność, nudności, zapalenie wątroby, trudności w oddawaniu moczu, reakcje skórne oraz bóle mięśni.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się:

• Leczenie objawowe i podtrzymujące
• Rozważenie płukania żołądka, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu

Należy pamiętać, że lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów H1 niż cetyryzyna (Ki = 3,2 nmol/l vs 6,3 nmol/l). Czas połowicznego odłączania od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min.

Po jednorazowym podaniu lewocetyryzyny obserwuje się wysycenie receptorów w 90% po 4 godzinach i w 57% po 24 godzinach, co przekłada się na długotrwałe działanie przeciwhistaminowe.

Skład

Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku, co odpowiada 4,2096 mg lewocetyryzyny.

Znajomość szczegółowego składu leku jest istotna przy rozważaniu potencjalnych reakcji alergicznych u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Lirra

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia