Lignocainum hydrochloricum WZF; -1%; -2%

Wyszukaj produkt

Lidocaine hydrochloride

inj. [roztw.]

10 mg/ml

10 amp. 2 ml

Iniekcje

100%

13,36

Lignocainum Hydrochloricum WZF 1%

inj. [roztw.]

10 mg/ml

5 fiol. 20 ml

Iniekcje

100%

29,70

Lignocainum Hydrochloricum WZF 2%

inj. [roztw.]

20 mg/ml

10 amp. 2 ml

Iniekcje

100%

13,80

Lignocainum Hydrochloricum WZF 2%

inj. [roztw.]

20 mg/ml

5 fiol. 20 ml

Iniekcje

100%

30,44

Lignocainum hydrochloricum WZF 1% i 2%

Wskazania do stosowania

Lignocainum hydrochloricum WZF stosuje się w następujących wskazaniach:

Znieczulenie regionalne:
- nasiękowe
- blokady nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych
- podpajęczynówkowe
- zewnątrzoponowe
Chirurgia ogólna, urologia, ortopedia, ginekologia, położnictwo
Różne procedury diagnostyczne i terapeutyczne
Komorowe zaburzenia rytmu serca (przedwczesne skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy), zwłaszcza w przebiegu ostrego zawału mięśnia sercowego lub po przedawkowaniu glikozydów nasercowych
Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym, jako składnik analgezji prewencyjnej i multimodalnej
Leczenie bólu neuropatycznego (lek drugiego rzutu)

Lignocainum hydrochloricum WZF wykazuje szerokie zastosowanie w znieczuleniach regionalnych oraz w leczeniu zaburzeń rytmu serca i bólu. Jest cennym lekiem w praktyce anestezjologicznej i kardiologicznej.

Dawkowanie i sposób podawania

Znieczulenie regionalne

Maksymalna dawka jednorazowa lidokainy dla dorosłego pacjenta wynosi 200 mg (4,5 mg/kg mc.). U dzieci nie należy przekraczać dawki 3 mg/kg mc. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, biorąc pod uwagę masę ciała i stan ogólny pacjenta.

Rodzaj znieczulenia	Stężenie leku	Dawka maksymalna
Znieczulenie nasiękowe	0,5-2%	do 200 mg
Blokady pni i splotów nerwowych	0,5-2%	do 200 mg
Znieczulenie zewnątrzoponowe	0,5-2%	do 200 mg
Znieczulenie podpajęczynówkowe	1-2%	do 80 mg (1,5 do 4 ml)
Znieczulenie odcinkowe dożylne	0,5-1%	do 200 mg

Dawkowanie lidokainy w znieczuleniu regionalnym zależy od rodzaju i miejsca znieczulenia oraz stężenia roztworu.

Zaburzenia rytmu serca

U dorosłych lidokainę podaje się dożylnie w jednorazowej dawce 50-100 mg lub w dawkach podzielonych po 25-50 mg/minutę. Maksymalna dawka to 200-300 mg w ciągu godziny. W przypadku nawracających zaburzeń rytmu można zastosować ciągły wlew dożylny 1-4 mg/min (20-50 μg/kg mc./min) pod kontrolą EKG.

U dzieci stosuje się dawkę 0,8-1 mg/kg mc. dożylnie, którą można powtarzać do łącznej dawki 3-5 mg/kg mc. Możliwy jest też ciągły wlew 10-50 μg/kg mc./min.

Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym

W analgezji multimodalnej i prewencyjnej u dorosłych stosuje się:

Dawka nasycająca: 1,5 mg/kg mc. w bolusie
Następnie: 1,5-3 mg/kg mc./godz. we wlewie ciągłym w trakcie operacji
Okres pooperacyjny: 1-3 mg/kg mc./godz. we wlewie ciągłym przez 24-48 h

Zaleca się rozpoczęcie podawania lidokainy 30 min przed indukcją znieczulenia, jednak nie później niż w czasie indukcji.

Leczenie bólu neuropatycznego

U dorosłych stosuje się wlew ciągły dożylny w dawce 3-5 mg/kg mc. przez minimum 30 minut, ale nie dłużej niż 6 godzin, raz na dobę.

Ważne jest dostosowanie dawkowania do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz monitorowanie jego stanu podczas stosowania lidokainy.

Warto zapamiętać

Maksymalna dawka jednorazowa lidokainy dla dorosłego to 200 mg (4,5 mg/kg mc.)
Lidokainę należy podawać powoli, po uprzednim wykonaniu próby aspiracji, aby uniknąć niezamierzonego podania donaczyniowego

Przeciwwskazania

Stosowanie Lignocainum hydrochloricum WZF jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na lidokainę, inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Ogólne przeciwwskazania do znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego:
- Ostre choroby OUN (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie śródczaszkowe)
- Zwężenie kanału rdzenia kręgowego
- Czynne choroby kręgosłupa lub niedawne urazy kręgosłupa
- Posocznica
- Podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej
- Zakażenie skóry w miejscu wykonywania znieczulenia lub w jego okolicy
Wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny
Zaburzenia krzepnięcia lub leczenie lekami przeciwzakrzepowymi

Infuzja dożylna lidokainy w leczeniu bólu okołooperacyjnego jest przeciwwskazana przy jednoczesnym stosowaniu znieczulenia regionalnego, szczególnie gdy podaje się lek znieczulenia miejscowego w bolusie lub dużych dawkach.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Lignocainum hydrochloricum WZF należy zachować szczególną ostrożność:

Znieczulenie może być wykonywane wyłącznie przez doświadczonych lekarzy
Konieczne jest zapewnienie dostępu do sprzętu resuscytacyjnego i leków
Przed znieczuleniem należy zapewnić dostęp do żyły
Każde wstrzyknięcie lidokainy należy poprzedzić próbą aspiracji
Należy monitorować stan świadomości oraz czynność układów krążenia i oddychania
Szczególna ostrożność wymagana jest przy znieczuleniach w obrębie głowy i szyi
U pacjentów z niewydolnością wątroby należy uwzględnić możliwość zwiększenia stężenia lidokainy
Ostrożność wymagana u pacjentów z blokiem serca i ciężkim nadciśnieniem tętniczym

Produkt zawiera sód, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Po znieczuleniu lidokainą pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 godziny.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Lignocainum hydrochloricum WZF może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

Pochodne hydantoiny (np. fenytoina) - mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, ale też przyspieszać jej metabolizm
Inne leki przeciwarytmiczne - możliwe nasilenie działań niepożądanych
Beta-adrenolityki - mogą spowalniać metabolizm lidokainy i nasilać jej toksyczność
Cymetydyna - hamuje metabolizm lidokainy, zwiększając jej stężenie w osoczu
Środki zwiotczające mięśnie - lidokaina może nasilać ich działanie
Leki przeciwbólowe - lidokaina może nasilać ich działanie analgetyczne
Opioidy - lidokaina może zmniejszać zapotrzebowanie na opioidy w okresie okołooperacyjnym

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu lidokainy z wymienionymi lekami i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie lidokainy w ciąży:

Brak dowodów na działanie teratogenne, ale brak wystarczających badań u ciężarnych kobiet
Lidokaina przenika przez łożysko i może wywoływać objawy zatrucia u płodu
Zastosowanie do blokady okołoszyjkowej może wywołać bradykardię u około 30% płodów
Może hamować czynność skurczową macicy i przedłużać poród
U noworodków obserwowano obniżone napięcie mięśni w pierwszych dniach życia

Stosowanie lidokainy podczas karmienia piersią wymaga zachowania ostrożności, gdyż przenika ona do mleka matki.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Lignocainum hydrochloricum WZF to:

Zaburzenia układu nerwowego: metaliczny smak w ustach, zawroty głowy, senność, parestezje
Zaburzenia serca: bradykardia
Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty

Rzadziej mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, zaburzenia widzenia, drgawki czy zaburzenia oddychania. W skrajnych przypadkach może dojść do zatrzymania czynności serca.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania lidokainy obejmują:

Faza pobudzenia OUN: zaburzenia czucia, metaliczny smak w ustach, zawroty głowy, drgawki
Faza depresji OUN: śpiączka, depresja oddychania i krążenia

W przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku, zapewnić drożność dróg oddechowych, podać tlen i w razie potrzeby rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową. Leczenie jest objawowe i może obejmować podanie leków przeciwdrgawkowych oraz korygowanie zaburzeń krążeniowych i oddechowych.

Właściwości farmakologiczne

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym o budowie amidowej. Jej działanie polega na:

Blokowaniu kanałów sodowych w błonach komórek nerwowych, co hamuje powstawanie i przewodzenie impulsów
Blokowaniu kanałów sodowych w mięśniu sercowym, co wpływa na aktywność bioelektryczną serca

W stężeniach terapeutycznych lidokaina nieznacznie obniża rzut serca, opór obwodowy i ciśnienie tętnicze. Nie wpływa istotnie na przedsionki, kurczliwość mięśnia sercowego i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.

Skład

1 ml roztworu zawiera odpowiednio 10 mg (1%) lub 20 mg (2%) lidokainy chlorowodorku.

Lignocainum hydrochloricum WZF to wszechstronny lek o działaniu miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym, stosowany w anestezjologii, kardiologii i leczeniu bólu. Wymaga ostrożnego stosowania i monitorowania pacjenta ze względu na możliwe działania niepożądane i interakcje z innymi lekami.

Wskazania

Znieczulenie regionalne - nasiękowe, blokady nerwów, pni nerwowych i splotów nerwowych, podpajęczynówkowe, zewnątrzoponowe - w chirurgii ogólnej, urologii, ortopedii, ginekologii, położnictwie, ponadto w różnych procedurach diagnostycznych i terapeutycznych. Komorowe zaburzenia rytmu serca (przedwczesne skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy), zwłaszcza w przebiegu ostrego zawału mięśnia sercowego lub po przedawkowaniu glikozydów nasercowych. Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym, jako składnik analgezji prewencyjnej (zapobiegawczej) i analgezji multimodalnej (wielokierunkowej). Leczenie bólu neuropatycznego, jako lek drugiego rzutu.

Dawkowanie

Znieczulenie regionalne. Maks. dawka jednorazowa lidokainy dla dorosłego pacjenta wynosi 200 mg (4,5 mg/kg mc.). Podane dawki mają charakter orientacyjny i dotyczą osób dorosłych, w dobrym stanie ogólnym, bez chorób współistniejących. U dzieci nie należy przekraczać dawki 3 mg/kg mc. Lidokainę należy dawkować indywidualnie, kierując się mc. i stanem ogólnym pacjenta. W trakcie znieczulenia pacjenta należy nadzorować oraz monitorować czynności życiowe. Preparat można stosować dożylnie, nasiękowo, podpajęczynówkowo i zewnątrzoponowo. Siła i czas działania lidokainy zależy od stężenia i objętości zastosowanego roztworu. Zwiększenie objętości i stężenia przyspiesza, wydłuża i nasila działanie miejscowo znieczulające. Lidokainę, podobnie jak inne środki miejscowo znieczulające, należy podawać powoli, po uprzednim wykonaniu próby aspiracji, co pozwala uniknąć niezamierzonego podania donaczyniowego. Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego podanie zasadniczej dawki środka znieczulającego należy poprzedzić dawką testową (3-5 ml chlorowodorku lidokainy z dodatkiem adrenaliny). Po omyłkowym, donaczyniowym podaniu dawki testowej zawarta w niej adrenalina wywołuje wyraźne przyspieszenie czynności serca. Dlatego przez 5 min. po podaniu należy obserwować zapis EKG na ekranie monitora. Negatywny wynik testu uprawnia do wstrzyknięcia (z szybkością 25-50 mg/min) pozostałej dawki środka znieczulającego. W tym czasie należy utrzymywać stały, słowny kontakt z pacjentem i jeżeli pojawią się nawet łagodne objawy przedawkowania, należy natychmiast przerwać iniekcję. Dawka testowa pozwala również uniknąć niebezpieczeństw związanych z niezamierzonym, podpajęczynówkowym wstrzyknięciem preparatu z następowym całkowitym znieczuleniem rdzeniowym. Odstępy między kolejnymi, podawanymi zewnątrzoponowo dawkami preparatu nie powinny być krótsze niż 90 min. Maks. dawka lidokainy podawana w trakcie blokady okołoszyjkowej (podczas porodu i w ginekologii) nie powinna przekraczać 200 mg co 90 min. Należy zawsze stosować najmniejsze skuteczne dawki lidokainy, a by ograniczyć ryzyko przedawkowania. Preparat można rozcieńczać 0,9% roztworem chlorku sodu. Znieczulenie regionalne. Stężenie leku 0,5-2%: znieczulenie nasiękowe: dawka maks. do 200 mg. 0,5-2%: blokady pni i splotów nerwowych: dawka maks. do 200 mg. 0,5-2%: znieczulenie zewnątrzoponowe: dawka maks. do 200 mg. 1-2%: znieczulenie podpajęczynówkowe: dawka maks. do 80 mg (1,5 do 4 ml). 0,5-1%: znieczulenie odcinkowe dożylne: dawka maks. do 200 mg. Zaburzenia rytmu serca. W celu leczenia zaburzeń rytmu u osób dorosłych podaje się dożylnie lidokainę w jednorazowej dawce wynoszącej 50-100 mg, lub w dawkach podzielonych po 25-50mg/minutę. Jeśli początkowa dawka nie była skuteczna, kolejną (50-100 mg) można podać po upływie 5 minut. Nie należy przekraczać dawki 200-300 mg w ciągu godz. U chorych z tendencją do nawrotów zaburzeń rytmu lub opornych na działanie doustnych leków przeciwarytmicznych można zastosować ciągły dożylny wlew lidokainy z szybkością od 1 do 4 mg/min (20 do 50 µg/kg mc./min) pod stałą kontrolą EKG. Infuzję należy przerwać, gdy ustąpią zaburzenia rytmu lub pojawią się objawy przedawkowania. U osób w wieku podeszłym należy dawkę dostosować do ogólnego stanu pacjenta. Natomiast zaburzenia rytmu serca u dzieci leczy się lidokainą podawaną dożylnie w dawce 0,8-1 mg/kg mc., którą w razie potrzeby można powtarzać do łącznej dawki 3-5 mg/kg mc. Lidokainę można również podawać w ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 10-50 µg/kg mc./min. Leczenie bólu w okresie okołooperacyjnym. Lidokaina podawana dożylnie w okresie okołooperacyjnym jest stosowana u pacjentów dorosłych jako adiuwant w terapii multimodalnej (wielokierunkowej) i w analgezji prewencyjnej (zapobiegawczej). Lidokainę podaje się dożylnie w zabiegach operacyjnych z niewielkim do znacznego i rozległego urazem tkanek. Zazwyczaj stosowane dawkowanie: dawka nasycająca 1,5 mg/kg mc. podawana w bolusie, a następnie 1,5-3 mg/kg mc./godz. w inf. ciągłej w trakcie operacji; zalecane jest rozpoczęcie podawania lidokainy 30 min. przed indukcją znieczulenia, jednak nie później niż w czasie indukcji znieczulenia; w okresie pooperacyjnym: 1-3 mg/kg mc./godz. w inf. ciągłej przez 24-48 h. Jeśli u pacjenta lidokaina stosowana jest jednocześnie jako lek znieczulający miejscowo (nasiękowo), np. w celu ostrzyknięcia przewidywanej linii cięcia oraz w inf. dożylnej, całkowitą dawkę lidokainy należy zmniejszyć. Jeśli istnieje taka konieczność, inf. dożylną lidokainy można rozpocząć 4-8 h po podaniu ostatniej dawki (w bolusie) leku stosowanego w znieczuleniu regionalnym. W przypadku nieudanego znieczulenia zewnątrzoponowego, po zatrzymaniu infuzji ciągłej do przestrzeni zewnątrzoponowej i bez podania dawki do przestrzeni zewnątrzoponowej w bolusie, ciągła inf. dożylna lidokainy może być rozpoczęta natychmiast, ale bez podania dożylnego w bolusie. Dawkę lidokainy należy zmniejszyć w stanach, w których może dojść do zwiększenia wolnej frakcji leku w surowicy - kwasicy, hiperkapnii, hipoksji, hipoproteinemii oraz zaburzeń czynności wątroby i/lub nerek. U pacjentów z niewydolnością krążenia, wątroby i/lub nerek należy zmniejszyć dawkę lidokainy i monitorować czynność układu krążenia. Leczenie pacjentów z bólem neuropatycznym. Dorośli: inf. ciągła dożylna w dawce 3-5 mg/kg mc. przez minimum 30 minut, ale nie dłużej niż 6 h, raz/dobę.

Uwagi

Produkt można stosować dożylnie, nasiękowo, podpajęczynówkowo i zewnątrzoponowo.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ogólne przeciwwskazania do wykonywania znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego, niezależnie od rodzaju środka znieczulającego: ostre choroby OUN (np. zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy, zapalenie istoty szarej rdzenia, krwawienie śródczaszkowe); zwężenie kanału rdzenia kręgowego, czynne choroby kręgosłupa (np. proces zapalny, gruźlica kręgosłupa, guzy) lub niedawno przebyte urazy kręgosłupa (np. złamania); posocznica; podostre zwyrodnienie rdzenia kręgowego w przebiegu niedokrwistości złośliwej; zakażenie skóry w miejscu wykonywania znieczulenia lub w jego okolicy; wstrząs kardiogenny lub hipowolemiczny;- zaburzenia krzepnięcia lub leczenie lekami przeciwzakrzepowymi. Inf. dożylna lidokainy stosowanej w leczeniu bólu w okresie okołooperacyjnym jest przeciwwskazana, jeżeli jednocześnie stosowane jest znieczulenie regionalne, szczególnie takie, w którym podaje się lek znieczulenia miejscowego w bolusie lub w dużych dawkach (np. znieczulenie zewnątrzoponowe, znieczulenia pni i splotów nerwowych).

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Znieczulenie miejscowe za pomocą lidokainy może być wykonywane wyłącznie przez lekarzy dobrze znających technikę znieczuleń oraz przeszkolonych w diagnostyce i leczeniu następstw przedawkowania lidokainy, które mogą pojawić się w trakcie znieczulenia regionalnego. W pomieszczeniu, w którym wykonywane są znieczulenia, musi znajdować się źródło tlenu, sprzęt resuscytacyjny i niezbędne leki. Przed przystąpieniem do znieczulenia należy zapewnić dostęp do żyły. Opóźnienie podjęcia działań resuscytacyjnych może prowadzić do niedotlenienia, kwasicy, zatrzymania czynności serca, a nawet zgonu pacjenta. Każde wstrzyknięcie lidokainy w celu znieczulenia należy poprzedzić próbą aspiracji, aby uniknąć niezamierzonego podania donaczyniowego. Warunki bezpiecznego stosowania lidokainy: odpowiednie dawkowanie, poprawna technika znieczulenia, przestrzeganie środków ostrożności oraz gotowość do podjęcia postępowania resuscytacyjnego. Powtarzanie dawek lidokainy może doprowadzić do niebezpiecznie wysokiego wzrostu stężenia w surowicy. Ponieważ ogólna reakcja na wysokie stężenie zależy od stanu pacjenta, u osób wyniszczonych, w podeszłym wieku oraz dzieci należy dostosować dawkę do mc. i stanu zdrowia. Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie, dlatego w przypadkach niewydolności wątroby należy uwzględnić możliwość zwiększenia stężenia lidokainy w płynach ustrojowych. Podczas znieczulenia należy stale monitorować stan świadomości oraz czynność układów krążenia i oddychania. Wczesnymi objawami toksycznych stężeń lidokainy w OUN są: metaliczny smak w ustach, niepokój, szum w uszach, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, drżenia mięśniowe lub senność. Przestrzeganie środków ostrożności jest szczególnie ważne podczas wykonywania znieczuleń w obrębie głowy i szyi. Znieczulenie w obrębie głowy i szyi może wywołać objawy zatrucia mimo zastosowania dopuszczalnej dawki środka znieczulającego. Opisywano w tych przypadkach zaburzenia świadomości, drgawki, depresję układów oddechowego i krążenia. Powyższe reakcje mogą być następstwem niezamierzonego donaczyniowego podania lidokainy. Szczególnie groźne mogą być konsekwencje wstrzyknięcia produktu do światła tętnicy zaopatrującej OUN. Należy zachować ostrożność podając lidokainę zewnątrzoponowo pacjentom z blokiem serca, a także ciężkim nadciśnieniem tętniczym. Przed wykonaniem znieczulenia podpajęczynówkowego, bez względu na zastosowany środek miejscowo znieczulający, należy rozważyć potencjalne ryzyko i korzyść dla pacjenta. Groźnym powikłaniem znieczuleń centralnych jest całkowite znieczulenie rdzeniowe, które jest następstwem podania do przestrzeni podpajęczynówkowej zbyt dużej dawki środka miejscowo znieczulającego. W rezultacie dochodzi do niewydolności układów krążenia i oddechowego. Niewydolność krążenia jest spowodowana rozległą blokadą układu współczulnego, której objawami są niedociśnienie, znaczna bradykardia lub nawet zatrzymanie pracy serca. Niewydolność oddechowa jest spowodowana porażeniem mięśni oddechowych w wyniku zahamowania przewodnictwa w nerwach zaopatrujących mięśnie oddechowe, w tym również przeponę. Ryzyko wystąpienia wysokiego znieczulenia podpajęczynówkowego jest większe u pacjentów otyłych, z nadciśnieniem wewnątrzbrzusznym oraz u kobiet w zaawansowanej ciąży. W tych przypadkach należy zmniejszyć dawkę środka miejscowo znieczulającego. Natomiast całkowite znieczulenie rdzeniowe jest zazwyczaj rezultatem niezamierzonego, omyłkowego podania do przestrzeni podpajęczynówkowej dawki leku przeznaczonej do znieczulenia zewnątrzoponowego. Wykonanie znieczulenia podpajęczynówkowego u pacjenta z hipowolemią (niezależnie od rodzaju i dawki zastosowanego środka miejscowo znieczulającego) może doprowadzić do nagłego i znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Trwałe powikłania neurologiczne (brak czucia, zaburzenia czynności ruchowych lub porażenia) bardzo rzadko są następstwem znieczulenia podpajęczynówkowego. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi, takimi jak stwardnienie rozsiane, porażenie połowicze, porażenie poprzeczne, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, mimo że nie obserwowano nasilenia tych zaburzeń po wykonaniu znieczulenia podpajęczynówkowego. Produkt leczniczy zawiera 2,75 mg sodu na każdy ml roztw., co odpowiada 0,14% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Amp. 2 ml: produkt leczniczy zawiera 5,5 mg sodu na amp. 2 ml, co odpowiada 0,28% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Fiol. 20 ml: produkt leczniczy zawiera 55 mg sodu na fiolkę 20 ml, co odpowiada 2,75% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt może być rozcieńczany w 0,9% roztworze chlorku sodu. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika. U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek należy uwzględnić zawartość sodu w produkcie gotowym do podania. Wpływ lidokainy na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn zależy od rodzaju przeprowadzanego zabiegu i ilości zastosowanej lidokainy. Po znieczuleniu lidokainą pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn przez co najmniej 24 h po zakończeniu zabiegu.

Interakcje

Stosowane w celu leczenia drgawek pochodne hydantoiny (np. fenytoina) mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, ale mogą również przyspieszać jej metabolizm dzięki indukcji enzymatycznej.Równoczesne, uzasadnione terapeutycznie stosowanie lidokainy z innymi lekami przeciwarytmicznymi może nasilać jej niepożądane działania. Leki β-adrenolityczne mogą spowolniać metabolizm lidokainy w wątrobie i mogą nasilać jej toksyczność. Cymetydyna hamuje metabolizm lidokainy, zmniejsza jej klirens wątrobowy i podwyższa stężenie w osoczu. Duże dawki lidokainy mogą nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie. Lidokaina podawana dożylnie może nasilić działanie analgetyczne leków przeciwbólowych stosowanych w monoterapii. Okołooperacyjne zastosowanie lidokainy zmniejsza zapotrzebowanie na opioidy.

Ciąża i laktacja

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały teratogennego działania lidokainy. Nie przeprowadzono jednak dostatecznie dużych, dobrze kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet. W związku z tym, tylko w wyjątkowych przypadkach preparat może być stosowany u ciężarnych w czasie trwania organogenezy. Środki miejscowo znieczulające podawane w trakcie porodu z łatwością przenikają przez łożysko, w związku z czym mogą wywoływać objawy zatrucia zarówno u matki jak i płodu. Toksyczność lidokainy zależy od metody i techniki znieczulenia oraz zastosowanej dawki. Zatrucie lidokainą wywołuje u płodu zaburzenia czynności serca. Zastosowanie środków o budowie amidowej do blokady okołoszyjkowej w trakcie porodu wywołuje bradykardię u około 30% płodów. Dlatego wskazane jest stałe monitorowanie tętna płodu. Zbyt wysokie stężenie lidokainy we krwi matki może wywołać spadek ciśnienia tętniczego. Znieczulenie może też hamować czynność skurczową macicy i przedłużać poród. Podejmując decyzję o zastosowaniu znieczulenia okołoszyjkowego w szczególnych sytuacjach położniczych, takich jak: poród przedwczesny, zatrucie ciążowe oraz stan wewnątrzmacicznego zagrożenia płodu, należy rozważyć, czy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. U noworodków, których matki otrzymywały podczas porodu niektóre środki miejscowo znieczulające,obserwowano w pierwszych dwu dniach życia obniżone napięcie mięśni szkieletowych. Jednak nie wiadomo, czy wiąże się to z jakimiś odległymi skutkami. Ponieważ lidokaina przenika do mleka, stosowanie u kobiet karmiących piersią wymaga zachowania ostrożności.

Działania niepożądane

Działania niepożądane lidokainy są zazwyczaj rezultatem nadmiernego stężenia w płynach ustrojowych w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki (przedawkowanie względne lub bezwzględne), zaburzeń kinetyki lub niewłaściwej techniki wstrzykiwania. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości (zwykle zmiany skórne, pokrzywka, obrzęki). Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo rzadko) brak czucia, zaburzenia czynności ruchowych lub porażenia (są następstwem znieczulenia podpajęczynówkowego); (nieznana) metaliczny smak w ustach, uczucie oszołomienia, pobudzenie, niepokój, euforia, drżenia mięśniowe, senność, zaburzenia świadomości, bóle i zawroty głowy, szumy uszne, parestezje, utrata świadomości, drgawki, całkowite znieczulenie rdzeniowe (w następstwie omyłkowego podania do przestrzeni podpajęczynówkowej zbyt dużej dawki lidokainy), wysokie znieczulenie podpajęczynówkowe (w następstwie podania do przestrzeni podpajęczynówkowej zbyt dużej dawki lidokainy). Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: (częstość nieznana) bradykardia, zatrzymanie czynności serca (w skrajnie ciężkich przypadkach). Zaburzenia naczyniowe: (częstość nieznana) niedociśnienie. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) zaburzenia oddychania, w tym zatrzymanie oddechu. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty. Po dożylnym zastosowaniu lidokainy w analgezji multimodalnej (wielokierunkowej) najczęściej występowały: senność, uczucie zmęczenia, nudności, drętwienie warg, metaliczny smak w ustach i zawroty głowy.

Przedawkowanie

Objawy toksyczne pojawiają się po przekroczeniu określonego stężenia lidokainy w surowicy i zależą od podanej dawki, dodatku leków obkurczających naczynia krwionośne, miejsca wstrzyknięcia, dystrybucji w tkankach, metabolizmu i stanu ogólnego pacjenta. Przedawkowanie może być rezultatem: przedawkowania względnego, gdy lek zostaje podany bezpośrednio do naczynia krwionośnego lub w okolicę bogato unaczynioną; przedawkowania bezwzględnego, gdy zostaje przekroczona dawka dopuszczalna. Objawy przedawkowania: faza pobudzenia OUN - zaburzenia czucia w obrębie warg i języka, metaliczny smak w ustach, niespójność mowy, zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia widzenia, dreszcze, pobudzenie ruchowe, drżenia mięśni, drgawki; faza depresji OUN - śpiączka, depresja oddychania i krążenia. Ponadto mogą wystąpić: tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego i oporu naczyniowego, osłabienie automatyzmu serca, bradykardia, asystolia, rozszerzenie oskrzeli. Objawy zatrucia są wskazaniem do natychmiastowego przerwania podawania leku. Jeżeli ich natężenie jest niewielkie (zaburzenia widzenia, zawroty głowy) należy uspokoić pacjenta, podać mu tlen do oddychania i sprawdzić dostęp do żyły. W przypadku silniejszej reakcji toksycznej (ograniczenie świadomości i drżenia mięśni), gdy to konieczne, należy zastosować wentylację zastępczą płuc, dożylnie podać leki podwyższające ciśnienie krwi (atropina, efedryna, katecholaminy) oraz leki przeciwdrgawkowe (midazolam lub diazepam). Natomiast gdy dochodzi do utraty świadomości z drgawkami kloniczno - tonicznymi, należy natychmiast zaintubować tchawicę i podjąć wentylację zastępczą płuc 100% tlenem, podać dożylnie leki przeciwdrgawkowe (diazepam, propofol, tiopental), korygować kwasicę i leczyć objawowo zgodnie z zasadami intensywnej terapii. Dializa w przypadkach ostrego przedawkowania lidokainy nie jest skuteczna.

Działanie

Lidokaina jest środkiem miejscowo znieczulającym i przeciwarytmicznym o budowie amidowej. Hamuje powstawanie i przewodzenie bodźców we włóknach nerwowych i układzie przewodzącym serca. Lidokaina blokuje kanały sodowe błon komórek nerwowych. Zahamowanie napływu jonów Na⁺uniemożliwia generowanie i przewodzenie impulsów pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. Wzrasta próg pobudliwości włókien nerwowych aż do całkowitego zablokowania przewodzenia. Stężenie lidokainy blokujące przewodnictwo jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna. W pierwszej kolejności blokowane są cienkie włókna bólowe, następnie grubsze czuciowe. Do zablokowania włókien ruchowych (najgrubszych) konieczne są najwyższe stężenia lidokainy. Przeciwarytmiczne działanie lidokainy jest rezultatem blokowania kanału sodowego. Lidokaina zaliczana jest do leków przeciwarytmicznych grupy I B wg Vaughna-Williamsa (nie wpływa na czas trwania potencjału czynnościowego). Lidokaina blokuje kanały sodowe i hamuje aktywność bioelektryczną w zdepolaryzowanym mięśniu serca. Natomiast w niewielkim stopniu wpływa na mięsień niezdepolaryzowany oraz na układ przewodzący. Dlatego jest skuteczna w leczeniu zaburzeń rytmu, związanych z depolaryzacją (np. niedokrwienie, przedawkowanie glikozydów nasercowych), natomiast jej działanie w zaburzeniach rytmu powstających w tkance niezdepolaryzowanej jest niewielkie. Lidokaina hamuje depolaryzację diastoliczną i automatyzm komór w układzie przewodzącym. Lidokaina w stężeniach terapeutycznych: nieznaczne obniża rzut serca, opór obwodowy i ciśnienie tętnicze; nie wykazuje wpływu na przedsionki, kurczliwość mięśnia sercowego oraz przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.