Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Laremid

Loperamide hydrochloride

tabl.
2 mg
20 szt.
Doustnie
OTC
100%
16,70
Laremid
tabl.
2 mg
10 szt.
Doustnie
OTC
100%
13,04

Laremid - profesjonalna informacja dla lekarza

Wskazania do stosowania

Laremid jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki u dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia. Dodatkowo, u pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego, lek może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji.

Laremid wykazuje szybki początek działania przeciwbiegunkowego, obserwowany już w ciągu 1 godziny od podania pojedynczej dawki 4 mg, co potwierdzono w badaniach klinicznych.

Warto zapamiętać
  • Laremid ma szybki początek działania - już po 1 godzinie od podania
  • Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 6 roku życia

Dawkowanie i sposób podawania

Wskazanie Dorośli Dzieci (6 lat i powyżej)
Ostra biegunka Początkowo 2 tabl. (4 mg), następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym luźnym stolcu. Maks. 8 tabl./dobę (16 mg) Początkowo 1 tabl. (2 mg), następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym luźnym stolcu. Maks. 3 tabl./20 kg mc./dobę
Przewlekła biegunka Początkowo 2 tabl./dobę (4 mg), modyfikować do uzyskania 1-2 normalnych stolców/dobę. Zazwyczaj dawka podtrzymująca 1-6 tabl./dobę (2-12 mg). Maks. 8 tabl./dobę (16 mg) Początkowo 1 tabl./dobę (2 mg), modyfikować do uzyskania 1-2 normalnych stolców/dobę. Maks. 3 tabl./20 kg mc./dobę

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając wiek i masę ciała pacjenta.

U osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować ostrożnie ze względu na zmniejszony metabolizm wątrobowy.

Jeżeli w leczeniu ostrej biegunki nie obserwuje się poprawy w ciągu 48 godzin, należy przerwać podawanie leku i skonsultować się z lekarzem. W przypadku przewlekłej biegunki konieczne jest ustalenie jej przyczyny przed długotrwałym stosowaniem loperamidu.

Mechanizm działania

Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita, co prowadzi do:

  • Zahamowania propulsywnej perystaltyki jelitowej
  • Wydłużenia czasu pasażu jelitowego
  • Zwiększenia wchłaniania wody i elektrolitów
  • Zwiększenia spoczynkowego napięcia zwieracza odbytu
  • Zmniejszenia natychmiastowej potrzeby wypróżnienia

Efektem tych działań jest zmniejszenie częstości i objętości wypróżnień oraz zwiększenie konsystencji stolca.

Przeciwwskazania

Stosowanie Laremidu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na chlorowodorek loperamidu lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Wiek poniżej 6 lat
  • Ostra czerwonka z obecnością krwi w kale i wysoką gorączką
  • Ostry rzut wrzodziejącego zapalenia jelita grubego
  • Bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy wywołane przez Salmonella, Shigella i Campylobacter
  • Rzekomobłoniaste zapalenie jelit związane z antybiotykoterapią
  • Stany, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit (ryzyko niedrożności, megacolon, megacolon toxicum)

Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Nawodnienie: Priorytetem w leczeniu biegunki, szczególnie u dzieci, osób osłabionych i w podeszłym wieku, jest zapobieganie odwodnieniu i wyrównanie zaburzeń elektrolitowych. Podczas stosowania Laremidu zaleca się odpowiednią podaż płynów i elektrolitów.

Diagnostyka: Długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, dlatego nie należy stosować loperamidu przewlekle bez ustalenia jej przyczyny.

Pacjenci z AIDS: U pacjentów z AIDS leczonych z powodu biegunki loperamidem, należy przerwać podawanie leku przy pierwszych objawach wzdęcia brzucha. Istnieje ryzyko toksycznego rozszerzenia okrężnicy.

Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować ostrożnie ze względu na ryzyko względnego przedawkowania i toksycznego działania na OUN.

Zespół jelita drażliwego: Jeśli biegunka związana z zespołem jelita drażliwego nie ustępuje w ciągu 48 godzin, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Ryzyko kardiologiczne: Przy przedawkowaniu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT, czasu trwania zespołu QRS oraz zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. Nie należy przekraczać zalecanych dawek.

Zespół Brugadów: Przedawkowanie może ujawnić istniejący zespół Brugadów.

Wpływ na prowadzenie pojazdów: Ze względu na możliwość wystąpienia zmęczenia, zawrotów głowy lub senności, zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje lekowe

Loperamid wchodzi w interakcje z następującymi lekami:

  • Inhibitory P-glikoproteiny (np. chinidyna, rytonawir): 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu
  • Inhibitory CYP3A4 i P-glikoproteiny (np. itrakonazol, ketokonazol): 3-5 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu
  • Inhibitory CYP2C8 (np. gemfibrozyl): około 2-krotne zwiększenie stężenia loperamidu
  • Desmopresyna (podanie doustne): 3-krotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu

Leki o podobnym działaniu farmakologicznym mogą nasilać efekt loperamidu, natomiast leki przyspieszające pasaż jelitowy mogą osłabiać jego działanie.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego, jednak nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze.

Karmienie piersią: Loperamid może przenikać w małych ilościach do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się jego stosowania podczas karmienia piersią.

Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia odpowiedniego leczenia.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (≥1% przypadków) obejmują:

  • Zaparcia (2,7%)
  • Wzdęcia (1,7%)
  • Bóle głowy (1,2%)
  • Nudności (1,1%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

  • Reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne
  • Zaburzenia świadomości, zawroty głowy, senność
  • Niedrożność jelita, rozszerzenie okrężnicy
  • Wysypki skórne, w tym ciężkie reakcje (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka)
  • Zatrzymanie moczu

W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania:

  • Zahamowanie czynności OUN (osłupienie, zaburzenia koordynacji, senność, zwężenie źrenic, wzmożone napięcie mięśniowe, depresja oddechowa)
  • Zaparcia, zatrzymanie moczu, niedrożność jelit
  • Zaburzenia kardiologiczne (wydłużenie odstępu QT i QRS, torsade de pointes, arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca)

Leczenie przedawkowania:

  • Podanie naloksonu jako antidotum
  • Monitorowanie pacjenta przez co najmniej 48 godzin
  • W razie potrzeby powtórne dawki naloksonu
  • Leczenie objawowe i podtrzymujące

Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, którzy mogą być bardziej wrażliwi na toksyczne działanie loperamidu na OUN.

Właściwości farmakologiczne

Laremid zawiera jako substancję czynną chlorowodorek loperamidu w dawce 2 mg na tabletkę. Lek działa miejscowo na ścianę jelita, wiążąc się z receptorami opioidowymi. Efektem jest zmniejszenie perystaltyki, wydłużenie czasu pasażu jelitowego i zwiększenie wchłaniania wody i elektrolitów. Prowadzi to do zmniejszenia częstości i objętości wypróżnień oraz zwiększenia konsystencji stolca.

Loperamid charakteryzuje się szybkim początkiem działania, co potwierdzono w badaniach klinicznych. Efekt przeciwbiegunkowy obserwowano już w ciągu 1 godziny od podania pojedynczej dawki 4 mg.



Wskazania

Laremid jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej i przewlekłej biegunki. U pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego Laremid może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji.

Dorośli i dzieci w wieku 6 lat i powyżej. Ostra biegunka: początkowa dawka - 2 tabl. (4 mg) dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) dla dzieci; a następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym kolejnym wolnym stolcu. Dawka maks. wynosi 8 tabl./dobę (16 mg) dla dorosłych; u dzieci dawka produktu musi być dostosowana do mc. (3 tabl./20 kg mc./dobę). Jeżeli w leczeniu ostrej biegunki, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. Przewlekła biegunka: początkowa dawka - 2 tabl./dobę (4 mg) dla dorosłych i 1 tabl./dobę (2 mg) dla dzieci; tę początkową dawkę należy zmodyfikować aż do momentu uzyskania 1-2 normalnych stolców/dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez stosowanie dawki podtrzymującej wynoszącej 1-6 tabl./dobę (2-12 mg). Dawka maks. wynosi 8 tabl./dobę (16 mg) dla dorosłych; u dzieci dawka produktu musi być dostosowana do mc. (3 tabl./20 kg mc./dobę). Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Zaburzenia czynności wątroby. Pomimo, że brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów produkt należy stosować ostrożnie z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę.

Produkt jest przeciwwskazany: u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek loperamidu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat; u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką; u pacjentów z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelita grubego; u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter; u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania. Produktu nie należy stosować w przypadkach, w których powinno się unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, okrężnicy olbrzymiej (megacolon) i toksycznego rozszerzenia okrężnicy (megacolon toxicum). Leczenie produktem należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.

Leczenie biegunki produktem jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane) należy zastosować leczenie przyczynowe. Najważniejsze przy ostrej biegunce jest zapobieganie lub przywrócenie utraconych płynów i elektrolitów. Jest to szczególnie ważne w przypadku dzieci, pacjentów osłabionych oraz osób w podeszłym wieku z ostrą biegunką. Podczas stosowania tego produktu zaleca się podawanie odpowiednich ilości płynów i elektrolitów. Ponieważ długotrwała biegunka może być objawem poważniejszych chorób, nie należy stosować loperamidu długotrwale, dopóki przyczyna biegunki nie zostanie ustalona. Jeżeli w leczeniu ostrej biegunki, w ciągu 48 h nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie produktu należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. U pacjentów z AIDS leczonych z powodu biegunki loperamidem, należy przerwać podawanie produktu przy 1-szych objawach wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach zaparć ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy podczas stosowania loperamidu u pacjentów z AIDS z zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez bakterie jak i wirusy. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tej grupie pacjentów produkt należy stosować z ostrożnością z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem 1-szego przejścia przez wątrobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może dojść do względnego przedawkowania leku, prowadzącego do toksycznego działania na OUN. Jeśli pacjent stosuje ten produkt w celu kontroli epizodów biegunki związanej ze zdiagnozowanym zespołem jelita drażliwego i w ciągu 48 h nie występuje poprawa kliniczna, produkt należy odstawić i skonsultować się z lekarzem. Pacjenci powinni również skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy ulegną zmianie lub jeśli nawracające epizody biegunki trwają dłużej niż 2 tyg. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, a także zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani zalecanego czasu trwania leczenia. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Ze względu na zawartość laktozy, produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W zespole objawów w przebiegu biegunki leczonej produktem mogą pojawić się: utrata świadomości, obniżony poziom świadomości, zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Dlatego też zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem glikoproteiny P. Jednoczesne podawanie loperamidu w pojedynczej dawce 16 mg z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 3- lub 4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotne zwiększenie maks. stężenia loperamidu w osoczu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji w osoczu. Zwiększeniom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co wykazano w testach psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Zwiększeniu nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doust. powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku ze zmniejszoną motoryką przewodu pokarmowego. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą nasilać działanie loperamidu, a leki przyspieszające pasaż przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało ustalone, aczkolwiek dane z badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wskazują, aby loperamid wykazywał działanie teratogenne lub embriotoksyczne. Jednak podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych, nie zaleca się podawania produktu kobietom w ciąży, szczególnie w I trymestrze. Małe ilości loperamidu mogą przenikać do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania produktu w okresie karmienia piersią. Pacjentki w ciąży lub karmiące piersią powinny skonsultować się z lekarzem w celu ustalenia właściwego leczenia.

Bezpieczeństwo loperamidu chlorowodorku oceniono u 2755 pacjentów dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych, którzy uczestniczyli w 26 badaniach klinicznych z grupą kontrolną i bez grupy kontrolnej z zastosowaniem loperamidu chlorowodorku w leczeniu ostrej biegunki. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (≥1% zdarzeń) w badaniach klinicznych z zastosowaniem chlorowodorku loperamidu w leczeniu ostrej biegunki były: zaparcia (2,7%), wzdęcia (1,7%), bóle głowy (1,2%) oraz nudności (1,1%). Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny), reakcja anafilaktoidalna. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zawroty głowy, senność; (rzadko) utrata świadomości, osłupienie, obniżony poziom świadomości, hipertonia, zaburzenia koordynacji ruchowej. Zaburzenia oka: (rzadko) zwężenie źrenicy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcie, nudności, wzdęcia; (niezbyt często) bóle brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej, ból w nadbrzuszu, wymioty, niestrawność; (rzadko) niedrożność jelita (w tym porażenna niedrożność jelita), rozszerzenie okrężnicy (w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy), wzdęcie brzucha. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka; (rzadko) wysypka pęcherzowa (w tym zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) zmęczenie. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL.

Objawy: w przypadku przedawkowania (także przedawkowania względnego związanego z zaburzeniem czynności wątroby) mogą wystąpić następujące objawy: zahamowanie czynności OUN (osłupienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, senność, zwężenie źrenic, nadmierne napięcie mięśniowe i depresja oddechowa), zaparcie, zatrzymanie moczu i niedrożność jelit. Dzieci i pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby mogą być bardziej wrażliwi na toksyczne działanie produktu na OUN. U osób, które przedawkowały loperamid obserwowano zdarzenia kardiologiczne, takie jak: wydłużenie odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, inne ciężkie arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca i omdlenie. Odnotowano także przypadki zgonów. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Leczenie: w przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum można podać nalokson. Ponieważ czas działania produktu jest dłuższy niż naloksonu (1-3 h) może być wskazane powtórne podanie naloksonu. Dlatego też pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską przynajmniej przez 48 h w celu wykrycia ewentualnego zahamowania czynności OUN.

Loperamid wiąże się z receptorem opioidowym komórek ściany jelita, hamując propulsywną perystaltykę, wydłużając czas pasażu jelitowego oraz zwiększając wchłanianie wody i elektrolitów. Loperamid zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia. W podwójnie ślepym randomizowanym badaniu klinicznym z udziałem 56 pacjentów z ostrą biegunką otrzymujących loperamid, początek działania przeciwbiegunkowego obserwowano w ciągu 1 h od podania pojedynczej dawki 4 mg. Kliniczne porównania z innymi lekami przeciwbiegunkowymi potwierdziły wyjątkowo szybki początek działania loperamidu.

1 tabl. zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.