Karbis - (IR)
Candesartan cilexetil
Karbis - charakterystyka produktu leczniczego
Wskazania do stosowania
Karbis jest wskazany w następujących przypadkach:
- Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych
- Leczenie nadciśnienia tętży w wieku od 6 do <18 lat
- Leczenie dorosłych pacjentów z niewydolnością serca i zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa lewej komory ≤40%), gdy:
- inhibitory ACE nie są tolerowane
Karbis wykazuje skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca, zapewniając kontrolę ciśnienia krwi oraz poprawę stanu klinicznego pacjentów z dysfunkcją lewej komory serca.
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie w nadciśnieniu tętniczym:
| Grupa pacjentów | Dawka początkowa | Dawka maksymalna |
|---|---|---|
| Dorośli | 8 mg raz na dobę | 32 mg raz na dobę |
| Pacjenci w podeszłym wieku | 8 mg raz na dobę | 32 mg raz na dobę |
| Pacjenci ze zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej | 4 mg raz na dobę | 32 mg raz na dobę |
| Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek | 4 mg raz na dobę | 32 mg raz na dobę |
| Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby (łagodne do umiarkowanych) | 4 mg raz na dobę | 32 mg raz na dobę |
| Dzieci i młodzież (6 do <18 lat) o masie ciała <50 kg | 4 mg raz na dobę | 8 mg raz na dobę |
| Dzieci i młodzież (6 do <18 lat) o masie ciała ≥50 kg | 4 mg raz na dobę | 16 mg raz na dobę |
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Najlepsze działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 4 tygodni od rozpoczęcia terapii.
Dawkowanie w niewydolności serca:
| Etap leczenia | Dawka | Częstotliwość zwiększania dawki |
|---|---|---|
| Dawka początkowa | 4 mg raz na dobę | - |
| Zwiększanie dawki | Podwajanie dawki | Co najmniej co 2 tygodnie |
| Dawka docelowa | 32 mg raz na dobę lub maksymalna tolerowana dawka | - |
W trakcie leczenia niewydolności serca należy regularnie oceniać stan pacjenta, w tym czynność nerek, stężenie kreatyniny i potasu w surowicy.
Sposób podawania
Karbis należy przyjmować doustnie, raz na dobę. Lek można stosować niezależnie od posiłków, gdyż pokarm nie wpływa na jego biodostępność. Ważne jest regularne przyjmowanie leku o stałej porze dnia, co zapewnia utrzymanie stałego stężenia substancji czynnej w organizmie i optymalne działanie terapeutyczne.
Warto zapamiętać
- Karbis wykazuje skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego już po 4 tygodniach stosowania
- W niewydolności serca dawkę Karbisu należy zwiększać stopniowo, podwajając ją co najmniej co 2 tygodnie
Przeciwwskazania
Stosowanie Karbisu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na kandesartan lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu
- Ciąża i okres karmienia piersią
- Ciężka niewydolność wątroby lub zastój żółci (cholestaza)
- Stosowanie u dzieci w wieku poniżej 1 roku
Przeciwwskazania do stosowania Karbisu wynikają z potencjalnego ryzyka dla płodu w przypadku stosowania w ciąży, możliwości kumulacji leku w organizmie przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby oraz braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u najmłodszych dzieci.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podczas stosowania Karbisu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:
- U pacjentów z bardzo ciężką lub schyłkową niewydolnością nerek - dawkę należy ustalić pod ścisłą kontrolą ciśnienia tętniczego
- U pacjentów po przeszczepie nerki - brak danych dotyczących stosowania leku w tej grupie
- U chorych ze zmniejszoną objętością krwi krążącej
- U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki
- U osób z hemodynamicznie istotnym zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej
- U pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory
- U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub objawami niedokrwienia mózgu - nadmierne obniżenie ciśnienia może prowadzić do zawału lub udaru
- U pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym - nie zaleca się stosowania Karbisu
Stosowanie Karbisu wymaga zachowania ostrożności i regularnego monitorowania stanu pacjenta, szczególnie w przypadku współistniejących chorób układu sercowo-naczyniowego i nerek. Konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki i ścisła obserwacja pacjenta, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Karbis może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:
- Inne leki hipotensyjne - możliwe nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi
- Leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu, zamienniki soli zawierające potas - ryzyko hiperkaliemii
- Lit - Karbis może zwiększać jego stężenie we krwi, konieczne monitorowanie litemii
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) - mogą osłabiać działanie hipotensyjne Karbisu
Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji Karbisu z digoksyną, warfaryną, hydrochlorotiazydem, nifedypiną, enalaprylem, glibenklamidem czy doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Niemniej jednak, zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, aby uniknąć potencjalnych interakcji.
Wpływ na ciążę i laktację
Stosowanie Karbisu jest przeciwwskazane w ciąży i okresie karmienia piersią. Lek może powodować poważne uszkodzenia płodu, szczególnie w II i III trymestrze ciąży. Objawy te mogą obejmować niedociśnienie, zaburzenia czynności nerek, skąpomocz lub bezmocz, małowodzie, niedorozwój czaszki, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, a w skrajnych przypadkach nawet zgon płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia Karbisem.
Działania niepożądane
Najczęściej występujące działania niepożądane Karbisu to:
- W leczeniu nadciśnienia tętniczego: ból i zawroty głowy, zakażenia układu oddechowego
- W leczeniu niewydolności serca: niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia, zaburzenia czynności nerek
Obserwowano również zmiany w wynikach badań laboratoryjnych, takie jak nieznaczne zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika lub potasu, hiponatremię oraz zwiększenie aktywności AlAT. Rzadko mogą wystąpić: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, nudności, zaburzenia czynności wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, świąd, bóle pleców, stawów i mięśni.
Przedawkowanie
Główne objawy przedawkowania Karbisu to niedociśnienie tętnicze i zawroty głowy. W przypadku przedawkowania należy:
- Ułożyć pacjenta na plecach z uniesionymi nogami
- Monitorować podstawowe funkcje życiowe
- W razie potrzeby zwiększyć objętość osocza przez podanie 0,9% roztworu soli fizjologicznej
- W przypadku braku poprawy rozważyć podanie leków sympatykomimetycznych
Kandesartanu nie można usunąć za pomocą hemodializy. W pojedynczych przypadkach przedawkowania (do 672 mg kandesartanu cyleksetylu) pacjenci powracali do zdrowia bez powikłań.
Mechanizm działania
Karbis zawiera cyleksetyl kandesartanu, który jest prolekiem szybko przekształcanym do postaci czynnej - kandesartanu. Kandesartan jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II, działającym na receptory AT1. Charakteryzuje się silnym wiązaniem z receptorem i powolnym odblokowywaniem tego połączenia. Nie wykazuje aktywności agonistycznej ani nie wpływa na aktywność konwertazy angiotensyny.
W nadciśnieniu tętniczym kandesartan wywołuje zależne od dawki, długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie całkowitego oporu naczyniowego, bez odruchowego przyspieszenia rytmu serca. W niewydolności serca kandesartan zmniejsza umieralność, konieczność hospitalizacji oraz poprawia stan pacjentów z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory serca.
Właściwości farmakokinetyczne
Po podaniu doustnym cyleksetyl kandesartanu jest szybko przekształcany do postaci czynnej - kandesartanu. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 3-4 godzinach od podania leku. Kandesartan silnie wiąże się z białkami osocza (>99%). Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem i żółcią, a tylko niewielka część jest metabolizowana w wątrobie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9 godzin.
Skład
Substancją czynną leku Karbis jest cyleksetyl kandesartanu. Jedna tabletka zawiera 8 mg, 16 mg lub 32 mg cyleksetylu kandesartanu, w zależności od dawki.
Karbis jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Jego stosowanie wymaga jednak regularnego monitorowania stanu pacjenta, szczególnie w zakresie funkcji nerek i stężenia elektrolitów. Indywidualne dostosowanie dawki oraz ścisłe przestrzeganie zaleceń lekarza pozwala na osiągnięcie optymalnych efektów terapeutycznych przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.
Karbis - (IR)
Wskazania pozarejestracyjne: Nadciśnienie tętnicze u dzieci do 6 rż.; przewlekła choroba nerek u dzieci do 18 rż.; leczenie renoprotekcyjne u dzieci do 18 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria D
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria D
Lukrecja