Iporel® - charakterystyka produktu leczniczego
Wskazania do stosowania
Iporel® jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego i wtórnego we wszystkich stopniach ciężkości. Lek zawiera jako substancję czynną chlorowodorek klonidyny, który jest agonistą presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych.
Klonidyna hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych obwodowych i ośrodkowych, co prowadzi do rozkurczu naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. W większych stężeniach może również pobudzać receptory α1-adrenergiczne, powodując przejściowy wzrost ciśnienia.
Dawkowanie i sposób podawania
| Dawkowanie początkowe | Dawkowanie optymalne | Dawkowanie maksymalne |
|---|---|---|
| 75 µg 2 razy na dobę | 300-1200 µg na dobę | 1800 µg lub więcej na dobę |
Tabela 1. Schemat dawkowania leku Iporel®
Dawkę należy zwiększać stopniowo co 2-3 dni do osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego. Iporel® może być dołączony do już stosowanego leczenia przeciwnadciśnieniowego - w takim przypadku może być konieczne stopniowe zmniejszanie dawek wcześniej stosowanych leków.
Lek można stosować w okresie okołoznieczuleniowym i podczas znieczulenia ogólnego u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania.
Ze względu na brak wystarczających danych, nie zaleca się stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na klonidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Ciężka bradyarytmia w przebiegu zespołu chorego węzła
- Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia
- Stosowanie u dzieci poniżej 12 roku życia
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:
- Chorobą Raynauda lub innymi chorobami naczyń obwodowych
- Niewydolnością naczyń mózgowych lub wieńcowych
- Łagodną lub umiarkowaną bradyarytmią
- Polineuropatią lub zaparciami
- Dodatnim wywiadem w kierunku depresji
- Niewydolnością mięśnia sercowego
- Niewydolnością nerek
Lek nie wykazuje działania leczniczego w nadciśnieniu w przebiegu guza chromochłonnego. Nagłe odstawienie klonidyny, szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki, może spowodować nadciśnienie z odbicia oraz objawy takie jak niepokój, kołatanie serca, nerwowość, drżenie, ból głowy i dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego.
W przypadku konieczności odstawienia leku, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę. Jeśli lek jest stosowany jednocześnie z β-adrenolitykiem, nie należy odstawiać Iporelu® do kilku dni po odstawieniu β-adrenolityku.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Działanie przeciwnadciśnieniowe klonidyny mogą nasilać inne leki hipotensyjne, takie jak diuretyki, leki rozszerzające naczynia, β-adrenolityki, antagoniści wapnia i inhibitory ACE. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub neuroleptyki blokujące receptory α-adrenergiczne mogą osłabiać działanie klonidyny.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą osłabiać hipotensyjne działanie klonidyny. Jednoczesne stosowanie z lekami o ujemnym działaniu chronotropowym lub dromotropowym (np. β-adrenolityki, glikozydy naparstnicy) zwiększa ryzyko bradyarytmii.
Klonidyna może nasilać działanie substancji o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu.
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie leku Iporel® w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Klonidyna przechodzi przez łożysko i może powodować zmniejszenie częstości akcji serca u płodu. Nie można wykluczyć poporodowego przejściowego wzrostu ciśnienia krwi u noworodka.
Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią, gdyż klonidyna przenika do mleka kobiecego w stężeniu prawie dwukrotnie wyższym niż w osoczu.
Działania niepożądane
Najczęściej występujące działania niepożądane obejmują:
- Zaburzenia psychiczne: pobudzenie, nerwowość, bezsenność, złe samopoczucie
- Zaburzenia serca: podciśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, tachykardia lub bradykardia
- Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, zaparcia
- Zaburzenia ogólne: osłabienie, uczucie zmęczenia
- Zaburzenia układu rozrodczego: zmniejszenie aktywności seksualnej, impotencja
Rzadziej mogą wystąpić: depresja, bóle głowy, zaburzenia rytmu serca, suchość błony śluzowej nosa, zaburzenia widzenia, świąd, wysypka, trudności w oddawaniu moczu.
Warto zapamiętać
- Iporel® (klonidyna) jest skutecznym lekiem w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego i wtórnego we wszystkich stopniach ciężkości.
- Nagłe odstawienie leku może spowodować nadciśnienie z odbicia - konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki pod kontrolą lekarza.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania mogą obejmować: niedociśnienie, bradykardię, senność, drażliwość, osłabienie odruchów, zwężenie źrenic, wymioty i hipowentylację. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić zaburzenia rytmu serca, śpiączka, bezdech i drgawki.
Właściwości farmakologiczne
Klonidyna jest agonistą presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych. Jej działanie polega na hamowaniu uwalniania noradrenaliny z zakończeń nerwowych, co prowadzi do rozkurczu naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. W większych stężeniach może również pobudzać receptory α1-adrenergiczne, powodując przejściowy wzrost ciśnienia.
Skład
Jedna tabletka leku Iporel® zawiera 75 μg chlorowodorku klonidyny jako substancję czynną.
Iporel® jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego, jednak wymaga ostrożnego stosowania i monitorowania, szczególnie u pacjentów z chorobami współistniejącymi. Kluczowe znaczenie ma stopniowe zwiększanie dawki i unikanie nagłego odstawienia leku.
Alkohol
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Upośledza !