Lirra - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Lirra jest wskazana w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych.

Lek wykazuje skuteczność w leczeniu zarówno okresowego, jak i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, a także w terapii pokrzywki o różnym podłożu.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Zalecane dawkowanie leku Lirra w zależności od grupy pacjentów

Tabletkę należy połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę.

Dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

Tabela 2. Dostosowanie dawkowania leku Lirra u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy i masę ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z jednoczesnym występowaniem zaburzeń czynności wątroby i nerek zaleca się dostosowanie dawki.

Klirens kreatyniny (ClCr) w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) stosując następujący wzór:

ClCr = [140 - wiek (lata)] x masa ciała (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl)

(x 0,85 dla kobiet)

Czas trwania leczenia

W przypadku okresowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące <4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie) leczenie należy prowadzić w zależności od przebiegu choroby w wywiadzie. Leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu.

W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tygodniu i utrzymujące się dłużej niż 4 tygodnie) zaleca się kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.

Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych obejmuje 6-miesięczny okres leczenia. W przypadku przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa doświadczenie kliniczne z zastosowaniem racematu obejmuje okres do 1 roku.

Czas trwania leczenia lekiem Lirra powinien być dostosowany indywidualnie do przebiegu choroby i ekspozycji na alergeny, z możliwością długotrwałego stosowania w przewlekłych postaciach alergii.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min
• Rzadko występująca dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy (typu Lapp) lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Przed zastosowaniem leku Lirra należy wykluczyć powyższe przeciwwskazania, zwracając szczególną uwagę na funkcję nerek oraz ewentualne nietolerancje składników preparatu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

• Nie zaleca się stosowania u niemowląt i małych dzieci poniżej 2 lat
• Nie zaleca się podawania tabletek powlekanych dzieciom poniżej 6 lat ze względu na brak możliwości odpowiedniego dostosowania dawki
• Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym przyjmowaniu leku z alkoholem
• Ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego)
• Produkt zawiera laktozę - przeciwwskazany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: Niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Pacjenci powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na lek przed prowadzeniem pojazdów, wykonywaniem potencjalnie niebezpiecznych czynności lub obsługiwaniem maszyn.

Stosowanie leku Lirra wymaga zachowania szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów oraz monitorowania potencjalnych działań niepożądanych wpływających na codzienne funkcjonowanie.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań interakcji lewocetyryzyny, w tym badań z induktorami CYP3A4. Badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji z wieloma substancjami czynnymi, w tym:

• Antypiryną
• Pseudoefedryną
• Cymetydyną
• Ketokonazolem
• Erytromycyną
• Azytromycyną
• Glipizydem
• Diazepamem

Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę), natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie zmieniało klirensu teofiliny.

W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), stopień ekspozycji na cetyryzynę zwiększył się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%).

Podawanie lewocetyryzyny z pokarmem nie zmniejsza stopnia jej wchłaniania, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania.

U podatnych pacjentów podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny jednocześnie z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność ośrodkowego układu nerwowego może wpływać na OUN, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

Lewocetyryzyna wykazuje niewielki potencjał interakcji z innymi lekami. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem lub środkami działającymi depresyjnie na OUN.

Wpływ na ciążę i laktację

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.

Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Stosowanie leku Lirra w okresie ciąży i karmienia piersią powinno być rozważone tylko w przypadku wyraźnej potrzeby, po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z udziałem osób w wieku 12-71 lat, co najmniej jedno działanie niepożądane wystąpiło u 15,1% pacjentów otrzymujących lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% pacjentów z grupy otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane.

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (częstość ≥1%) to:

• Ból głowy (2,6%)
• Senność (5,2%)
• Suchość w jamie ustnej (2,6%)
• Zmęczenie (2,5%)

Inne, niezbyt często występujące działania niepożądane to osłabienie i ból brzucha.

U dzieci w wieku 6-12 lat najczęściej zgłaszano ból głowy (0,8%) i senność (2,9%).

Po wprowadzeniu leku do obrotu zaobserwowano również inne działania niepożądane, w tym:

• Zaburzenia układu immunologicznego (np. nadwrażliwość, anafilaksja)
• Zaburzenia psychiczne (np. agresja, bezsenność, myśli samobójcze)
• Zaburzenia układu nerwowego (np. drgawki, parestezje, zawroty głowy)
• Zaburzenia serca (np. kołatanie serca)
• Zaburzenia żołądka i jelit (np. nudności)
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (np. zapalenie wątroby)
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (np. obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka)

Profil bezpieczeństwa lewocetyryzyny jest korzystny, z przewagą działań niepożądanych o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu. Najczęstsze działania niepożądane dotyczą układu nerwowego i obejmują senność oraz ból głowy.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• U dorosłych: senność
• U dzieci: początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność

Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest:

• Leczenie objawowe lub podtrzymujące
• Rozważenie płukania żołądka, jeżeli upłynęło niewiele czasu od przyjęcia leku

Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

W przypadku przedawkowania leku Lirra należy zastosować leczenie objawowe i monitorować stan pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji ośrodkowego układu nerwowego.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Badania wykazały, że:

• Powinowactwo lewocetyryzyny do receptorów H1 u ludzi (Ki = 3,2 nmol/1) jest dwukrotnie większe niż cetyryzyny (Ki = 6,3 nmol/1)
• Czas półtrwania procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H1 wynosi 115 ± 38 min
• 4 godziny po jednorazowym podaniu lewocetyryzyny stwierdzono wysycenie receptorów w 90%, a po 24 godzinach w 57%

Lewocetyryzyna charakteryzuje się silnym i długotrwałym działaniem antagonistycznym wobec receptorów histaminowych H1, co przekłada się na skuteczne łagodzenie objawów alergii.

Skład

1 tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku, co odpowiada 4,2096 mg lewocetyryzyny.

Lirra zawiera optymalną dawkę lewocetyryzyny, zapewniającą skuteczne działanie przeciwhistaminowe przy zachowaniu korzystnego profilu bezpieczeństwa.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Lirra

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia