Lirra - profesjonalna informacja dla lekarza

Wskazania do stosowania

Lirra jest wskazana w objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) oraz pokrzywki u pacjentów dorosłych i dzieci w wieku od 6 lat.

Lek wykazuje skuteczność w leczeniu zarówno okresowego, jak i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. W przypadku okresowego ANN (objawy <4 dni/tydzień lub <4 tygodnie) zaleca się leczenie w zależności od przebiegu choroby, z możliwością przerwania terapii po ustąpieniu objawów. Przy przewlekłym ANN (objawy >4 dni/tydzień i >4 tygodnie) wskazana jest kontynuacja leczenia w okresie ekspozycji na alergeny.

Mechanizm działania

Lewocetyryzyna, będąca (R)-enancjomerem cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje ona dwukrotnie większe powinowactwo do receptorów H1 niż cetyryzyna (Ki = 3,2 nmol/l vs 6,3 nmol/l). Charakteryzuje się długim czasem półtrwania odłączania od receptorów H1 wynoszącym 115 ± 38 min. Po 4 godzinach od podania pojedynczej dawki obserwuje się 90% wysycenie receptorów, a po 24 godzinach - 57%.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletka powlekana powinna być przyjmowana doustnie, w całości, popijana płynem. Lek można stosować niezależnie od posiłków. Zaleca się przyjmowanie dawki dobowej jednorazowo.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawki w oparciu o klirens kreatyniny. Szczegółowe wytyczne dotyczące modyfikacji dawkowania przedstawiono poniżej.

Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:

• Prawidłowa czynność nerek (ClCr ≥80 ml/min): 1 tabletka raz na dobę
• Łagodne zaburzenia czynności nerek (ClCr 50-79 ml/min): 1 tabletka raz na dobę
• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek (ClCr 30-49 ml/min): 1 tabletka co 2 dni
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min): 1 tabletka co 3 dni
• Schyłkowa niewydolność nerek (ClCr <10 ml/min): lek przeciwwskazany

U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy oraz masę ciała pacjenta.

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z izolowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z jednoczesnym upośledzeniem funkcji wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Lirra jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, pochodne piperazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min
• Dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np. uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), gdyż lewocetyryzyna może zwiększać to ryzyko.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny u niemowląt i małych dzieci poniżej 2 lat. U dzieci poniżej 6 lat nie należy stosować tabletek powlekanych ze względu na brak możliwości odpowiedniego dostosowania dawki. W tej grupie wiekowej zaleca się stosowanie preparatów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego przyjmowania leku z alkoholem. Chociaż badania nie wykazały nasilenia działania alkoholu przez racemat cetyryzyny, u podatnych pacjentów jednoczesne stosowanie lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi środkami hamującymi czynność OUN może wpływać na ośrodkowy układ nerwowy.

Produkt zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Badania kliniczne nie wykazały, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów. Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia. Dlatego pacjenci, którzy zamierzają prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją indywidualną reakcję na lek.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie przeprowadzono specyficznych badań interakcji dla lewocetyryzyny. Badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji z wieloma substancjami, w tym z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem.

Zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (o 16%) w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę), natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny.

W badaniu z rytonawirem (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyną (10 mg na dobę) stopień ekspozycji na cetyryzynę zwiększył się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir uległa niewielkiej zmianie (-11%).

Podawanie lewocetyryzyny z pokarmem nie wpływa na stopień jej wchłaniania, ale może zmniejszyć szybkość absorpcji.

Ciąża i laktacja

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i młodzieży w wieku 12-71 lat, działania niepożądane wystąpiły u 15,1% pacjentów otrzymujących lewocetyryzynę w dawce 5 mg, w porównaniu z 11,3% w grupie placebo. Większość (91,6%) tych działań miała nasilenie łagodne do umiarkowanego.

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane (≥1%) to:

• Ból głowy (2,6%)
• Senność (5,2%)
• Suchość w jamie ustnej (2,6%)
• Zmęczenie (2,5%)

U dzieci w wieku 6-12 lat najczęściej obserwowano senność (2,9%) i ból głowy (0,8%).

Po wprowadzeniu leku do obrotu raportowano również inne działania niepożądane, w tym: zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję), zwiększony apetyt, zaburzenia psychiczne (agresja, pobudzenie, bezsenność, myśli samobójcze), zaburzenia neurologiczne (drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie), zaburzenia sercowo-naczyniowe (kołatanie serca), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności), zaburzenia wątroby (zapalenie wątroby), zaburzenia skórne (obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka) oraz zaburzenia mięśniowo-szkieletowe (bóle mięśni).

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Jeżeli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu, należy rozważyć płukanie żołądka. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.

Właściwości farmakologiczne

Lewocetyryzyna jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1. Wykazuje ona dwukrotnie większe powinowactwo do tych receptorów niż racemat cetyryzyny. Charakteryzuje się długim czasem półtrwania odłączania od receptorów H1, co przekłada się na długotrwałe działanie przeciwhistaminowe.

Skład

Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku, co odpowiada 4,2096 mg lewocetyryzyny.

Lirra stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki, oferując silne i długotrwałe działanie przeciwhistaminowe przy jednoczesnym korzystnym profilu bezpieczeństwa. Należy jednak pamiętać o konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz monitorowaniu potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Lirra

Wskazania pozarejestracyjne: Alergia pokarmowa - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia; reakcja anafilaktyczna objawiająca się pokrzywką lub obrzękiem naczynioruchowym Quinckego - u pacjentów powyżej 6 miesiąca życia
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia