Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Lerakta

Lercanidipine hydrochloride

tabl. powl.
20 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
37,14
Lerakta
tabl. powl.
20 mg
56 szt.
Doustnie
Rx
100%
50,65
Lerakta
tabl. powl.
10 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
20,95
Lerakta
tabl. powl.
10 mg
56 szt.
Doustnie
Rx
100%
31,33

Lerkanidypina - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania

Lerkanidypina jest wskazana w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego u pacjentów dorosłych. Lek należy do grupy antagonistów wapnia z klasy pochodnych dihydropirydyny.

Mechanizm działania lerkanidypiny polega na hamowaniu przezbłonowego napływu jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń. Efekt przeciwnadciśnieniowy wynika z bezpośredniego rozkurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych, co prowadzi do zmniejszenia całkowitego obwodowego oporu naczyniowego.

Dawkowanie

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli 10 mg raz na dobę, możliwość zwiększenia do 20 mg
Osoby starsze Nie wymaga dostosowania dawki, zachować ostrożność przy rozpoczynaniu leczenia
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek/wątroby (łagodne/umiarkowane) Zachować ostrożność, zwłaszcza przy zwiększaniu dawki do 20 mg

Dawkę należy zwiększać stopniowo, gdyż maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić po 2 tygodniach stosowania. U niektórych pacjentów korzystne może być dodanie lerkanidypiny do leczenia β-adrenolitykami, lekami moczopędnymi lub inhibitorami ACE.

Indywidualizacja dawkowania i ostrożne zwiększanie dawki są kluczowe dla osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Lerkanidypina jest przeciwwskazana w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik preparatu
  • Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca
  • Nieleczona zastoinowa niewydolność serca
  • Niestabilna dławica piersiowa
  • Świeży zawał mięśnia sercowego (w ciągu ostatniego miesiąca)
  • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
  • Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min), w tym pacjenci dializowani
  • Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4, cyklosporyny, grejpfrutów i soku grejpfrutowego

Przed włączeniem lerkanidypiny należy dokładnie ocenić stan pacjenta, zwracając szczególną uwagę na funkcję układu sercowo-naczyniowego, nerek i wątroby oraz potencjalne interakcje lekowe.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność stosując lerkanidypinę u pacjentów z:

  • Zespołem chorego węzła zatokowego (bez wszczepionego rozrusznika)
  • Zaburzeniami czynności lewej komory serca
  • Chorobą niedokrwienną serca
  • Łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

U pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie napadów dławicowych. Odnotowano pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego.

Lerkanidypina może powodować zmętnienie płynu dializacyjnego u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej, co nie powinno być mylone z zapaleniem otrzewnej.

Stosowanie lerkanidypiny wymaga ścisłego monitorowania pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Konieczna jest czujność w obserwacji objawów dławicowych i potencjalnych powikłań sercowo-naczyniowych.

Interakcje lekowe

Lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, co prowadzi do istotnych interakcji z:

  • Silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) - znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu
  • Cyklosporyną - wzajemne zwiększenie stężeń obu leków
  • Grejpfrutami i sokiem grejpfrutowym - zwiększenie biodostępności i nasilenie działania hipotensyjnego
  • Induktorami CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna) - możliwe osłabienie działania lerkanidypiny

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z:

  • Midazolamem - zwiększenie wchłaniania lerkanidypiny
  • β-adrenolitykami - możliwa konieczność dostosowania dawki lerkanidypiny
  • Digoksyną - możliwy wzrost stężenia digoksyny
  • Symwastatyną - zwiększenie AUC symwastatyny i jej aktywnego metabolitu

Przed włączeniem lerkanidypiny należy dokładnie przeanalizować listę przyjmowanych przez pacjenta leków i suplementów diety. W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie potencjalnych interakcji i dostosowywanie dawek leków.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane lerkanidypiny to:

  • Obrzęki obwodowe (częstość 0,9-2%)
  • Ból głowy
  • Nagłe zaczerwienienie skóry, zwłaszcza twarzy i szyi
  • Tachykardia i kołatanie serca

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

  • Zawroty głowy, senność, omdlenia
  • Niedociśnienie tętnicze
  • Dolegliwości żołądkowo-jelitowe (niestrawność, nudności, ból brzucha)
  • Wysypka, świąd
  • Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

Profil działań niepożądanych lerkanidypiny jest typowy dla antagonistów wapnia. Większość objawów ma charakter łagodny do umiarkowanego. Kluczowe jest monitorowanie pacjentów pod kątem objawów sercowo-naczyniowych oraz kontrola funkcji wątroby.

Warto zapamiętać
  • Lerkanidypina jest długodziałającym antagonistą wapnia, co pozwala na dawkowanie raz na dobę.
  • Lek należy przyjmować rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem, unikając jednoczesnego spożycia soku grejpfrutowego.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego, dlatego nie należy stosować lerkanidypiny podczas karmienia piersią.

Lerkanidypina powinna być stosowana u kobiet w wieku rozrodczym tylko w przypadku bezwzględnej konieczności i przy zapewnieniu skutecznej antykoncepcji. Karmienie piersią w trakcie terapii jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania obejmują znaczne niedociśnienie tętnicze z odruchową tachykardią. W przypadku bardzo dużych dawek może wystąpić bradykardia i ujemne działanie inotropowe. Leczenie polega na podtrzymywaniu czynności układu sercowo-naczyniowego, monitorowaniu czynności życiowych i kontroli gospodarki wodno-elektrolitowej. Ze względu na przedłużone działanie lerkanidypiny, pacjent powinien być obserwowany przez co najmniej 24 godziny.

W przypadku przedawkowania kluczowe jest intensywne monitorowanie i leczenie objawowe, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji układu krążenia.

Podsumowanie

Lerkanidypina jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowym z grupy antagonistów wapnia, charakteryzującym się długim czasem działania. Jej stosowanie wymaga indywidualizacji dawkowania, uwzględnienia potencjalnych interakcji lekowych oraz ścisłego monitorowania pacjentów, szczególnie w początkowym okresie terapii. Profil bezpieczeństwa leku jest korzystny, jednak należy zwracać uwagę na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony układu sercowo-naczyniowego.



Wskazania

Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego u dorosłych.

Zalecana dawka wynosi 10 mg raz/dobę. Dawka może zostać zwiększona do 20 mg, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ maks. działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tyg. U niektórych pacjentów, u których ciśnienie tętnicze nie jest wystarczająco kontrolowane podczas stosowania leku przeciwnadciśnieniowego w monoterapii, korzystne może być dodanie lerkanidypiny do leczenia β-adrenolitykami (atenolol), lekami moczopędnymi (hydrochlorotiazyd) lub inhibitorami ACE (kaptopryl lub enalapryl). Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest stroma i osiąga stałą w zakresie dawek 20-30 mg, jest mało prawdopodobne, aby zastosowanie większych dawek zwiększało skuteczność leczenia, natomiast może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Pacjenci w podeszłym wieku. Chociaż dane z badań farmakokinetycznych i doświadczenie kliniczne wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności lerkanidypiny chlorowodorku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Dane nie są dostępne. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Mimo że u tych pacjentów można stosować zazwyczaj zalecane dawki, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg/dobę. Przeciwnadciśnieniowe działanie może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawkowania. Stosowanie produktu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR <30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych dializoterapii jest przeciwwskazane.

Środki ostrożności przed przyjęciem produktu leczniczego: produkt najlepiej przyjmować rano, co najmniej 15 minut przed śniadaniem, podczas leczenia nie należy pić soku grejpfrutowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca. Nieleczona zastoinowa niewydolność serca. Niestabilna dławica piersiowa lub świeży zawał mięśnia sercowego (okres 1 m-ca od jego wystąpienia). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR <30 ml/min), w tym pacjenci poddawani dializoterapii. Jednoczesne stosowanie z: silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4; cyklosporyną; grejpfrutem i sokiem grejpfrutowym.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania lerkanidypiny u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (jeśli pacjent nie ma wszczepionego stymulatora serca). Mimo że w kontrolowanych badaniach klinicznych dotyczących hemodynamiki nie stwierdzono wpływu lerkanidypiny na czynność komór serca, lerkanidypinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca. Istnieją doniesienia, że niektóre pochodne dihydropirydyny o krótkim działaniu mogą zwiększać ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Mimo że lerkanidypina jest substancją długodziałającą, w przypadku tych pacjentów należy zachować ostrożność. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości, wydłużenie czasu trwania i nasilenie napadów dławicowych. Obserwowano pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego. Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Mimo że u tych pacjentów można zazwyczaj stosować zwykłą dawkę, należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg/dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe może być nasilone u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawkowania. Stosowanie lerkanidypiny jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR <30 ml/min), w tym u pacjentów poddawanych hemodializoterapii. Stosowanie lerkanidypiny u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej powoduje występowanie mętnego płynu odprowadzanego z otrzewnej. Zmętnienie wynika ze zwiększonego stężenia triglicerydów w płynie odprowadzanym z otrzewnej. Chociaż mechanizm powstawania jest nieznany, zmętnienie ustępuje niedługo po zaprzestaniu stosowania lerkanidypiny. Istotne jest prawidłowe rozpoznanie tego stanu, ponieważ zmętnienie płynu odprowadzanego z otrzewnej może zostać mylnie rozpoznane jako zakaźne zapalenie otrzewnej i w konsekwencji prowadzić do niepotrzebnej hospitalizacji i zastosowania empirycznej antybiotykoterapii. Substancje indukujące izoenzym CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu, powodując, że jej skuteczność może być mniejsza od oczekiwanej. Należy unikać picia alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia leków przeciwnadciśnieniowych. Produkt zawiera laktozę i sód. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/tabl., to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności lerkanidypiny u dzieci. Lerkanidypina wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadko senność.

Wiadomo, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, dlatego inhibitory CYP3A4 podawane jednocześnie z lerkanidypiną mogą wpływać na jej metabolizm i eliminację. W badaniu interakcji z silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazolem, wykazano znaczne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax dla eutomeru S-lerkanidypiny). Należy unikać jednoczesnego podawania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną, klarytromycyną). Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny obserwowano zwiększenie stężeń obu substancji w osoczu. W badaniu z udziałem młodych, zdrowych ochotników wykazano, że w przypadku podania cyklosporyny po 3 h od przyjęcia lerkanidypiny, stężenie lerkanidypiny nie zmienia się, podczas gdy AUC dla cyklosporyny zwiększa się o 27%. Jednakże jednoczesne podawanie lerkanidypiny i cyklosporyny powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu i 21% zwiększenie AUC dla cyklosporyny. Nie należy stosować jednocześnie cyklosporyny i lerkanidypiny. Grejpfruty i sok grejpfrutowy spowalniają metabolizm lerkanidypiny, zwiększają jej biodostępność i nasilają działanie hipotensyjne. Podczas stosowania lerkanidypiny nie należy jeść grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i substancji indukujących izoenzym CYP3A4, takich jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może ulec osłabieniu. Należy częściej kontrolować ciśnienie tętnicze. Należy unikać picia alkoholu, ponieważ może on nasilać działanie rozszerzające naczynia leków przeciwnadciśnieniowych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i innych substratów CYP3A4, takich jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, chinidyna, sotalol. Podczas jednoczesnego, doustnego stosowania lerkanidypiny w dawce 20 mg i midazolamu u ochotników w podeszłym wieku stwierdzono zwiększenie wchłaniania lerkanidypiny (o ok. 40%) i zmniejszenie szybkości wchłaniania (wydłużenie tmax z 1,75 do 3 h). Stężenie midazolamu nie uległo zmianie. Podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z metoprololem, β-adrenolitykiem, eliminowanym głównie przez wątrobę, biodostępność metoprololu nie uległa zmianie, natomiast lerkanidypiny zmniejszyła się o 50%. To działanie może być spowodowane zmniejszeniem przepływu krwi przez wątrobę, wywołanym przez β-adrenolityki i może występować podczas stosowania innych leków z tej grupy. Lerkanidypinę można więc bezpiecznie stosować z β-adrenolitykami, ale może być konieczne dostosowanie jej dawki. Jednoczesne podawanie lerkanidypiny w dawce 20 mg pacjentom długotrwale leczonym β-metylodigoksyną nie wykazało interakcji farmakokinetycznych. Jednakże obserwowano zwiększenie Cmax digoksyny średnio o 33%, podczas gdy AUC i klirens nerkowy nie zmieniły się w sposób znaczący. Należy uważnie obserwować pacjentów leczonych jednocześnie digoksyną i lerkanidypiną, aby nie przeoczyć objawów toksycznego działania digoksyny. Badania dotyczące interakcji z fluoksetyną (inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4), przeprowadzone z udziałem ochotników w wieku 65 ± 7 lat (średnia ± odchylenie standardowe) nie wykazały istotnej klinicznie zmiany właściwości farmakokinetycznych lerkanidypiny. Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce 800 mg/dobę nie powoduje istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu krwi, ale w przypadku większych dawek wymagana jest ostrożność, ponieważ może zwiększyć się biodostępność i nasilić działanie hipotensyjne lerkanidypiny. Podczas wielokrotnego, jednoczesnego podawania lerkanidypiny w dawce 20 mg i symwastatyny w dawce 40 mg, AUC dla lerkanidypiny nie uległo znacznej modyfikacji, natomiast AUC dla symwastatyny zwiększyło się o 56%, a dla jej czynnego metabolitu, β-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby te zmiany miały znaczenie kliniczne. Nie przewiduje się interakcji, jeśli lerkanidypina jest podawana rano, a symwastatyna wieczorem, tak jak jest to zalecane w sposobie podawania obu leków. Lerkanidypinę można bezpiecznie podawać z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE. Może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego, jeśli lerkanidypina jest stosowana z innymi produktami leczniczymi, mającymi wpływ na ciśnienie tętnicze, takimi jak α-adrenolityki stosowane w leczeniu objawów związanych z zaburzeniami układu moczowego, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki. Natomiast jednoczesne stosowanie z kortykosteroidami może prowadzić do osłabienia działania hipotensyjnego.

Brak danych dotyczących stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, natomiast stwierdzono takie działanie dla innych pochodnych dihydropirydyny. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji. Nie wiadomo czy lerkanidypina i/lub jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka/niemowlęcia. Lerkanidypiny nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu lerkanidypiny na płodność. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników, które mogą mieć negatywny wpływ na zapłodnienie. W przypadku wielokrotnego nieudanego zabiegu zapłodnienia in vitro, jeśli nie znaleziono innej przyczyny niepowodzenia, należy uwzględnić wpływ antagonistów wapnia.

Bezpieczeństwo stosowania lerkanidypiny w dawce10-20 mg raz/dobę było oceniane w podwójnie zaślepionych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo (1200 pacjentów otrzymywało lerkanidypinę, a 603 pacjentów otrzymywało placebo) oraz w długoterminowych badaniach, z grupą kontrolną otrzymującą substancję czynną oraz badaniach bez grupy kontrolnej, w których wzięło udział łącznie 3676 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, otrzymujących lerkanidypinę. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu były: obrzęki obwodowe, ból głowy, nagłe zaczerwienienie skóry, zwłaszcza twarzy i szyi, tachykardia i kołatanie serca. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zwroty głowy; (rzadko) senność, omdlenie. Zaburzenia serca: (często) tachykardia, kołatanie serca; (rzadko) dławica piersiowa. Zaburzenia naczyniowe: (często) nagłe zaczerwienienie skóry, np. twarzy; (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) niestrawność, nudności, ból w nadbrzuszu; (rzadko) wymioty, biegunka; (nieznana) przerost dziąseł, mętnienie płynu odprowadzanego podczas dializy otrzewnowej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w osoczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka, świąd; (rzadko) pokrzywka; (nieznana) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo- szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) wielomocz; (rzadko) częste oddawanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe; (niezbyt często) osłabienie, zmęczenie; (rzadko) ból w klatce piersiowej. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL. W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo częstość występowania obrzęków obwodowych wynosiła 0,9% w grupie przyjmującej lerkanidypinę w dawce 10-20 mg i 0,83% w grupie przyjmującej placebo. Częstość ta zwiększyła się do 2% w całej badanej populacji, w tym w długoterminowych badaniach klinicznych. Lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie ani na stężenie glukozy w krwi, ani na stężenie lipidów w osoczu. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko, u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości występowania, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie napadów dławicowych. Obserwowano pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego.

Po wprowadzeniu lerkanidypiny do obrotu odnotowano przypadki przedawkowania w zakresie dawek od 30 mg-40 mg do 800 mg, w tym zgłoszenia o próbie samobójczej. Przedawkowanie lerkanidypiny powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych ze znacznym niedociśnieniem tętniczym i odruchową tachykardią. Jednak, w przypadku bardzo dużych dawek, selektywność obwodowa może zostać utracona, prowadząc do bradykardii i ujemnego działania inotropowego. Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi związanymi z przypadkami przedawkowania były: niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy, ból głowy i kołatanie serca. Klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze wymaga czynnego podtrzymywania czynności układu sercowo-naczyniowego, w tym monitorowania czynności serca i płuc, uniesienia kończyn oraz kontrolowania objętości krwi krążącej i ilości oddawanego moczu. Ze względu na przedłużone działanie farmakologiczne lerkanidypiny, konieczne jest monitorowanie układu sercowo-naczyniowego pacjenta, przez co najmniej 24 h. Ze względu na duży stopień wiązania lerkanidypiny z białkami, dializa nie będzie prawdopodobnie skuteczna. Należy szczególnie uważnie obserwować pacjentów, u których podejrzewa się zatrucie umiarkowane do ciężkiego.

Lerkanidypina jest antagonistą wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny, hamującym przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia serca i mięśni gładkich naczyń. Mechanizm jej działania przeciwnadciśnieniowego jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego.

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, co odpowiada 9,4 mg lub 18,8 mg lerkanidypiny.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.