Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Lercan - (IR)

Lercanidipine hydrochloride

tabl. powl.
20 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
16,90
Lercan - (IR)
tabl. powl.
10 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
15,90

Lerkanidypina - antagonista wapnia w leczeniu nadciśnienia tętniczego

Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, stosowanym w leczeniu łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego u osób dorosłych. Lek blokuje przezbłonowy transport jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń, wywołując efekt hipotensyjny poprzez bezpośrednie rozszerzenie naczyń krwionośnych i zmniejszenie oporu obwodowego.

Mechanizm działania i właściwości farmakokinetyczne

Lerkanidypina charakteryzuje się długotrwałym działaniem hipotensyjnym, mimo stosunkowo krótkiego okresu półtrwania w surowicy. Wynika to z jej wysokiego powinowactwa do lipidów błon komórkowych i stopniowego uwalniania. Dzięki temu lek rzadko powoduje nagłe spadki ciśnienia i odruchową tachykardię. Nie wykazuje też istotnego działania inotropowo ujemnego na mięsień sercowy.

Za efekt hipotensyjny odpowiada głównie enancjomer S lerkanidypiny. Lek charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, a jego metabolizm zachodzi w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4.

Wskazania i dawkowanie

Lerkanidypina jest wskazana w leczeniu łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia tętniczego pierwotnego u osób dorosłych. Zalecana dawka początkowa to 10 mg raz na dobę, przyjmowana co najmniej 15 minut przed posiłkiem, najlepiej rano. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20 mg/dobę.

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli 10-20 mg raz na dobę
Osoby starsze Rozpoczynać od 10 mg, ostrożne zwiększanie dawki
Pacjenci z łagodną/umiarkowaną niewydolnością nerek lub wątroby Ostrożne zwiększanie dawki do 20 mg
Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby Przeciwwskazane

Dawkowanie lerkanidypiny w zależności od grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność przy zwiększaniu dawki u osób starszych oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy rozwija się w ciągu około 2 tygodni leczenia. W przypadku niedostatecznej kontroli ciśnienia, lerkanidypinę można łączyć z beta-adrenolitykami, diuretykami lub inhibitorami ACE.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania do stosowania lerkanidypiny obejmują:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne pochodne dihydropirydyny
  • Ciąża i karmienie piersią
  • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek
  • Niestabilna dławica piersiowa
  • Nieleczona zastoinowa niewydolność serca
  • Świeży zawał mięśnia sercowego (do 1 miesiąca)
  • Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4, cyklosporyną oraz grejpfrutem

Lerkanidypina jest również przeciwwskazana u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania lerkanidypiny należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

  • Zespołem chorego węzła zatokowego bez rozrusznika
  • Zaburzeniami czynności lewej komory serca
  • Chorobą niedokrwienną serca
  • Łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek lub wątroby

U pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może dojść do nasilenia dolegliwości. W rzadkich przypadkach istnieje ryzyko wystąpienia zawału mięśnia sercowego.

Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu i soku grejpfrutowego, gdyż mogą one nasilać działanie hipotensyjne leku. Lerkanidypina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, osłabienia lub senności.

Warto zapamiętać
  • Lerkanidypinę należy przyjmować co najmniej 15 minut przed posiłkiem, najlepiej rano
  • Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy rozwija się w ciągu około 2 tygodni leczenia

Interakcje lekowe

Lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, co stwarza ryzyko interakcji z innymi lekami. Najważniejsze interakcje obejmują:

  • Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) - znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu
  • Cyklosporyna - wzajemne zwiększenie stężeń obu leków
  • Induktory CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) - osłabienie działania lerkanidypiny
  • Beta-adrenolityki - możliwe zmniejszenie biodostępności lerkanidypiny
  • Digoksyna - możliwe zwiększenie stężenia digoksyny
  • Symwastatyna - zwiększenie stężenia symwastatyny i jej metabolitu

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu lerkanidypiny z wymienionymi lekami i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane lerkanidypiny (występujące u <1% pacjentów) to:

  • Ból i zawroty głowy
  • Obrzęki obwodowe
  • Częstoskurcz
  • Kołatanie serca
  • Nagłe zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy)

Rzadziej mogą wystąpić: senność, dławica piersiowa, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, wysypka, bóle mięśni, wielomocz, osłabienie i zmęczenie. W pojedynczych przypadkach obserwowano przerost dziąseł, przemijający wzrost aktywności enzymów wątrobowych lub niedociśnienie.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania lerkanidypiny może dojść do nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych, skutkującego znacznym spadkiem ciśnienia tętniczego i odruchową tachykardią. W ciężkich przypadkach może wystąpić bradykardia i utrata przytomności. Leczenie polega na monitorowaniu układu krążenia przez co najmniej 24 godziny i wdrożeniu odpowiedniego postępowania objawowego (np. podanie atropiny w przypadku bradykardii). Ze względu na silne wiązanie lerkanidypiny z białkami, hemodializa może okazać się nieskuteczna.

Wnioski

Lerkanidypina jest skutecznym i dobrze tolerowanym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego. Jej unikalne właściwości farmakokinetyczne zapewniają długotrwałe działanie hipotensyjne przy stosunkowo niewielkim ryzyku nagłych spadków ciśnienia. Wymaga jednak ostrożnego stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz uważnego monitorowania interakcji z innymi lekami.



Wskazania

Produkt leczniczy jest przeznaczony do leczenia łagodnego lub umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego, u osób dorosłych.

Zalecana jednorazowa dawka dobowa produktu leczniczego wynosi 10 mg. Produkt należy przyjmować doustnie, co najmniej 15 minut przed posiłkiem. Dawkę można zwiększyć do 20 mg/dobę, w zależności od skuteczności produktu u danego pacjenta. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ oczekiwane pełne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tyg. W przypadku niewystarczającego obniżenia ciśnienia tętniczego podczas monoterapii, produkt leczniczy można stosować w skojarzeniu z lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne (np. atenolol), lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazyd) lub inhibitorami konwertazy angiotensyny (np. kaptopryl lub enalapryl). Ponieważ krzywa obrazująca zależność między wielkością dawki i skutecznością leczenia ma początkowo ostry przebieg, po którym dla dawek wynoszących 20-30 mg występuje plateau, nie należy stosować dawek większych niż zalecane, gdyż zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bez zwiększenia skuteczności leczenia. Pacjenci w podeszłym wieku. Chociaż właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego i doświadczenie kliniczne wskazują, że u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, to jednak leczenie produktem leczniczym pacjentów w tej grupie wiekowej należy rozpoczynać z ostrożnością. Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby. Produkt leczniczy należy podawać ze szczególną ostrożnością u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek lub wątroby. Mimo że zalecana zwykle dawka dobowa może być dobrze tolerowana przez takich pacjentów, to jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg/dobę. Przeciwnadciśnieniowe działanie produktu leczniczego może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów należy rozważyć dostosowanie dawkowania. Nie należy podawać produktu leczniczego pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (klirens kreatyniny<30 ml/min). Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.

Zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem. Podczas leczenia nie należy spożywać grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną (lerkanidypinę), pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji. Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca. Nieleczona zastoinowa niewydolność serca. Niestabilna dusznica bolesna. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Świeży zawał mięśnia sercowego i okres 1 m-ca od jego wystąpienia. Jednoczesne stosowanie: z silnym inhibitorem cytochromu CYP3A4, z cyklosporyną, z grejpfrutem i sokiem grejpfrutowym.

Lerkanidypinę należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, którzy nie mają wszczepionego rozrusznika serca. Mimo że w przeprowadzonych badaniach klinicznych nie stwierdzono pogorszenia czynności komór serca przez lerkanidypinę, produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca. Istnieją doniesienia, że stosowanie niektórych krótko działających pochodnych dihydropirydyny może zwiększać ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Mimo że produkt leczniczy jest lekiem długo działającym, należy stosować go ostrożnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko, u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić nasilenie i zwiększenie częstości występowania napadów dławicy piersiowej. W pojedynczych przypadkach może wystąpić zawał serca. Produkt leczniczy należy podawać szczególnie ostrożnie u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek lub wątroby. Mimo, że zalecana zwykle dawka dobowa może być dobrze tolerowana przez takich pacjentów, to jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg/dobę. Przeciwnadciśnieniowe działanie produktu leczniczego może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, więc w tej grupie pacjentów należy rozważyć dostosowanie dawki. Nie należy podawać produktu leczniczego pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (klirens kreatyniny<30 ml/min). Substancje indukujące cytochrom CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina), a także ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w surowicy. Jednoczesne podawanie tych leków z lerkanidypiną może spowodować osłabienie działania. Należy unikać picia alkoholu, ponieważ może on nasilać rozszerzające naczynia działanie leków przeciwnadciśnieniowych. 1 tabl. powl. zawiera 30 mg laktozy jednowodnej. 1 tabl. powl. zawiera 60 mg laktozy jednowodnej. Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Lerkanidypina ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak z powodu możliwości wystąpienia zawrotów głowy, uczucia nadmiernego osłabienia, zmęczenia lub senności, w czasie leczenia lerkanidypiną należy zachować ostrożność.

Lerkanidypina jest metabolizowana przez cytochrom CYP3A4, dlatego inhibitory i induktory cytochromu CYP3A4 podawane jednocześnie z lerkanidypiną mogą wpływać na metabolizm i eliminację lerkanidypiny. Należy unikać jednoczesnego podawania lerkanidypiny z inhibitorami cytochromu CYP3A4 (np. ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną). Badanie przeprowadzone z użyciem silnego inhibitora cytochromu CYP3A4, ketokonazolu, wykazało znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie pola pod krzywą i 8-krotne zwiększenie Cmax dla enancjomeru-S lerkanidypiny). Cyklosporyny i lerkanidypiny nie należy stosować jednocześnie. Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny w osoczu występowały zwiększone stężenia obu leków. Badanie grupy młodych, zdrowych ochotników wykazało, że cyklosporyna podawana 3 h po podaniu lerkanidypiny nie zmienia stężenia lerkanidypiny, podczas gdy powierzchnia pola pod krzywą dla cyklosporyny zwiększa się o 27%. Jednoczesne podawanie lerkanidypiny i cyklosporyny powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu i 21% zwiększenie pola powierzchni pod krzywą dla cyklosporyny. Podczas leczenia lerkanidypiną nie należy spożywać grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego. Podobnie jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny, sok grejpfrutowy spowalnia metabolizm lerkanidypiny, zwiększa jej biodostępność i nasila działanie hipotensyjne. W trakcie jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce dobowej 20 mg i midazolamu doustnie u pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono zwiększenie wchłaniania lerkanidypiny (o około 40%) i zmniejszenie szybkości wchłaniania (wydłużenie Tmax z 1,75 do 3 h). Stężenie midazolamu nie uległo zmianie. Szczególnej ostrożności wymaga jednoczesne stosowanie lerkanidypiny i innych substratów cytochromu CYP 3A4, takich jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, chinidyna. Podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i substancji indukujących cytochrom CYP3A4, takich jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna należy zachować ostrożność, z powodu zmniejszenia przeciwnadciśnieniowego działania lerkanidypiny. Stosując jednocześnie lerkanidypinę i leki aktywujące cytochrom CYP3A4, należy częściej niż zwykle kontrolować ciśnienie tętnicze i odpowiednio do jego wartości, dostosować dawkę lerkanidypiny. Podawanie lerkanidypiny jednocześnie z metoprololem, β-adrenolitykiem, który jest metabolizowany głównie w wątrobie, nie wpływa na biodostępność metoprololu, ale powoduje zmniejszenie biodostępności lerkanidypiny o 50%. To działanie może być spowodowane zmniejszeniem przez β-adrenolityki przepływu krwi przez wątrobę i może występować podczas stosowania innych leków z tej grupy. Lerkanidypinę można stosować w leczeniu skojarzonym z lekami β-adrenolitycznymi, ale może być konieczne dostosowanie dawki lerkanidypiny. Badanie kliniczne ochotników w wieku 65 ± 7 lat (średnie odchylenie standardowe ± SD), którym podawano fluoksetynę (inhibitor cytochromu CYP2D6 i CYP3A4) nie wykazało istotnej klinicznie zmiany właściwości farmakokinetycznych lerkanidypiny. Jednoczesne podawanie 800 mg cymetydyny na dobę nie powoduje istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu krwi, ale większe dawki dobowe cymetydyny należy podawać ostrożnie, ponieważ może zwiększyć się biodostępność i nasilić działanie hipotensyjne lerkanidypiny. Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny na dobę pacjentom długotrwale leczonym β-metylodigoksyną nie powoduje wystąpienia interakcji między tymi lekami. U zdrowych ochotników, którym podawano na czczo digoksynę a następnie 20 mg lerkanidypiny na dobę, występowało zwiększenie Cmax digoksyny średnio o 33%, ale pole powierzchni pod krzywą i klirens nerkowy nie zmieniły się w sposób znaczący. Należy ściśle kontrolować stan pacjentów leczonych digoksyną i lerkanidypiną celem wykrycia objawów zatrucia digoksyną. Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny na dobę i 40 mg na dobę symwastatyny nie zmienia w sposób znaczący pola powierzchni pod krzywą dla lerkanidypiny, natomiast pole powierzchni pod krzywą dla symwastatyny zwiększa się o 56%, a jej czynnego metabolitu, β-hydroksykwasu, o 28%. Opisane oddziaływanie prawdopodobnie nie ma znaczenia klinicznego. Ponadto interakcja między lerkanidypiną i symwastatyną nie zachodzi, gdy lerkanidypina jest podawana rano, a symwastatyna wieczorem, tak jak jest to zalecane w sposobie podawania obu leków. Jednoczesne podawanie zdrowym ochotnikom na czczo 20 mg lerkanidypiny nie zmieniło właściwości farmakokinetycznych warfaryny. Lerkanidypina nie wykazuje interakcji z lekami moczopędnymi i inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE). W trakcie stosowania lerkanidypiny nie należy pić alkoholu z powodu możliwości nasilenia działania hipotensyjnego. Badania dotyczące interakcji były przeprowadzone wyłącznie z udziałem osób dorosłych.

Podawanie lerkanidypiny szczurom i królikom nie spowodowało wystąpienia działania teratogennego i nie wpływało na płodność. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży, ponieważ brak jest badań klinicznych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. U zwierząt stwierdzono działanie teratogenne innych pochodnych dihydropirydyny. Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące lerkanidypinę powinny stosować skuteczną antykoncepcję. Nie wiadomo czy lerkanidypina i/lub jej metabolity przenika do mleka kobiecego. Z powodu właściwości lipofilnych, lerkanidypina może przenikać do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka, dlatego stosowanie lerkanidypiny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lerkanidypiny na płodność. U pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników, które mogą mieć negatywny wpływ na zapłodnienie. W przypadku wielokrotnego nieudanego zabiegu zapłodnienia in vitro, jeśli nie znaleziono innej przyczyny niepowodzenia należy uwzględnić wpływ antagonistów wapnia.

U około 1,8% pacjentów leczonych produktem leczniczym obserwowano wystąpienie działań niepożądanych. W trakcie badań klinicznych najczęściej występowały następujące działania niepożądane: ból, zawroty głowy, obrzęki obwodowe, częstoskurcz, uczucie kołatania serca, uczucie uderzenia gorąca. Wszystkie z powyżej wymienionych działań niepożądanych występowało u mniej niż 1% pacjentów. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nadwrażliwość. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, bóle głowy; (rzadko) senność; (bardzo rzadko) omdlenie. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia, kołatanie serca; (rzadko) dławica piersiowa. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) nagłe zaczerwienienie skóry (zwłaszcza twarzy). Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) ból mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) wielomocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) obrzęki obwodowe; (rzadko) osłabienie, zmęczenie. Po wprowadzeniu lerkanidypiny do obrotu obserwowano następujące działania niepożądane występujące bardzo rzadko w zgłoszeniach spontanicznych: przerost dziąseł, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, niedociśnienie tętnicze, zwiększona częstość oddawania moczu, bóle w klatce piersiowej. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko, u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić nasilenie i zwiększenie częstości występowania napadów bólów wieńcowych. W pojedynczych przypadkach może wystąpić zawał serca. Lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie na stężenie glukozy w krwi ani na stężenie lipidów w osoczu.

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zanotowano 3 przypadki przedawkowania (150 mg, 280 mg i odpowiednio 800 mg lerkanidypiny połkniętej w trakcie próby samobójczej). Dawka 150 mg + niezdefiniowana ilość alkoholu: objawy - senność; postępowanie - płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego; rezultat - powrót do zdrowia. Dawka 280 mg + 5,6 mg moksonidyny: objawy - wstrząs kardiogenny, ciężkie niedokrwienie mięśnia sercowego, umiarkowana niewydolność nerek; postępowanie - duże dawki katecholamin, furosemid, glikozydy nasercowe, plazmafereza; rezultat - powrót do zdrowia. Dawka 800 mg: objawy - wymioty, obniżenie ciśnienia; postępowanie - podawanie węgla medycznego, dopamina dożylnie; rezultat - powrót do zdrowia. Tak jak w przypadku innych pochodnych dihydropirydyny, można oczekiwać, że po przedawkowaniu wystąpi nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, przejawiające się znacznym niedociśnieniem tętniczym i odruchową tachykardią. W przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego, bradykardii i utraty przytomności należy rozpocząć leczenie objawowe, np. podając atropinę dożylnie w przypadku bradykardii. W związku z długotrwałym działaniem farmakologicznym lerkanidypiny, ważne jest monitorowanie układu sercowo-naczyniowego u pacjentów po przedawkowaniu przez co najmniej 24 h. Brak informacji na temat skuteczności dializy. Ponieważ lerkanidypina jest substancją w dużym stopniu lipofilną, stężenie w osoczu nie odzwierciedla rzeczywistej ilości produktu w organizmie przez co dializa może okazać się nieskuteczna.

Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, hamującym przezbłonowy transport jonów wapnia do komórek serca i mięśni gładkich. Działanie hipotensyjne jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego. Działanie farmakodynamiczne: pomimo krótkiego T0,5 w surowicy krwi, lerkanidypina charakteryzuje się długotrwałym działaniem dzięki dużemu powinowactwu i rozpuszczalności w lipidach błon komórkowych. Nie działa inotropowo ujemnie, z powodu dużego powinowactwa do komórek mięśni gładkich naczyń. Ponieważ działanie rozwija się stopniowo, u pacjentów leczonych produktem leczniczym rzadko występują objawy ostrego niedociśnienia tętniczego i odruchowej tachykardii. Tak jak w przypadku innych asymetrycznych pochodnych 1,4- dihydropirydyny, działanie hipotensyjne lerkanidypiny jest wywołane głównie przez enancjomer (S). Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania: oprócz badań klinicznych, potwierdzających skuteczność produktu leczniczego w leczeniu łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego, przeprowadzono również niewielką, niekontrolowaną, randomizowaną próbę kliniczną leczenia pacjentów z ciężkim nadciśnieniem tętniczym (średnia wartość ±SD rozkurczowego ciśnienia krwi 114,5±3,7 mmHg). Badanie wykazało, że ciśnienie krwi zmniejszyło się do wartości prawidłowych u 40% z 25 badanych pacjentów po stosowaniu 20 mg lerkanidypiny raz/dobę i u 56% z 25 badanych pacjentów po stosowaniu 10 mg lerkanidypiny 2x/dobę. W podwójnie ślepym, randomizowanym, kontrolowanym badaniu klinicznym z użyciem placebo, w którym brali udział pacjenci z izolowanym nadciśnieniem skurczowym, produkt leczniczy skutecznie obniżał skurczowe ciśnienie krwi z początkowej wartości średniej 172,6±5,6 mmHg do wartości 140,2±8,7 mmHg.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg lub 18,8 mg lerkanidypiny.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.