Lacydypina - antagonista wapnia w leczeniu nadciśnienia tętniczego

Wskazania do stosowania

Lacydypina jest wskazana w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Może być stosowana zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak:

• β-adrenolityki
• Leki moczopędne
• Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE)

Lek ten wykazuje silne i wybiórcze działanie na kanały wapniowe w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, powodując rozszerzenie tętniczek obwodowych. W efekcie dochodzi do zmniejszenia oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia tętniczego.

Lacydypina może być stosowana długoterminowo w terapii nadciśnienia tętniczego. Wykazano również, że zapobiega ostremu zmniejszeniu nerkowego przepływu osocza i wskaźnika przesączania kłębuszkowego u pacjentów po przeszczepieniu nerki leczonych cyklosporyną.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, w zależności od nasilenia choroby i reakcji pacjenta na leczenie. Zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększać stopniowo do 4 mg, a następnie do 6 mg na dobę, zachowując odstęp 3-4 tygodni między zwiększeniami dawki. Nie wykazano istotnie większej skuteczności dawek dobowych przekraczających 6 mg.

Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, najlepiej rano. Lacydypiny nie należy przyjmować razem z sokiem grejpfrutowym, gdyż może to wpływać na jej biodostępność.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na możliwość zwiększonej biodostępności leku. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku.

Przeciwwskazania

Stosowanie lacydypiny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Zwężenie zastawki aorty
• Wstrząs kardiogenny
• Niestabilna dławica piersiowa
• Ostry zawał mięśnia sercowego lub okres 1 miesiąca po zawale
• Ciężka niewydolność lewej komory serca

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła reakcja alergiczna na inną pochodną dihydropirydyny, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania lacydypiny należy zachować ostrożność w następujących sytuacjach:

• Zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego
• Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT
• Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT
• Mała rezerwa czynnościowa serca
• Zaburzenia czynności wątroby

Lacydypina może wywoływać zawroty głowy, dlatego pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lek zawiera laktozę jednowodną, co należy uwzględnić u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi lekami

Lacydypina jest metabolizowana przez cytochrom CYP3A4, co może prowadzić do interakcji z lekami hamującymi lub pobudzającymi ten układ enzymatyczny. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania:

• Inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol)
• Induktorów CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna)
• Innych leków przeciwnadciśnieniowych (możliwe nasilenie działania hipotensyjnego)
• Cymetydyny (może zwiększać stężenie lacydypiny w osoczu)
• Alkoholu (może nasilać działanie rozszerzające naczynia)
• Kortykosteroidów i tetrakozaktydu (mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe)

Nie stwierdzono istotnych interakcji z digoksyną, tolbutamidem i warfaryną.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lacydypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, ale obserwowano zwiększoną śmiertelność zarodków i płodów przy stosowaniu dużych dawek. Lacydypinę można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Lacydypina i jej metabolity prawdopodobnie przenikają do mleka matki. Zaleca się unikanie stosowania leku podczas karmienia piersią lub przerwanie karmienia piersią, jeśli stosowanie lacydypiny jest konieczne.

Działania niepożądane

Lacydypina jest na ogół dobrze tolerowana. Najczęściej występujące działania niepożądane to:

• Zawroty głowy i ból głowy
• Kołatanie serca i tachykardia
• Nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy
• Obrzęki
• Osłabienie
• Wielomocz
• Wysypka, rumień, świąd

Rzadziej mogą wystąpić: omdlenia, dławica piersiowa, niedociśnienie tętnicze, rozrost dziąseł, obrzęk naczynioruchowy, kurcze mięśni. W pojedynczych przypadkach obserwowano nasilenie istniejącej dławicy piersiowej, szczególnie na początku leczenia.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania lacydypiny można spodziewać się przedłużonego rozszerzenia naczyń obwodowych, z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym i tachykardią. Może również wystąpić bradykardia lub wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Nie istnieje specyficzna odtrutka. Leczenie przedawkowania polega na monitorowaniu czynności serca oraz wdrożeniu odpowiedniego leczenia podtrzymującego i objawowego.

Lacydypina jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego, charakteryzującym się korzystnym profilem bezpieczeństwa. Właściwe dawkowanie i monitorowanie pacjenta pozwala na osiągnięcie optymalnych efektów terapeutycznych przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Lacydyna

2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.