Lakea® - 50 mg tabl. powl. 30 szt. - zawiera Losartan potassium

Wyszukaj produkt

Lakea^®

Losartan potassium

tabl. powl.

50 mg

30 szt.

Doustnie

100%

14,05

Lakea® - Profesjonalna informacja dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Lakea® (losartan potasu) jest wskazana w następujących przypadkach:

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego
Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca (udokumentowanym w EKG)
Leczenie chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, z białkomoczem ≥0,5 g/dobę (jako element terapii przeciwnadciśnieniowej)
Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów ≥60 lat), gdy inhibitory ACE są nieodpowiednie

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu losartanu i β-adrenolityków. U pacjentów z niewydolnością serca stabilnych podczas terapii inhibitorem ACE nie należy zmieniać leczenia na losartan. Frakcja wyrzutowa lewej komory powinna wynosić ≥40% i pozostawać stabilna podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca.

Dawkowanie i sposób podawania

Wskazanie	Dawkowanie
Nadciśnienie tętnicze	50 mg raz/dobę (dawka początkowa i podtrzymująca) Maksymalnie 100 mg raz/dobę
Niewydolność serca	12,5 mg raz/dobę (dawka początkowa) Zwiększać stopniowo do 50 mg raz/dobę
Zmniejszenie ryzyka udaru	50 mg raz/dobę (dawka początkowa) Maksymalnie 100 mg raz/dobę
Pacjenci z cukrzycą typu 2 i białkomoczem	50 mg raz/dobę (dawka początkowa) Maksymalnie 100 mg raz/dobę

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając odpowiedź ciśnienia tętniczego. Maksymalne działanie lecznicze uzyskuje się po 3-6 tygodniach od rozpoczęcia terapii.

Lek można podawać niezależnie od posiłków, w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Szczególne grupy pacjentów:

Pacjenci ze zmniejszoną objętością krwi krążącej: rozważyć dawkę początkową 25 mg raz/dobę
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i dializowani: dostosowanie dawki początkowej nie jest konieczne
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: rozważyć mniejszą dawkę; przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach
Pacjenci w podeszłym wieku (>75 lat): rozważyć dawkę początkową 25 mg, ale zwykle nie jest konieczne dostosowanie dawki

Stosowanie u dzieci i młodzieży (6-18 lat):

Masa ciała 20-50 kg: 25 mg raz/dobę, maksymalnie 50 mg raz/dobę
Masa ciała >50 kg: 50 mg raz/dobę, maksymalnie 100 mg raz/dobę

Nie zaleca się stosowania u dzieci <6 lat oraz z GFR <30 ml/min/1,73 m² pc.

Dawkowanie Lakea® należy dostosować indywidualnie, uwzględniając wskazanie, wiek pacjenta oraz funkcję nerek i wątroby. Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.

Przeciwwskazania

Stosowanie Lakea® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na losartan lub którąkolwiek substancję pomocniczą
II i III trymestr ciąży
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Jednoczesne stosowanie z produktami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²)

Przed rozpoczęciem terapii Lakea® należy wykluczyć przeciwwskazania, zwracając szczególną uwagę na funkcję wątroby, ciążę oraz jednoczesne stosowanie aliskirenu u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Lakea® należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

Kontrola stężenia elektrolitów, zwłaszcza po zwiększeniu dawki
Ryzyko objawowego niedociśnienia u pacjentów z hipowolemią - wyrównać niedobór płynów lub zmniejszyć dawkę początkową do 25 mg
Niewydolność wątroby - zmniejszyć dawkę początkową do 25 mg
Ryzyko oligurii i/lub postępującej azotemii u pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca
Możliwość zwiększenia stężenia mocznika i kreatyniny u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki
Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatią przerostową, niedrożnością przewodu żółciowego, marskością wątroby, po niedawnej transplantacji
Ryzyko rozwoju niedokrwistości u pacjentów z chorobą nerek

Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie Lakea® wymaga monitorowania stanu pacjenta, szczególnie w zakresie funkcji nerek, wątroby oraz gospodarki wodno-elektrolitowej. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy rozważyć modyfikację dawki lub przerwanie leczenia.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Podczas stosowania Lakea® należy uwzględnić następujące interakcje:

Ryfampicyna i flukonazol - zmniejszają stężenie czynnego metabolitu losartanu
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) - mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe losartanu
Leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, amilorid, triamteren) oraz zamienniki soli kuchennej - ryzyko zwiększenia stężenia potasu w surowicy

Podczas terapii Lakea® należy monitorować potencjalne interakcje lekowe, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania NLPZ lub leków wpływających na gospodarkę potasową.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Lakea® w ciąży i podczas karmienia piersią:

Przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia lub śmierci płodu
W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie leku
Nie zaleca się karmienia piersią podczas terapii losartanem ze względu na potencjalnie niepożądany wpływ na niemowlę

Lakea® nie powinna być stosowana u kobiet w ciąży lub karmiących piersią. W przypadku planowania ciąży należy rozważyć alternatywne metody leczenia.

Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane podczas stosowania Lakea® to:

Zawroty głowy
Uczucie zmęczenia
Biegunka
Skurcze mięśni
Bóle pleców i nóg
Bezsenność
Obrzęk błony śluzowej nosa
Zapalenie zatok
Wysypka

Rzadko mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy, w tym obrzęk krtani i głośni, powodujący zwężenie dróg oddechowych, oraz obrzęk twarzy, warg, gardła lub języka.

Podczas terapii Lakea® należy monitorować pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie zwracając uwagę na objawy reakcji anafilaktycznych i obrzęku naczynioruchowego.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Lakea® mogą wystąpić następujące objawy:

Niedociśnienie tętnicze
Tachykardia
Bradykardia (spowodowana pobudzeniem układu przywspółczulnego)

Leczenie przedawkowania polega na zastosowaniu terapii podtrzymującej.

W przypadku podejrzenia przedawkowania Lakea® należy monitorować parametry życiowe pacjenta i wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe.

Mechanizm działania

Lakea® (losartan) jest selektywnym antagonistą receptora AT1 dla angiotensyny II. Mechanizm działania obejmuje:

Blokowanie wiązania angiotensyny II z receptorami AT1 w różnych tkankach
Hamowanie efektów angiotensyny II, takich jak zwężanie naczyń, uwalnianie aldosteronu i proliferacja komórek mięśni gładkich
Zwiększenie aktywności reninowej osocza i stężenia angiotensyny II w osoczu (poprzez zablokowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego)
Utrzymanie działania przeciwnadciśnieniowego i zmniejszenie stężenia aldosteronu w osoczu

Losartan i jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy E-3174) blokują wszystkie istotne fizjologiczne działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy.

Lakea® działa poprzez selektywne blokowanie receptorów AT1, co prowadzi do skutecznego obniżenia ciśnienia tętniczego i korzystnych efektów narządowych.

Warto zapamiętać

1. Lakea® (losartan) jest selektywnym antagonistą receptora AT1 dla angiotensyny II, skutecznym w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.

2. Maksymalna dawka dobowa Lakea® wynosi 100 mg, a dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając wskazanie, wiek pacjenta oraz funkcję nerek i wątroby.

Właściwości farmakokinetyczne

Lakea® charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

Dobra wchłanialność po podaniu doustnym
Metabolizm w wątrobie do aktywnego metabolitu (kwas karboksylowy E-3174)
Okres półtrwania: losartan - ok. 2 godziny, aktywny metabolit - 6-9 godzin
Wydalanie: głównie z moczem (ok. 4% dawki w postaci niezmienionej, ok. 6% jako aktywny metabolit)

Lakea® charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę, co może wpływać pozytywnie na przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.

Skład

1 tabletka powlekana Lakea® zawiera 50 mg losartanu potasu jako substancję czynną.

Lakea® jest dostępna w postaci tabletek powlekanych zawierających 50 mg losartanu potasu, co umożliwia łatwe dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.

Wskazania

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca, udokumentowanym w badaniu EKG. Leczenie chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, jako jeden z elementów leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów w wieku co najmniej 60 lat), jeśli leczenie inhibitorami ACE zostało uznane za nieodpowiednie ze względu na działania niepożądane lub przeciwwskazania. U pacjentów z niewydolnością serca, których stan ustabilizował się podczas leczenia inhibitorem konwertazy angiotensyny, nie należy zmieniać leku na losartan. Frakcja wyrzutowa lewej komory serca powinna wynosić u tych pacjentów co najmniej 40% i pozostawać stabilna podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania losartanu i β-adrenolityku.

Dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze. U większości pacjentów zwykle stosowana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 50 mg losartanu raz na dobę. Maksymalne działanie lecznicze uzyskuje się po upływie 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów korzystne może być zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Losartan można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Niewydolność serca. Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę tę należy na ogół zwiększać stopniowo w odstępach tygodniowych (tj. 12,5 mg/dobę, 25 mg/dobę, 50 mg/dobę) aż do uzyskania zwykle stosowanej dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę, jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca, udokumentowanym w badaniu EKG. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 50 mg losartanu raz/dobę. Na podstawie wartości ciśnienia tętniczego krwi można zadecydować o dodaniu hydrochlorotiazydu w małej dawce i/lub dawkę produktu zwiększyć do 100 mg raz na dobę. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca, udokumentowanym w badaniu EKG. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 50 mg losartanu raz/dobę. Na podstawie wartości ciśnienia tętniczego krwi można zadecydować o dodaniu hydrochlorotiazydu w małej dawce i/lub dawkę produktu zwiększyć do 100 mg raz na dobę. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu II i białkomoczem ≥0,5 g/dobę. Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg losartanu na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę w zależności od reakcji ciśnienia tętniczego, począwszy od miesiąca po rozpoczęciu leczenia. Produkt można podawać razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia, alfa-lub betaadrenolitykami oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym), a także z insuliną lub innymi zwykle stosowanymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami i inhibitorami glukozydazy). Stosowanie u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej. U niewielkiej liczby pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej wynoszącej 25 mg raz na dobę. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i pacjentów poddawanych hemodializie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów dializowanych dostosowanie dawki początkowej nie jest konieczne. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki. Brak doświadczenia terapeutycznego dotyczącego stosowania losartanu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego jego podawanie pacjentom z tej grupy jest przeciwwskazane. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Wprawdzie u pacjentów w wieku powyżej 75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg, ale dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest zazwyczaj konieczne. Stosowanie u dzieci i młodzieży. Doświadczenie dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 6-18 lat w leczeniu nadciśnienia tętniczego jest ograniczone. Dostępne są ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku powyżej 1 miesiąca. Dla pacjentów o masie ciała większej niż 20 kg, ale mniejszej niż 50 kg, którzy są w stanie połknąć tabl., zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 50 mg raz na dobę. Dawkowanie należy dostosować w zależności od uzyskanych wartości ciśnienia tętniczego. Dla pacjentów o masie ciała większej niż 50 kg dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 100 mg raz na dobę. U dzieci nie badano dawek dobowych większych niż 1,4 mg/kg mc. (lub większych niż 100 mg). Nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci w wieku poniżej 6 lat ze względu na ograniczoną ilość danych dostępnych dla tej grupy wiekowej. Nie zaleca się stosowania losartanu u noworodków i u dzieci ze wskaźnikiem przesączania kłębuszkowego <30 ml/min/1,73 m² pc. ze względu na brak danych. Lek nie jest również zalecany u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Lek można podawać niezależnie od posiłków. Lek można podawać jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Uwagi

Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na losartan lub którąkolwiek substancję pomocniczą. II i III trymestr ciąży. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie produktu z produktami leczniczymi zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m²).

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Podczas leczenia należy kontrolować stężenie elektrolitów okresowo oraz po każdym zwiększaniu dawki. U pacjentów z hipowolemią może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, dlatego przed rozpoczęciem podawania leku należy wyrównać niedobór płynów lub zmniejszyć dawkę początkową do 25 mg. W niewydolności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki początkowej do 25 mg, gdyż klirens osoczowy losartanu zmniejsza się o 50%, a biodostępność zwiększa dwukrotnie. U pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca, stosowanie ACE wiązało się z wystąpieniem oligurii i/lub postępującej azotemii oraz sporadycznie z wystąpieniem ostrej niewydolności nerek i/lub zgonu. Losartan może zwiększać stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki. Te zmiany ustępują po zaprzestaniu leczenia. Ostrożnie stosować u pacjentów z: zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory, niedrożnością przewodu żółciowego lub marskością żółciową wątroby, po niedawno przebytej transplantacji i w przypadku choroby nerek, ze względu na ryzyko rozwoju niedokrwistości. Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje

Ryfampicyna i flukonazol zmniejszają stężenie czynnego metabolitu losartanu. Jednoczesne stosowanie indometacyny lub innego leku z grupy NLPZ może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie losartanu. Podanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, amilorid, triamteren), jak też jednoczesne stosowanie zamienników soli kuchennej może spowodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy.

Ciąża i laktacja

Leki bezpośrednio wpływające na układ renina-angiotensyna-aldosteron podawane kobietom ciężarnym w II lub III trymestrze ciąży mogą wywołać uszkodzenia, a nawet śmierć rozwijającego się płodu. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie preparatu. Ze względu na potencjalnie niepożądany wpływ leku na niemowlę, kobiety leczone losartanem nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Zawroty głowy, uczucie zmęczenia, biegunka, skurcze mięśni, bóle pleców i nóg, bezsenność, obrzęk błony śluzowej nosa, zapalenie zatok, wysypka. Leczenie ACE może powodować utrzymujący się suchy kaszel, który często zmusza do zaprzestania leczenia. W rzadkich przypadkach obserwowano reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy - w tym obrzęk krtani i głośni, powodujący zwężenie dróg oddechowych i/lub lub obrzęk twarzy, warg, gardła lub języka.

Przedawkowanie

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są ograniczone. Najbardziej prawdopodobne objawy to niedociśnienie tętnicze i tachykardia. Może także wystąpić bradykardia spowodowana pobudzeniem układu przywspółczulnego. Stosuje się leczenie podtrzymujące.

Działanie

Losartan jest antagonistą receptora typu AT₁ dla angiotensyny II. Angiotensyna II wiążąc się z receptorami AT₁ występującymi w wielu tkankach (np. nadnercza, mięśnie gładkie naczyń, serce i nerki) powoduje zwężanie naczyń i uwalnianie aldosteronu, pobudza również proliferację komórek mięśni gładkich. Podczas podawania losartanu, zablokowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego między angiotensyną II i wydzielaniem reniny prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza i zwiększenia stężenia angiotensyny II w osoczu. Pomimo tego utrzymane jest działanie przeciwnadciśnieniowe i zmniejszone stężenie aldosteronu w osoczu, co wskazuje na skuteczne zablokowanie receptorów angiotensyny II. Losartan i jego czynny farmakologicznie metabolit - kwas karboksylowy (E-3174), blokują wszystkie ważne fizjologicznie działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy. Preparat nie wpływa na reakcje wywoływane przez bradykininę, jak też nie hamuje aktywności enzymu kininazy II, powodującej rozkład bradykininy co świadczy o wybiórczym hamowaniu receptora AT₁. Lek dobrze się wchłania po podaniu doustnym i jest metabolizowany w wątrobie. T_0,5 wynosi dla losartanu ok. 2 h, a dla czynnego metabolitu 6-9 h. Wydalany jest z moczem - ok. 4% dawki w postaci nie zmienionej, a ok. 6% w postaci czynnego metabolitu.