Lacydypina - antagonista wapnia w leczeniu nadciśnienia tętniczego

Wskazania do stosowania

Lacydypina jest wskazana w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Może być stosowana zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak:

• β-adrenolityki
• Leki moczopędne
• Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE)

Lek ten wykazuje silne i wybiórcze działanie na kanały wapniowe mięśni gładkich naczyń krwionośnych, prowadząc do rozszerzenia tętniczek obwodowych i obniżenia ciśnienia tętniczego.

Lacydypina może być stosowana długoterminowo w terapii nadciśnienia tętniczego, przy czym skuteczność i bezpieczeństwo jej stosowania w leczeniu nadciśnienia złośliwego nie zostały ustalone.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Schemat dawkowania lacydypiny w leczeniu nadciśnienia tętniczego

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, w zależności od nasilenia choroby i reakcji pacjenta na leczenie. Zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 2 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększać stopniowo do 4 mg, a następnie do 6 mg na dobę, zachowując odstęp co najmniej 3-4 tygodni między zwiększeniami dawki. Nie wykazano istotnie większej skuteczności dawek dobowych przekraczających 6 mg.

Lek należy przyjmować codziennie o tej samej porze, najlepiej rano. Lacydypina może być stosowana długoterminowo w terapii nadciśnienia tętniczego.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić zwiększona biodostępność lacydypiny, co może nasilić jej działanie hipotensyjne. W takich przypadkach konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta, a w ciężkich przypadkach może być wskazane zmniejszenie dawki.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek modyfikacja dawki nie jest konieczna, ponieważ lacydypina nie jest wydalana przez nerki.

Nie zaleca się stosowania lacydypiny u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności dostosowania dawki.

Przeciwwskazania

Stosowanie lacydypiny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Zwężenie zastawki aorty
• Wstrząs kardiogenny
• Niestabilna dławica piersiowa
• Ostry zawał mięśnia sercowego lub okres 1 miesiąca po zawale
• Ciężka niewydolność lewej komory serca

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których wcześniej wystąpiła reakcja alergiczna na inną pochodną dihydropirydyny, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania lacydypiny należy zachować ostrożność w następujących przypadkach:

• Zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego
• Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT
• Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT
• Mała rezerwa czynnościowa serca
• Zaburzenia czynności wątroby

Lacydypina może wywoływać zawroty głowy, dlatego pacjenci powinni być ostrzeżeni o potencjalnym ryzyku związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn.

Produkt zawiera laktozę jednowodną i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi lekami

Lacydypina jest metabolizowana przez cytochrom CYP3A4, co może prowadzić do interakcji z lekami hamującymi lub pobudzającymi ten układ enzymatyczny. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lacydypiny z:

• Inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol)
• Induktorami CYP3A4 (np. fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna)
• Innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi
• Cymetydyną
• Alkoholem
• Sokiem grejpfrutowym

Jednoczesne stosowanie lacydypiny z kortykosteroidami lub tetrakozaktydem może osłabiać jej działanie przeciwnadciśnieniowe. W przypadku konieczności stosowania tych leków łącznie, może być wymagane dostosowanie dawki lacydypiny.

Lacydypina silnie wiąże się z białkami osocza (ponad 95%), co należy uwzględnić przy stosowaniu innych leków o wysokim stopniu wiązania z białkami.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania lacydypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, ale obserwowano zwiększoną śmiertelność zarodków i płodów przy stosowaniu dużych dawek. Lacydypinę można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Lacydypina i jej metabolity prawdopodobnie przenikają do mleka matki. Zaleca się unikanie stosowania leku w okresie karmienia piersią lub rozważenie przerwania karmienia piersią, jeśli stosowanie lacydypiny jest konieczne.

Działania niepożądane

Lacydypina jest na ogół dobrze tolerowana. Najczęściej występujące działania niepożądane związane są z rozszerzeniem naczyń obwodowych i obejmują:

• Zawroty głowy
• Ból głowy
• Kołatanie serca
• Tachykardię
• Nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy)
• Obrzęki

Rzadziej mogą wystąpić: niedociśnienie tętnicze, omdlenia, dławica piersiowa, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wysypka, świąd czy rozrost dziąseł. W pojedynczych przypadkach obserwowano nasilenie istniejącej dławicy piersiowej, szczególnie na początku leczenia.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania lacydypiny można spodziewać się przedłużonego rozszerzenia naczyń obwodowych z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym i tachykardią. Może również wystąpić bradykardia lub wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Nie istnieje specyficzna odtrutka. Leczenie przedawkowania powinno obejmować standardowe monitorowanie czynności serca oraz odpowiednie leczenie podtrzymujące i objawowe.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Lacydypina jest swoistym i silnie działającym antagonistą wapnia, wykazującym dominujące działanie wybiórcze na kanały wapniowe mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Jej główny mechanizm działania polega na rozszerzaniu tętniczek obwodowych, co prowadzi do zmniejszenia oporu obwodowego i obniżenia ciśnienia tętniczego.

Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie przez cytochrom CYP3A4. Lacydypina silnie wiąże się z białkami osocza (ponad 95%). Nie jest wydalana przez nerki, co eliminuje konieczność modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

W badaniach klinicznych wykazano, że lacydypina może zapobiegać ostremu zmniejszeniu nerkowego przepływu osocza i wskaźnika przesączania kłębuszkowego u pacjentów po przeszczepieniu nerki, leczonych cyklosporyną.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Lacydyna

2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.