Isoptin® 40; -80; Isoptin® SR; Isoptin® SR-E 240 - 40 mg tabl. powl. 40 szt.

Wyszukaj produkt

Isoptin^® 40; -80; Isoptin^® SR; Isoptin^® SR-E 240

Verapamil hydrochloride

tabl. powl.

40 mg

40 szt.

Doustnie

100%

10,35

Isoptin® 80

tabl. powl.

80 mg

40 szt.

Doustnie

100%

13,34

Isoptin® SR

tabl. o przedł. uwalnianiu

120 mg

40 szt.

Doustnie

100%

17,34

Isoptin® SR-E 240

tabl. o przedł. uwalnianiu

240 mg

20 szt.

Doustnie

100%

18,97

Isoptin® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Isoptin® (werapamilu chlorowodorek) jest wskazany do stosowania u dorosłych, dzieci i młodzieży w leczeniu:

Nadciśnienia tętniczego
Choroby wieńcowej, w tym:
- Przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej
- Niestabilnej dławicy piersiowej
- Dławicy Prinzmetala
- Dławicy po zawale mięśnia sercowego bez niewydolności serca (gdy nie są wskazane leki β-adrenolityczne)
Zaburzeń rytmu serca:
- Napadowego częstoskurczu nadkomorowego
- Migotania/trzepotania przedsionków z szybkim przewodzeniem przedsionkowo-komorowym (z wyjątkiem zespołu WPW lub LGL)

Werapamil wykazuje działanie przeciwarytmiczne poprzez wpływ na wolne kanały wapniowe w komórkach układu przewodzącego serca. Hamuje napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśniówki gładkiej naczyń, co przekłada się na jego efekty terapeutyczne.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia choroby. Typowa dobowa dawka wynosi 240-360 mg, maksymalnie do 480 mg/dobę w leczeniu długoterminowym. Dostępne są preparaty o różnej zawartości substancji czynnej (40 mg, 80 mg, 120 mg, 240 mg) oraz o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Wskazanie	Dawkowanie u dorosłych
Nadciśnienie tętnicze	120-480 mg/dobę w 1-3 dawkach podzielonych
Choroba wieńcowa	120-480 mg/dobę w 1-4 dawkach podzielonych
Zaburzenia rytmu serca	120-480 mg/dobę w 1-4 dawkach podzielonych

Dawkowanie u dzieci i młodzieży zależy od wieku i masy ciała. Szczegółowe zalecenia znajdują się w Charakterystyce Produktu Leczniczego.

Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem, najlepiej podczas lub bezpośrednio po posiłku. Nie należy ich dzielić ani rozgryzać.

Przeciwwskazania

Stosowanie werapamilu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocnicze
Wstrząs kardiogenny
Blok przedsionkowo-komorowy II° lub III° (z wyjątkiem pacjentów ze stymulatorem)
Zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów ze stymulatorem)
Niewydolność serca z frakcją wyrzutową <35% i/lub ciśnieniem zaklinowania >20 mmHg
Migotanie/trzepotanie przedsionków z dodatkową drogą przewodzenia (np. zespół WPW, LGL)

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dostosowując dawkowanie. Werapamil może nasilać działanie innych leków hipotensyjnych oraz wpływać na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania werapamilu należy zwrócić uwagę na:

Możliwość wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego, bradykardii lub asystolii
Ostrożne stosowanie u pacjentów z niewydolnością serca
Monitorowanie pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek
Interakcje z innymi lekami, zwłaszcza β-adrenolitykami, digoksyną i statynami
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, szczególnie na początku leczenia

Werapamil może nasilać działanie alkoholu oraz wpływać na metabolizm innych leków poprzez hamowanie CYP3A4 i glikoproteiny P.

Warto zapamiętać

Werapamil jest antagonistą wapnia o działaniu przeciwnadciśnieniowym, przeciwdławicowym i przeciwarytmicznym
Lek może powodować bradykardię i blok przedsionkowo-komorowy, dlatego wymaga ostrożnego stosowania u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia

Interakcje lekowe

Werapamil wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, w tym:

β-adrenolityki - nasilenie działania na układ krążenia
Digoksyna - zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu
Statyny - zwiększenie stężenia statyn metabolizowanych przez CYP3A4
Leki przeciwwirusowe (np. rytonawir) - zwiększenie stężenia werapamilu
Lit - możliwe zwiększenie neurotoksyczności
Leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe - nasilenie działania

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu werapamilu z innymi lekami hipotensyjnymi, moczopędnymi i rozszerzającymi naczynia krwionośne ze względu na możliwość nasilenia efektu hipotensyjnego.

Ciąża i laktacja

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania werapamilu u kobiet w ciąży. Lek należy stosować tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Werapamil przenika do mleka matki, dlatego podczas karmienia piersią należy rozważyć przerwanie karmienia lub odstawienie leku.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane werapamilu obejmują:

Zaburzenia układu nerwowego: bóle i zawroty głowy
Zaburzenia serca: bradykardia, tachykardia, kołatanie serca
Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie, zaczerwienienie skóry
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, zaparcia, bóle brzucha
Zaburzenia ogólne: obrzęki obwodowe, zmęczenie

Rzadziej mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, zaburzenia czynności wątroby, ginekomastia czy zaburzenia erekcji. W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy rozważyć modyfikację dawki lub odstawienie leku.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania werapamilu mogą obejmować ciężkie niedociśnienie, bradykardię, zaburzenia przewodzenia aż do bloku przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia i zatrzymania akcji węzła zatokowego. Leczenie polega na podtrzymywaniu funkcji życiowych, podawaniu wapnia i leków o działaniu β-adrenergicznym. W ciężkich przypadkach może być konieczna elektrostymulacja serca.

Werapamilu nie można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.

Właściwości farmakologiczne

Werapamil jest antagonistą wapnia należącym do grupy pochodnych fenylalkiloaminy. Jego główne działanie polega na blokowaniu wolnych kanałów wapniowych w komórkach mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych. Prowadzi to do:

Zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego
Zwolnienia przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym
Rozszerzenia naczyń krwionośnych
Zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen

Efekty te przekładają się na działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe i przeciwarytmiczne werapamilu.

Postać farmaceutyczna

Isoptin® dostępny jest w postaci tabletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu (40 mg, 80 mg) oraz tabletek o przedłużonym uwalnianiu (120 mg, 240 mg). Różne postacie umożliwiają indywidualne dostosowanie dawkowania do potrzeb pacjenta.

Stosowanie preparatów o przedłużonym uwalnianiu pozwala na zmniejszenie częstości dawkowania, co może poprawić compliance pacjentów.

Wskazania

Stosowanie u dorosłych, dzieci i młodzieży w leczeniu: nadciśnienia tętniczego; choroby wieńcowej (stany charakteryzujące się niewystarczającym zaopatrzeniem mięśnia sercowego w tlen), w tym: przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej, niestabilnej dławicy piersiowej (z narastającym bólem, z bólem w spoczynku), dławicy Prinzmetala, dławicy po zawale mięśnia sercowego bez niewydolności serca, gdy nie jest wskazane stosowanie leków β-adrenolitycznych; zaburzeń rytmu serca takich, jak: napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie/trzepotanie przedsionków z szybkim przewodzeniem przedsionkowo-komorowym (z wyjątkiem zespołu Wolffa-Parkinsona-White’a [WPW] lub zespołu Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL]).

Dawkowanie

Dawkę werapamilu chlorowodorku należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia choroby. Długoletnie doświadczenia kliniczne potwierdzają, że we wszystkich wskazaniach dobowa dawka wynosi zazwyczaj 240-360 mg. Podczas długookresowego stosowania dawka dobowa nie powinna przekraczać 480 mg, natomiast w leczeniu krótkookresowym można stosować większą dawkę. Czas stosowania produktu leczniczego jest nieograniczony. Po długim stosowaniu nie wolno gwałtownie odstawiać werapamilu chlorowodorku. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Werapamilu chlorowodorek tabl. powl. 40 mg należy stosować u pacjentów, którzy mogą wykazać zadowalającą odpowiedź na małe dawki (np. pacjenci z niewydolnością wątroby lub w podeszłym wieku). U pacjentów wymagających większych dawek (np. 240 mg do 480 mg werapamilu chlorowodorku/dobę) należy stosować produkt leczniczy tabl. powl. 80 mg, produkt leczniczy tabl. o przedłużonym uwalnianiu 120 mg lub produkt leczniczy tabl. o przedłużonym uwalnianiu 240 mg. Tabl. powl. 40 mg i 80 mg. Dorośli i młodzież o mc. ponad 50 kg. Nadciśnienie tętnicze: 120-480 mg/dobę w 3 dawkach podzielonych. Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków: 120-480 mg/dobę w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież (wyłącznie w zaburzeniach rytmu serca). Wiek do 6 lat: 80-120 mg werapamilu chlorowodorku/dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Wiek 6-14 lat: 80-360 mg werapamilu chlorowodorku/dobę w 2, w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Zaburzenia czynności nerek. Podczas stosowania werapamilu chlorowodorku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność i dokładnie monitorować stan pacjenta, szczegóły patrz ChPL. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby, metabolizm leku jest w różnym stopniu zaburzony w zależności od stopnia niewydolności wątroby, co sprawia, że werapamilu chlorowodorek działa silniej i dłużej. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność podczas określania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby i w początkowym okresie leczenia podawać małe dawki. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu 120 mg. Dorośli i młodzież o mc. ponad 50 kg. Nadciśnienie tętnicze: 120-480 mg/dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków: 120-480 mg/dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych. We wszystkich wymienionych wyżej wskazaniach, o ile lekarz nie zaleci inaczej, zazwyczaj stosowana dawka wynosi: 1 lub 2 tabl. produktu leczniczego raz lub 2x/dobę. U pacjentów, którzy mogą wykazać zadowalającą odpowiedź na małe dawki (np. pacjenci z niewydolnością wątroby lub w podeszłym wieku) zaleca się stosowanie produktu leczniczego tabl. powl. 40 mg lub produktu leczniczego tabl. powl. 80 mg. Dzieci i młodzież. Nie należy stosować produktu leczniczego u dzieci. U dzieci należy stosować produkty o niemodyfikowanym uwalnianiu. Zaburzenia czynności nerek. Podczas stosowania werapamilu chlorowodorku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność i dokładnie monitorować stan pacjenta, szczegóły patrz ChPL. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby, metabolizm leku jest w różnym stopniu zaburzony w zależności od stopnia niewydolności wątroby, co sprawia, że werapamilu chlorowodorek działa silniej i dłużej. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność podczas określania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby i w początkowym okresie leczenia podawać małe dawki. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu 240 mg. Dorośli i młodzież o mc. ponad 50 kg. Nadciśnienie tętnicze: 120-480 mg/dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków: 120-480 mg/dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych. W przypadku konieczności zastosowania dawki 120 mg należy podać produkt leczniczy tabl. o przedłużonym uwalnianiu 120 mg. U pacjentów, którzy mogą wykazać zadowalającą odpowiedź na małe dawki (np. pacjenci z niewydolnością wątroby lub w podeszłym wieku) zaleca się stosowanie produktu leczniczego tabl. powl. 40 mg lub produktu leczniczego tabl. powl. 80 mg. Dzieci i młodzież. Nie należy stosować produktu leczniczego u dzieci. U dzieci należy stosować produkty o niemodyfikowanym uwalnianiu. Zaburzenia czynności nerek. Podczas stosowania werapamilu chlorowodorku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność i dokładnie monitorować stan pacjenta, szczegóły patrz ChPL. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby, metabolizm leku jest w różnym stopniu zaburzony w zależności od stopnia niewydolności wątroby, co sprawia, że werapamilu chlorowodorek działa silniej i dłużej. Z tego względu należy zachować szczególną ostrożność podczas określania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby i w początkowym okresie leczenia podawać małe dawki.

Uwagi

Tabl. należy połykać w całości (nie ssać, ani nie rozgryzać), popijając odpowiednią ilością płynu, najlepiej w trakcie lub bezpośrednio po posiłku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na werapamilu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II° lub III° (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca). Zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca). Niewydolność serca ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej poniżej 35% oraz/lub ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej powyżej 20 mmHg (jeśli nie jest wtórne do częstoskurczu nadkomorowego ustępującego po leczeniu werapamilem). Migotanie/trzepotanie przedsionków z obecnością dodatkowej drogi przewodzenia (np. zespół Wolffa-Parkinsona-White’a [WPW], zespół Lowna-Ganonga-Levine’a [LGL]). W przypadku podania werapamilu chlorowodorku u tych pacjentów istnieje ryzyko wystąpienia tachyarytmii komorowej, w tym migotania komór.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Stosować z zachowaniem ostrożności w ostrym zawale mięśnia sercowego powikłanym rzadkoskurczem, znacznym niedociśnieniem tętniczym lub zaburzeniami czynności lewej komory. Werapamilu chlorowodorek działa na węzeł przedsionkowo-komorowy oraz węzeł zatokowo-przedsionkowy i wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponieważ w przypadku wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego II° lub III° (przeciwwskazanie) lub jednowiązkowego, dwuwiązkowego lub trójwiązkowego bloku pęczka Hisa należy zaprzestać stosowania i, w razie potrzeby, wdrożyć odpowiednie leczenie. Werapamilu chlorowodorek działa na węzeł przedsionkowo-komorowy i węzeł zatokowo-przedsionkowy i w rzadkich przypadkach może powodować blok przedsionkowo-komorowy II° lub III°, rzadkoskurcz, a w skrajnych przypadkach - asystolię. Jest to bardziej prawdopodobne u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (choroba węzła zatokowo-przedsionkowego), który występuje częściej u pacjentów w podeszłym wieku. Asystolia u pacjentów, u których nie występuje zespół chorego węzła zatokowego, jest zazwyczaj krótkotrwała (kilka sekund lub krócej) z samoistnym powrotem rytmu węzłowego (z węzła przedsionkowo-komorowego) lub prawidłowego rytmu zatokowego. Jeśli nie nastąpi to natychmiast, należy bezzwłocznie zastosować odpowiednie leczenie. Wzajemne nasilanie działania na układ krążenia (blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia, większy stopień zmniejszenia częstości akcji serca, wywołanie niewydolności serca i nasilenie niedociśnienia tętniczego). U pacjenta otrzymującego równocześnie timolol (lek β-adrenolityczny) w kroplach do oczu i werapamilu chlorowodorek doustnie zaobserwowano bezobjawowy rzadkoskurcz (36 uderzeń/min) z wędrowaniem stymulatora. W przypadku jednoczesnego podawania werapamilu z digoksyną, należy zmniejszyć dawkę digoksyny. Niewydolność serca u pacjentów z frakcją wyrzutową powyżej 35% należy wyrównać przed rozpoczęciem stosowania werapamilu i następnie przez cały czas stosować odpowiednie leczenie. Werapamilu chlorowodorek podawany drogą dożylną często powoduje zmniejszenie ciśnienia tętniczego poniżej wartości wyjściowych. Zazwyczaj takie zmniejszenie jest krótkotrwałe i bezobjawowe, choć może powodować zawroty głowy. Werapamilu chlorowodorek należy stosować z zachowaniem ostrożności w obecności chorób powodujących zaburzenia przewodzenia nerwowo-mięśniowego [miastenia (myasthenia gravis), zespół Lamberta i Eatona, późne stadia dystrofii mięśniowej Duchenne’a]. Chociaż w dobrej jakości badaniach porównawczych wykazano, że zaburzenia czynności nerek nie mają wpływu na farmakokinetykę werapamilu u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, to kilka opisów przypadków sugeruje, że stosując werapamil u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność i dokładnie kontrolować stan pacjenta. Werapamilu nie można usunąć z ustroju drogą hemodializy. Zachować ostrożność stosując u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Produkt leczniczy (dawka 240 mg) zawiera żółcień chinolinową (E104), która u niektórych pacjentów może powodować reakcje alergiczne. Ze względu na działanie przeciwnadciśnieniowe, w zależności od indywidualnej odpowiedzi na leczenie, werapamilu chlorowodorek może wpływać na zdolność reagowania w takim stopniu, że powoduje to upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów, obsługiwania urządzeń mechanicznych lub pracy w stwarzających zagrożenie warunkach. Występuje to zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, w okresie zwiększania dawki, przy zmianie leku i przy równoczesnym spożywaniu alkoholu. Werapamil może zwiększać stężenie alkoholu we krwi i opóźniać jego wydalanie. Z tego powodu działanie alkoholu może być nasilone.

Interakcje

Badania metabolizmu in vitro wskazują, że werapamilu chlorowodorek jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18 cytochromu P450. Wykazano, że werapamil jest inhibitorem CYP3A4 i glikoproteiny P (Pgp). Informowano o istotnych klinicznie interakcjach z lekami hamującymi CYP3A4, które powodowały zwiększenie stężenia werapamilu chlorowodorku w osoczu oraz lekami pobudzającymi CYP3A4, które powodowały zmniejszenie stężenia werapamilu chlorowodorku w osoczu. Pacjenci powinni zatem pozostawać pod kontrolą pod kątem interakcji. Szczegóły dotyczące interakcji - patrz ChPL. Ze względu na możliwe działanie hamujące metabolizm wywierane przez niektóre leki przeciwwirusowe przeciw ludzkiemu wirusowi upośledzenia odporności takie jak rytonawir, może się zwiększyć stężenie werapamilu w osoczu. Należy zachować ostrożność lub zmniejszyć dawkę werapamilu. Informowano o zwiększonej wrażliwości na działanie litu (neurotoksyczność) podczas jednoczesnego leczenia werapamilu chlorowodorkiem i litem bez zmian lub ze zwiększeniem stężenia litu w surowicy. Dodanie werapamilu chlorowodorku powodowało jednak również zmniejszenie stężenia litu w surowicy u pacjentów przewlekle otrzymujących drogą doustną stałe dawki litu. Należy dokładnie kontrolować stan pacjentów otrzymujących obydwa leki. Dane kliniczne i uzyskane w badaniach na zwierzętach wskazują, że werapamilu chlorowodorek może nasilać działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe (leki kuraropodobne i depolaryzujące). Konieczne może być zmniejszenie dawki werapamilu chlorowodorku i/lub dawki leku blokującego przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, gdy leki te są stosowane równocześnie. ASA zwiększona skłonność do krwawień. Produkt leczniczy zwiększenie stężenia etanolu w osoczu. Leczenie inhibitorami reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (np. symwastatyną, atorwastatyną lub lowastatyną) u pacjentów stosujących werapamil należy rozpocząć od podawania najmniejszej możliwej dawki, którą następnie dostosowuje się przez stopniowe zwiększanie. Jeśli stosowanie werapamilu rozpoczyna się u pacjentów już przyjmujących inhibitor reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (np. symwastatynę, atorwastatynę lub lowastatynę), należy rozważyć zmniejszenie dawki statyny, a następnie powtórnie ją dostosować uwzględniając stężenie cholesterolu w surowicy. Fluwastatyna, prawastatyna i rozuwastatyna nie są metabolizowane przez CYP3A4 i prawdopodobieństwo interakcji z werapamilem jest mniejsze. Leki hipotensyjne, moczopędne i rozszerzające naczynia krwionośne: nasilenie efektu hipotensyjnego. Szczegóły patrz ChPl.

Ciąża i laktacja

Brak jest danych z odpowiednich i prawidłowo kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego działania związanego z toksycznym wpływem na rozród. Badania wpływu na rozród przeprowadzone na zwierzętach nie zawsze pozwalają na przewidzenie reakcji u ludzi i dlatego lek należy stosować u kobiet w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Werapamil przenika przez barierę łożyska. Substancję tę wykrywano w krwi pępowinowej. Werapamilu chlorowodorek/metabolity przenikają do mleka kobiecego. Ograniczone dane uzyskane od pacjentek przyjmujących doustnie werapamil i karmiących piersią oraz od ich dzieci wskazują, że względna dawka jaką otrzymuje dziecko matki przyjmującej werapamil i karmiącej piersią wynosi 0,1-1% dawki doustnej przyjętej przez matkę. Nie można wykluczyć ryzyka u noworodków i niemowląt. Jednak, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt, werapamil można stosować w okresie laktacji, jedynie wtedy, gdy jest to istotne dla zdrowia matki.

Działania niepożądane

Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, zaparcia i bóle brzucha, jak również rzadkoskurcz, częstoskurcz, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, obrzęki obwodowe i uczucie zmęczenia. Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu werapamilu do obrotu oraz w badaniach klinicznych. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ośrodkowe zawroty głowy, bóle głowy; (rzadko) parestezje, drżenia mięśniowe; (nieznana) zaburzenia pozapiramidowe, porażenie (niedowład czterokończynowy - po wprowadzeniu do obrotu informowano o 1 przypadku porażenia (niedowład czterokończynowy) po jednoczesnym zastosowaniu werapamilu i kolchicyny. Mógł on być spowodowany przez kolchicynę, która przeniknęła barierę krew-mózg w wyniku zahamowania przez werapamil CYP3A i Pgp), napady. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) senność. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szumy uszne; (nieznana) obwodowe zawroty głowy. Zaburzenia serca: (często) rzadkoskurcz; (niezbyt często) kołatanie serca; (nieznana) częstoskurcz, blok przedsionkowo-komorowy (I°, II°, III°), niewydolność serca, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, rzadkoskurcz zatokowy, asystolia. Zaburzenia naczyniowe: (często) zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) skurcz oskrzeli, duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, nudności; (niezbyt często) ból brzucha; (rzadko) wymioty; (nieznana) dyskomfort w jamie brzusznej, przerost dziąseł, niedrożność jelit. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) nadmierne pocenie się; (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, łysienie, swędzenie, świąd, plamica, wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle stawów, osłabienie siły mięśni, bóle mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) niewydolność nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) zaburzenia erekcji, mlekotok, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęki obwodowe; (niezbyt często) uczucie zmęczenia. Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Przedawkowanie

Objawy: niedociśnienie tętnicze, rzadkoskurcz, zwolnienie szybkości przewodzenia aż do bloku przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia i zatrzymania akcji węzła zatokowego, hiperglikemia, osłupienie (stupor), kwasica metaboliczna. W wyniku przedawkowania dochodziło do zgonów. W przedawkowaniu werapamilu chlorowodorku należy zastosować przede wszystkim leczenie podtrzymujące, indywidualnie dobierane. W leczeniu celowego przedawkowania przyjętego doustnie werapamilu chlorowodorku skutecznie zastosowano stymulację β-adrenergiczną oraz/lub parenteralnie wapń (chlorek wapnia). W razie wystąpienia istotnej klinicznie reakcji w postaci niedociśnienia tętniczego lub bloku przedsionkowo-komorowego wyższego stopnia należy zastosować odpowiednio leki wazopresyjne lub elektrostymulację serca. W przypadku asystolii należy zastosować standardowe postępowanie, w tym stymulację β-adrenergiczną (np. isoproterenolu chlorowodorek), inne leki wazopresyjne lub resuscytację krążeniowo-oddechową. Werapamilu chlorowodorku nie można usunąć z organizmu drogą hemodializy.

Działanie

Werapamil hamuje przechodzenie jonów wapnia (i być może jonów sodu) przez wolne kanały do wnętrza zdolnych do rozprowadzania impulsów elektrycznych i kurczliwych komórek mięśnia sercowego oraz komórek mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych. Jak się wydaje, przeciwarytmiczne działanie werapamilu wynika z jego działania na wolny kanał w komórkach układu przewodzącego serca. Generowanie sygnałów elektrycznych przez węzły zatokowo-przedsionkowy i przedsionkowo-komorowy zależy, w istotnym stopniu, od napływu wapnia przez wolny kanał. Hamując ten napływ, werapamil zwalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe i wydłuża czas trwania efektywnego okresu refrakcji w węźle przedsionkowo-komorowym w sposób powiązany z częstością pracy serca. Powoduje to zmniejszenie częstości pracy (skurczów) komór u pacjentów z trzepotaniem przedsionków i/lub migotaniem przedsionków. Przerywając pobudzenie nawrotne w węźle przedsionkowo-komorowym, werapamil może przywrócić prawidłowy rytm zatokowy u pacjentów z napadowymi częstoskurczami nadkomorowymi (ang. PSVT). Werapamil nie wywiera działania na przewodzenie dodatkowymi drogami.