Lerivon® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Lerivon® jest wskazany w leczeniu objawów depresyjnych o różnej etiologii, w przypadkach gdy zalecana jest farmakoterapia. Preparat wykazuje skuteczność przeciwdepresyjną porównywalną z innymi stosowanymi obecnie lekami przeciwdepresyjnymi, co potwierdzono w badaniach kontrolowanych placebo.

Dodatkowo Lerivon® charakteryzuje się właściwościami anksjolitycznymi oraz poprawia jakość snu poprzez jego pogłębienie i wydłużenie. Jest to szczególnie istotne u pacjentów z towarzyszącym lękiem lub zaburzeniami snu w przebiegu depresji.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkę dobową należy podawać w dawkach podzielonych lub jednorazowo na noc (ze względu na korzystny wpływ na sen). Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zwiększając stopniowo co kilka dni do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej.

Pozytywna reakcja kliniczna występuje zazwyczaj po 2-4 tygodniach leczenia. W przypadku niezadowalającej odpowiedzi można zwiększyć dawkę. Jeśli w ciągu kolejnych 2-4 tygodni nie nastąpi poprawa, należy przerwać leczenie.

Po uzyskaniu poprawy klinicznej zaleca się kontynuację leczenia przez 4-6 miesięcy. Nagłe odstawienie leku rzadko powoduje objawy odstawienne.

Tabletki należy przyjmować doustnie, bez rozgryzania, popijając płynem.

Przeciwwskazania

Stosowanie Lerivonu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na mianserynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Mania
• Ciężka niewydolność wątroby
• Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO)

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ryzyko zachowań samobójczych: Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka, należy ściśle obserwować, zwłaszcza na początku terapii i przy zmianie dawkowania.

Zahamowanie czynności szpiku kostnego: Obserwowano przypadki granulocytopenii lub agranulocytozy, najczęściej po 4-6 tygodniach leczenia. W razie wystąpienia objawów takich jak gorączka, ból gardła czy zapalenie jamy ustnej, należy przerwać leczenie i wykonać badanie krwi.

Ryzyko hipomanii: U pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową Lerivon® może wywoływać hipomanię. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku.

Wydłużenie odstępu QT: Zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT i komorowych zaburzeń rytmu serca. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wrodzony zespół wydłużonego QT, wiek powyżej 65 lat, płeć żeńska, choroby serca, nerek lub wątroby.

Inne ostrzeżenia: Należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą, niewydolnością serca, wątroby lub nerek. Lek może zaburzać reakcje psychomotoryczne, szczególnie w początkowym okresie leczenia.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Lerivon® może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

• Inhibitory MAO - przeciwwskazane jednoczesne stosowanie
• Alkohol - nasilenie działania hamującego na OUN
• Leki przeciwnadciśnieniowe - zaleca się kontrolę ciśnienia krwi
• Induktory CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina) - możliwe obniżenie stężenia mianseryny w osoczu
• Pochodne kumaryny (np. warfaryna) - możliwy wpływ na metabolizm
• Leki wydłużające odstęp QTc - zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca

Należy zachować co najmniej 2-tygodniową przerwę między stosowaniem Lerivonu® a inhibitorów MAO.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ograniczone dane nie wskazują na szkodliwe działanie mianseryny na płód lub noworodka. Mianseryna przenika do mleka matki w bardzo małych ilościach. Należy rozważyć korzyści i ryzyko stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia krwi (granulocytopenia, agranulocytoza)
• Zwiększenie masy ciała
• Uspokojenie (szczególnie na początku leczenia)
• Zaburzenia serca (bradykardia, wydłużenie odstępu QT)
• Niedociśnienie
• Zaburzenia wątroby (zwiększenie enzymów wątrobowych, żółtaczka)
• Reakcje skórne (wysypka)
• Bóle stawów
• Obrzęki

Zgłaszano również przypadki myśli i zachowań samobójczych podczas leczenia mianseryną oraz krótko po odstawieniu leku.

Przedawkowanie

Objawy ostrego przedawkowania obejmują głównie przedłużone uspokojenie. Rzadziej mogą wystąpić arytmie serca, drgawki, ostre niedociśnienie i niewydolność oddechowa. Leczenie polega na płukaniu żołądka oraz leczeniu objawowym i podtrzymującym. Należy monitorować zapis EKG ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes.

Właściwości farmakodynamiczne

Mianseryna, substancja czynna Lerivonu®, należy do grupy piperazynoazepin. Mechanizm działania obejmuje:

• Blokadę receptorów α2-adrenergicznych
• Hamowanie zwrotnego wychwytu noradrenaliny
• Interakcję z receptorami serotoninowymi w OUN
• Blokadę receptorów histaminowych H1 i adrenergicznych α1 (odpowiedzialne za działanie uspokajające)

Działanie przeciwdepresyjne mianseryny potwierdzono w badaniach farmakologiczno-elektroencefalograficznych u ludzi.

Skład

Substancja czynna: mianseryny chlorowodorek

Dostępne dawki: 10 mg, 30 mg lub 60 mg w jednej tabletce powlekanej

Lerivon® stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu depresji, oferując dodatkowe korzyści w postaci działania anksjolitycznego i poprawy jakości snu. Wymaga jednak ścisłego monitorowania pacjentów, szczególnie pod kątem ryzyka zachowań samobójczych i potencjalnych działań niepożądanych.