Irinotecan-Ebewe

Wyszukaj produkt

Irinotecan hydrochloride

inf. [konc. do przyg. roztw.]

20 mg/ml

1 fiol. 2 ml

Iniekcje

100%

Irinotecan-Ebewe

inf. [konc. do przyg. roztw.]

20 mg/ml

5 fiol. 5 ml

Iniekcje

100%

Irinotecan-Ebewe

inf. [konc. do przyg. roztw.]

20 mg/ml

1 fiol. 5 ml

Iniekcje

100%

Irinotecan-Ebewe

inf. [konc. do przyg. roztw.]

20 mg/ml

1 fiol. 7,5 ml

Iniekcje

100%

Irinotecan-Ebewe

inf. [konc. do przyg. roztw.]

20 mg/ml

1 fiol. 15 ml

Iniekcje

100%

Irinotecan-Ebewe

inf. [konc. do przyg. roztw.]

20 mg/ml

1 fiol. 25 ml

Iniekcje

100%

Irynotekan - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Irynotekan jest wskazany w leczeniu zaawansowanego raka jelita grubego:

W skojarzeniu z 5-fluorouracylem i kwasem folinowym u pacjentów nieleczonych wcześniej chemioterapią w stadium zaawansowanym
W monoterapii u pacjentów, u których leczenie schematem zawierającym 5-fluorouracyl zakończyło się niepowodzeniem

Ponadto irynotekan jest wskazany:

W skojarzeniu z cetuksymabem w leczeniu raka jelita grubego z przerzutami, z ekspresją EGFR, bez mutacji KRAS, u pacjentów nieleczonych wcześniej lub po niepowodzeniu leczenia irynotekanem
W skojarzeniu z 5-fluorouracylem, kwasem folinowym i bewacyzumabem w leczeniu pierwszej linii raka okrężnicy lub odbytnicy z przerzutami
W skojarzeniu z kapecytabiną oraz bewacyzumabem lub bez niego w leczeniu pierwszej linii raka jelita grubego z przerzutami

Irynotekan wykazuje skuteczność w leczeniu zaawansowanego raka jelita grubego, zarówno w monoterapii jak i w schematach skojarzonych. Szczególnie istotna jest jego rola w leczeniu pierwszej linii oraz u pacjentów z niepowodzeniem wcześniejszej chemioterapii.

Mechanizm działania

Irynotekan jest półsyntetyczną pochodną kamptotecyny, działającą jako specyficzny inhibitor topoizomerazy I DNA. Jego główny mechanizm działania polega na:

Hamowaniu topoizomerazy I, co prowadzi do powstawania jednoniciowych pęknięć DNA
Blokowaniu replikacji DNA
Wywoływaniu efektu cytotoksycznego, szczególnie w fazie S cyklu komórkowego

Irynotekan jest metabolizowany do aktywnego metabolitu SN-38, który wykazuje silniejsze działanie cytotoksyczne. Poza działaniem przeciwnowotworowym, lek hamuje również acetylocholinoesterazę.

Znajomość mechanizmu działania irynotekanu pozwala lepiej zrozumieć jego skuteczność w leczeniu nowotworów oraz potencjalne działania niepożądane związane z hamowaniem topoizomerazy I.

Dawkowanie i sposób podawania

Schemat leczenia	Dawkowanie irynotekanu	Częstotliwość podawania
Monoterapia	350 mg/m² pc.	Co 3 tygodnie
W skojarzeniu z 5-FU/FA	180 mg/m² pc.	Co 2 tygodnie

Irynotekan podaje się we wlewie dożylnym trwającym 30-90 minut.

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od tolerancji leczenia. Konieczna może być redukcja dawki o 15-20% w przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Leczenie kontynuuje się do progresji choroby lub nieakceptowalnej toksyczności.

Prawidłowe dawkowanie i modyfikacja dawek irynotekanu ma kluczowe znaczenie dla uzyskania optymalnej skuteczności przy akceptowalnym profilu bezpieczeństwa. Należy ściśle monitorować pacjenta i odpowiednio dostosowywać dawkowanie.

Przeciwwskazania

Główne przeciwwskazania do stosowania irynotekanu obejmują:

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne składniki preparatu
Przewlekłe choroby zapalne jelit i/lub niedrożność jelita grubego
Ciążę i okres karmienia piersią
Hiperbilirubinemię (>3x górna granica normy)
Ciężkie zaburzenia czynności szpiku kostnego
Stan ogólny pacjenta >2 wg WHO
Jednoczesne stosowanie preparatów dziurawca

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania irynotekanu. Szczególną uwagę należy zwrócić na stan wątroby, szpiku kostnego oraz przewodu pokarmowego pacjenta przed rozpoczęciem leczenia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas leczenia irynotekanem należy zachować szczególną ostrożność i monitorować pacjentów pod kątem:

Toksyczności hematologicznej - konieczne cotygodniowe kontrole morfologii krwi
Zaburzeń czynności wątroby - kontrola parametrów wątrobowych przed każdym cyklem
Biegunki - konieczne natychmiastowe wdrożenie intensywnego leczenia przeciwbiegunkowego
Zespołu cholinergicznego - może wymagać podania atropiny
Interakcji lekowych - szczególnie z inhibitorami/induktorami CYP3A4

U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek należy zachować szczególną ostrożność przy ustalaniu dawkowania. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów.

Ścisłe monitorowanie pacjentów i odpowiednie postępowanie w przypadku wystąpienia działań niepożądanych ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa terapii irynotekanem. Należy edukować pacjentów odnośnie potencjalnych objawów toksyczności wymagających natychmiastowej interwencji.

Interakcje lekowe

Irynotekan wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, w tym:

Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) - mogą zwiększać toksyczność irynotekanu
Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina) - mogą osłabiać działanie irynotekanu
Leki przeciwdrgawkowe - mogą osłabiać działanie irynotekanu
Dziurawiec - zmniejsza stężenie aktywnego metabolitu SN-38
Leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe - możliwe interakcje

Należy unikać jednoczesnego stosowania irynotekanu z lekami silnie wpływającymi na jego metabolizm. W razie konieczności łączenia tych leków, wymagane jest ścisłe monitorowanie pacjenta i ewentualna modyfikacja dawkowania.

Działania niepożądane

Najczęstsze i najistotniejsze klinicznie działania niepożądane irynotekanu to:

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: biegunka (wczesna i późna), nudności, wymioty
Zaburzenia hematologiczne: neutropenia, niedokrwistość, małopłytkowość
Zespół cholinergiczny: biegunka, bóle brzucha, zwiększone pocenie, łzawienie
Astenia, gorączka
Łysienie
Zaburzenia czynności wątroby

Rzadziej obserwuje się: zapalenie płuc, reakcje alergiczne, zaburzenia nerkowe i sercowo-naczyniowe. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta i odpowiednie postępowanie w przypadku wystąpienia działań niepożądanych.

Znajomość profilu bezpieczeństwa irynotekanu pozwala na wczesne rozpoznawanie i właściwe leczenie potencjalnych działań niepożądanych, co ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa pacjenta i powodzenia terapii.

Warto zapamiętać

Irynotekan jest skuteczny w leczeniu zaawansowanego raka jelita grubego, zarówno w monoterapii jak i schematach skojarzonych
Najważniejsze działania niepożądane to biegunka i neutropenia - wymagają ścisłego monitorowania i szybkiego wdrożenia odpowiedniego postępowania

Irynotekan jest cennym lekiem w terapii zaawansowanego raka jelita grubego. Jego skuteczne i bezpieczne stosowanie wymaga dobrej znajomości wskazań, dawkowania, potencjalnych działań niepożądanych oraz interakcji lekowych. Ścisłe monitorowanie pacjenta i odpowiednie postępowanie w przypadku wystąpienia toksyczności ma kluczowe znaczenie dla powodzenia leczenia.

Wskazania

Lek jest wskazany do leczenia pacjentów z zaawansowanym rakiem jelita grubego: w skojarzeniu z 5-fluorouracylem i kwasem folinowym u pacjentów, którzy nie otrzymywali wcześniej chemioterapii w leczeniu zaawansowanego stadium choroby; w monoterapii u pacjentów, u których leczenie ustalonym schematem z 5-fluorouracylem zakończyło się niepowodzeniem. Lek w skojarzeniu z cetuksymabem jest wskazany do leczenia pacjentów z rakiem jelita grubego z przerzutami, z ekspresją receptora dla naskórkowego czynnika wzrostu (ang. EGFR), bez mutacji genu KRAS, którzy nie otrzymywali wcześniej leczenia raka z przerzutami lub po niepowodzeniu leczenia cytotoksycznego z zastosowaniem irynotekanu. Lek w skojarzeniu z 5-fluorouracylem, kwasem folinowym i bewacyzumabem jest wskazany w leczeniu 1-szej linii u pacjentów z rakiem okrężnicy lub odbytnicy z przerzutami. Lek w skojarzeniu z kapecytabiną oraz bewacyzumabem lub bez niego jest wskazany w leczeniu 1-szej linii u pacjentów z rakiem jelita grubego z przerzutami.

Dawkowanie

Produkt leczniczy przeznaczony wyłącznie dla pacjentów dorosłych. Irynotekan należy podawać do żyły obwodowej lub centralnej. Zalecana dawka. W monoterapii (u pacjentów wcześniej leczonych). Zalecana dawka irynotekanu wynosi 350 mg/m²pc. i podawana jest w infuzji dożylnej trwającej 30-90 minut co 3 tyg. Leczenie skojarzone (u pacjentów wcześniej nieleczonych). Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność irynotekanu w skojarzeniu z 5-fluorouracylem (5FU) i kwasem folinowym (FA) oceniano w następującym schemacie leczenia. Irynotekan z 5FU/FA w schemacie co 2 tyg. Zalecana dawka irynotekanu wynosi 180 mg/m² pc. raz na 2 tyg. w infuzji dożylnej trwającej 30-90 minut, po której podaje się w infuzji kwas folinowy oraz 5-fluorouracyl. Dawkowanie i sposób podawania jednocześnie stosowanego cetuksymabu znajdują się w materiałach informacyjnych do tego produktu leczniczego. Zazwyczaj stosuje się tę samą dawkę irynotekanu, co w ostatnich cyklach wcześniejszego schematu leczenia zawierającego irynotekan. Irynotekanu nie wolno podawać wcześniej niż po upływie 1 h od zakończenia infuzji cetuksymabu. Dawkowanie i sposób podawania jednocześnie stosowanego bewacyzumabu znajdują się w jego ChPL. Dostosowanie dawkowania. Irynotekan należy podawać po odpowiednim zmniejszeniu nasilenia wszystkich działań niepożądanych do stopnia 0 lub 1 wg skali toksyczności NCI-CTC (ang. National Cancer Institute Common Toxicity Criteria) oraz po całkowitym ustąpieniu biegunki związanej z leczeniem. Na początku kolejnego kursu leczenia dawkę irynotekanu i, jeśli to wskazane, 5FU należy zmniejszyć, zależnie od najcięższych działań niepożądanych, które wystąpiły podczas poprzedniego cyklu leczenia. Leczenie należy opóźnić o 1-2 tyg. w celu ustąpienia działań niepożądanych związanych z leczeniem. Następujące działania niepożądane wymagają zmniejszenia o 15-20% dawki irynotekanu i/lub 5FU: toksyczność hematologiczna (neutropenia stopień 4, gorączka neutropeniczna [neutropenia stopień 3-4 i gorączka stopień 2-4], trombocytopenia i leukopenia [stopień 4]); toksyczność niehematologiczna (stopień 3-4). Należy przestrzegać zaleceń dotyczących modyfikacji dawki cetuksymabu podawanego w skojarzeniu z irynotekanem, zawartych w materiałach informacyjnych dla tego leku. Jeśli leczenie skojarzone z kapecytabiną stosowane jest u pacjentów w wieku 65 lat lub starszych, zaleca się zmniejszenie dawki początkowej kapecytabiny do 800 mg/m² pc., podawanej 2x/dobę, zgodnie z danymi zawartymi w ChPL tego leku. Należy również zapoznać się z zaleceniami dotyczącymi modyfikacji dawki w leczeniu skojarzonym, zamieszczonymi w tej ChPL. Czas trwania leczenia. Leczenie irynotekanem należy kontynuować aż do wystąpienia obiektywnej progresji choroby lub nietolerowanego nasilenia działań toksycznych. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. W monoterapii: u pacjentów w stanie czynnościowym (ang. performance status) ≤2 parametrem określającym dawkę początkową irynotekanu powinno być stężenie bilirubiny we krwi (do 3 razy większe od górnej granicy normy, GGN). U takich pacjentów z hiperbilirubinemią i czasem protrombinowym powyżej 50% klirens irynotekanu jest zmniejszony, a w związku z tym ryzyko toksyczności hematologicznej jest zwiększone. Z tego względu u tych pacjentów należy co tydzień kontrolować pełną morfologię krwi. U pacjentów ze stężeniem bilirubiny do 1,5 raza większym niż GGN zalecana dawka irynotekanu wynosi 350 mg/m² pc. U pacjentów ze stężeniem bilirubiny 1,5-3 razy większym niż GGN zalecane dawkowanie irynotekanu wynosi 200 mg/m² pc. Pacjenci ze stężeniem bilirubiny przekraczającym do 3 razy GGN nie powinni być leczeni irynotekanem. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania irynotekanu w terapii skojarzonej u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie zaleca się stosowania irynotekanu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze względu na brak badań w tej populacji pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie przeprowadzono specjalnych badań właściwości farmakokinetycznych z udziałem osób w podeszłym wieku. Częstość zaburzeń czynności biologicznych u pacjentów w podeszłym wieku biologicznych jest większa, dlatego należy ostrożnie ustalać dla nich dawkę produktu leczniczego i poddawać szczególnie uważnej kontroli. Dzieci i młodzież. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności irynotekanu u dzieci. Brak dostępnych danych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek irynotekanu lub inne składniki preparatu. Przewlekłe choroby zapalne jelit i/lub niedrożność jelita grubego. Ciąża i okres karmienia piersią. Hiperbilirubinemia (3-krotne przekroczenie górnej granicy normy bilirubiny we krwi). Ciężkie zaburzenie czynności szpiku. Ciężki stan ogólny pacjenta (>2 wg klasyfikacji WHO). Jednoczesne stosowanie preparatów dziurawca.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

W czasie terapii należy wykonywać co tydzień kontrolne badania morfologiczne krwi z rozmazem, a u chorych, u których wystąpiły ciężkie działania niepożądane ze strony układu krwiotwórczego należy zmniejszyć dawki leku w kolejnym kursie chemioterapii. Chorych, u których wystąpiła neutropenia i gorączka należy hospitalizować i rozpocząć antybiotykoterapię dożylną antybiotykami o szerokim spektrum działania. Przed rozpoczęciem terapii i przed każdym kursem chemioterapii należy wykonywać badania parametrów czynności wątroby, a w grupie chorych, u których stężenie bilirubiny jest w zakresie od 1,5 do 3 razy większym niż górna granica normy, zaleca się kontrolę parametrów krwi obwodowej co tydzień ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia układu krwiotwórczego. Przed każdym podaniem leku należy stosować profilaktycznie leki przeciwwymiotne. W przypadku wystąpienia ostrego zespołu cholinergicznego należy, o ile nie ma ku temu przeciwwskazań, podać podskórnie siarczan atropiny w dawce 0,25 mg, a u chorych, u których występował wcześniej ostry i ciężki zespół cholinergiczny zalecane jest profilaktyczne podawanie siarczanu atropiny podczas kolejnych podań leku. Należy zachować ostrożność podczas podawania siarczanu atropiny pacjentom chorym na astmę. U pacjentów z dużym ryzykiem toksyczności, zwłaszcza znajdujących się w stanie ogólnym 2 (wg WHO) oraz w nielicznych przypadkach, w których niemożliwe jest dostosowanie się chorych do zaleceń obejmujących obserwację i leczenie działań niepożądanych terapii, preparat, ze względu na rodzaj i częstość powodowanych działań niepożądanych, należy podawać tylko jeśli spodziewana korzyść z jego zastosowania przewyższa możliwe ryzyko. Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia biegunki, która może pojawić się po upływie ponad 24 h od podania leku lub w dowolnym momencie przed rozpoczęciem kolejnego kursu terapii. Natychmiast po wystąpieniu biegunki chorzy powinni rozpocząć picie dużych ilości napojów zawierających sole mineralne i zastosować terapię przeciwbiegunkową (stosowanie dużych dawek loperamidu: pierwsza dawka 4 mg, a następnie dawka 2 mg podawana co 2 h), która powinna być kontynuowana przez 12 h od wystąpienia ostatniego płynnego stolca. Terapia przeciwbiegunkowa nie powinna być w żadnym przypadku stosowana dłużej niż przez 48 h ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia niedrożności porażennej jelit, jak i przez okres krótszy niż 12 h. Nie należy podawać loperamidu profilaktycznie, nawet u tych pacjentów, u których opóźnione biegunki występowały w czasie poprzednich kursów leczenia irynotekanem. Oprócz leczenia przeciwbiegunkowego zaleca się stosowanie profilaktycznie antybiotyków o szerokim spektrum działania. Pacjent powinien być poddany leczeniu szpitalnemu w przypadkach: wystąpienia biegunki z towarzyszącą gorączką, ciężkiej biegunki, biegunki nie ustępującej w ciągu 48 h od rozpoczęcia terapii loperamidem w dużych dawkach. U pacjentów, u których wystąpiła ciężka biegunka zaleca się zmniejszenie dawki irynotekanu w kolejnych kursach leczenia. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (brak badań klinicznych w tej grupie pacjentów). Ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku. Ze względu na zawartość sorbitolu, preparatu nie należy stosować w przypadku wrodzonej nietolerancji fruktozy. Należy unikać jednoczesnego stosowania irynotekanu z lekami będącymi silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (np. ketokonazol) lub z lekami indukującymi cytochrom CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital, fenytoina, ziele dziurawca). Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych (zawroty głowy i zaburzenia widzenia, które mogą pojawić się w ciągu 24 h od podania leku).

Interakcje

Nie można wykluczyć możliwości występowania interakcji irynotekanu z lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Irynotekan wykazuje aktywność antycholinoesterazy, a leki hamujące aktywność antycholinoesterazy mogą wydłużać czas trwania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez suksametonium i usuwać blokadę mięśniowo-nerwową po niedepolaryzujących lekach zwiotczających mięśnie. Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych indukujących cytochrom CYP3A (np. karbamazepina, fenobarbital lub fenytoina) prowadzi do osłabienia działania irynotekanu, metabolitu irynotekanu SN-38 i glukuronidu SN-38 oraz osłabienia działania farmakodynamicznego. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie leki należące do inhibitorów cytochromu CYP3A4 (np. ketokonazol) lub indukujące cytochrom CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina lub fenytoina). Należy unikać jednoczesnego stosowania irynotekanu z lekami hamującymi lub indukującymi szlak metaboliczny, ponieważ może to zmieniać metabolizm irynotekanu. Dziurawiec powoduje zmniejszenie stężenia SN-38 we krwi - nie należy stosować jednocześnie irynotekanu z preparatami dziurawca. Jednoczesne podawanie 5-fluorouracylu i kwasu folinowego w schemacie chemioterapii skojarzonej, nie wpływa na parametry farmakokinetyczne irynotekanu.

Ciąża i laktacja

Brak danych o stosowaniu preparatu u kobiet ciężarnych. Preparatu nie należy stosować w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym otrzymujące irynotekan powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie i co najmniej przez 3 m-ce po zakończeniu terapii. Kobiety leczone irynotekanem nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: opóźniona biegunka występująca po 24 h od podania leku lub w dowolnym momencie przed podaniem kolejnej chemioterapii - szczególnie podatni są chorzy po radioterapii okolic brzucha/miednicy, z wysoką leukocytozą oraz w ciężkim stanie ogólnym >2 wg klasyfikacji WHO i kobiety (wystąpienie pierwszego płynnego stolca wymaga natychmiastowego, intensywnego leczenia przeciwbiegunkowego obejmującego uzupełnianie płynów, podawanie loperamidu, antybiotyków); nudności i wymioty; opisywano pojedyncze przypadki odwodnienia; ponadto zaparcia; rzadko niedrożność jelit, krwawienia z przewodu pokarmowego, zapalenie okrężnicy; sporadycznie perforacja jelita; niedokrwienne i wrzodziejące zapalenie okrężnicy, rzekomobłoniaste zapalenie jelit (rzadko); objawy o łagodnym przebiegu to brak łaknienia, bóle brzucha i zapalenie błony śluzowej. Zaburzenia hematologiczne: przemijająca neutropenia, gorączka z ciężką neutropenią, zakażenia związane z ciężką neutropenią, niedokrwistość, małopłytkowość. Obserwowano rzadkie przypadki niewydolności nerek, niedociśnienia lub niewydolności sercowo-krążeniowej u pacjentów z posocznicą. Ostry zespół cholinergiczny: (wczesna biegunka oraz bóle brzucha, zapalenie spojówek, nieżyt nosa, niedociśnienie, rozszerzenie naczyń, wzmożone pocenie, dreszcze, zaburzenia widzenia, uczucie rozbicia, zwężenie źrenic, łzawienie i zwiększone wydzielanie śliny, występujące w czasie lub w ciągu pierwszych 24 h po podaniu wlewu dożylnego) - wymienione objawy ustępują po podaniu atropiny. Astenia. Gorączka bez zakażenia oraz bez towarzyszącej neutropenii. Rzadko odczyny miejscowe po podaniu preparatu. Obserwowano rzadkie przypadki nadciśnienia podczas lub po podaniu dożylnym preparatu. Rzadko obserwowano śródmiąższowe zapalenie płuc oraz zapalenia płuc z towarzyszącymi naciekami. Wśród objawów wczesnych obserwowano także uczucie duszności. Wyłysienie występowało bardzo często i było przemijające. Rzadko opisywano łagodne reakcje alergiczne oraz reakcje anafilaktyczne. Nieprawidłowości w wynikach badań laboratoryjnych: zwiększenie aktywności aminotransferaz, fosfatazy zasadowej, zwiększenie stężenia bilirubiny i kreatyniny we krwi; bardzo rzadko zwiększenie stężenia amylazy i/lub lipazy we krwi; pojedyncze przypadki hipokaliemii, przemijające zaburzenia mowy, wczesne objawy takie jak: skurcze mięśniowe oraz parestezje.

Działanie

Irynotekan jest półsyntetyczną pochodną kamptotecyny. Jest środkiem przeciwnowotworowym, działającym jako specyficzny inhibitor topoizomerazy I DNA. Metabolizowany jest w większości tkanek do SN-38, związku o większej aktywności niż irynotekan w stosunku do oczyszczonej topoizomerazy I i wykazującego silniejsze działanie cytotoksyczne wobec licznych linii komórkowych nowotworów mysich i ludzkich. Hamowanie topoizomerazy I przez irynotekan lub SN-38 powoduje powstawanie jednoniciowych odcinków DNA, blokujących replikację DNA i stanowi o właściwym efekcie cytotoksycznym leku. Działanie cytotoksyczne irynotekanu i SN-38 jest zależne od czasu i specyficzne dla fazy S. Poza działaniem przeciwnowotworowym lek wykazuje działanie hamujące acetylocholinoesterazę. Parametry farmakokinetyczne irynotekanu i SN-38 są niezależne od liczby uprzednio podanych kursów chemioterapii oraz od schematu dawkowania. Irynotekan i SN-38 wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 65% i 95%. Średni T_0,5 we krwi w I fazie modelu trójfazowego wynosi 12 min., w II fazie - 2,5 h, a w fazie opóźnionej - 14,2 h. Ponad 50% dawki leku jest wydalane w postaci nie zmienionej, 33% z kałem poprzez żółć, 22% jest wydalane z moczem. Scharakteryzowano dwa szlaki metaboliczne, z których każdy dotyczy co najmniej 12% podanej dawki leku: hydroliza przy udziale karboksyloesterazy do aktywnego metabolitu SN-38; oksydacyjne przemiany końcowego pierścienia piperydyny z udziałem enzymów cytochromu P-450 3A.