Hygroton® (chlortalidon) - informacje dla lekarza
Wskazania do stosowania
Chlortalidon (Hygroton®) jest wskazany w następujących przypadkach:
- Nadciśnienie tętnicze - w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami hipotensyjnymi
- Łagodna do umiarkowanej, przewlekła, stabilna niewydolność serca (stopień II lub III wg NYHA)
- Obrzęki o różnej etiologii:
- W następstwie niewydolności krążenia
- Wodobrzusze spowodowane marskością wątroby (u pacjentów stabilnych, pod ścisłą kontrolą)
- Obrzęki w przebiegu zespołu nerczycowego
- Nerkowa moczówka prosta
Chlortalidon wykazuje działanie moczopędne i hipotensyjne, co uzasadnia jego zastosowanie w powyższych wskazaniach. Lek działa głównie na dystalny kanalik nerkowy, hamując wchłanianie zwrotne sodu i chloru.
Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie chlortalidonem należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki, którą następnie dostosowuje się indywidualnie w celu uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji działań niepożądanych. Zalecana dawka pojedyncza powinna być przyjmowana rano, z posiłkiem, codziennie lub co drugi dzień.
Wskazanie | Dawkowanie |
---|---|
Nadciśnienie tętnicze | Dawka początkowa: 25 mg/dobę Maksymalna dawka: 50 mg/dobę |
Niewydolność serca (II lub III stopień) | Dawka początkowa: 25-50 mg/dobę W ciężkich przypadkach: do 100-200 mg/dobę Dawka podtrzymująca: 25-50 mg codziennie lub co drugi dzień |
Obrzęki | Indywidualnie, nie przekraczać 50 mg/dobę |
Nerkowa moczówka prosta | Dorośli: początkowo 100 mg 2x/dobę Dawka podtrzymująca: zazwyczaj 50 mg/dobę |
Dzieci | Dawka początkowa: 0,5-1 mg/kg mc./48 h Dawka maksymalna: 1,7 mg/kg mc./48 h |
Pacjenci w podeszłym wieku | Standardowa, najmniejsza skuteczna dawka |
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek | Najmniejsza skuteczna dawka Lek traci właściwości moczopędne przy ClCr <30 ml/min |
Pełne działanie terapeutyczne chlortalidonu obserwuje się po 3-4 tygodniach stosowania pojedynczej dawki dobowej. W przypadku niedostatecznego efektu hipotensyjnego przy dawkach 25-50 mg/dobę, zaleca się terapię skojarzoną z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.
Przeciwwskazania
Stosowanie chlortalidonu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Bezmocz
- Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min)
- Ciężka niewydolność wątroby
- Nadwrażliwość na chlortalidon, inne pochodne sulfonamidowe lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Oporna na leczenie hipokaliemia lub stany prowadzące do nasilenia utraty potasu
- Hiponatremia i hiperkalcemia
- Objawowa hiperurykemia (skaza moczanowa lub obecność złogów kwasu moczowego w wywiadzie)
- Nadciśnienie tętnicze u kobiet w ciąży
- Jednoczesne stosowanie preparatów litu
- Nieleczona choroba Addisona
Należy zwrócić szczególną uwagę na przeciwwskazania związane z zaburzeniami elektrolitowymi oraz funkcją nerek i wątroby, gdyż chlortalidon może nasilać te zaburzenia lub tracić skuteczność w przypadku znacznego upośledzenia funkcji tych narządów.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podczas stosowania chlortalidonu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:
- Zaburzona czynność wątroby lub postępujące choroby wątroby - ryzyko przyspieszenia wystąpienia śpiączki wątrobowej
- Zaburzenia elektrolitowe - ryzyko hipokaliemii, hipomagnezemii, hiperkalcemii i hiponatremii
- Pacjenci w podeszłym wieku - zwiększone ryzyko zaburzeń elektrolitowych
- Pacjenci z wodobrzuszem związanym z marskością wątroby
- Pacjenci z obrzękami w przebiegu zespołu nerczycowego
- Cukrzyca - możliwe zmniejszenie tolerancji glukozy
- Hipercholesterolemia - możliwe zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego, triglicerydów i LDL
- Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE lub antagonistami receptorów AT1 angiotensyny II - ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego
Konieczne jest regularne monitorowanie stężenia elektrolitów w surowicy, szczególnie potasu, oraz kontrola parametrów gospodarki lipidowej i węglowodanowej podczas długotrwałego leczenia chlortalidonem.
Warto zapamiętać
- Chlortalidon może powodować zaburzenia elektrolitowe, szczególnie hipokaliemię, co wymaga regularnej kontroli stężenia potasu w surowicy.
- Lek traci właściwości moczopędne przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min, co ogranicza jego zastosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Chlortalidon wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą wpływać na jego skuteczność lub bezpieczeństwo stosowania:
- Niedepolaryzujące środki zwiotczające i związki kuraropodobne - nasilenie działania przez hipokaliemię
- Leki przeciwnadciśnieniowe - nasilenie działania hipotensyjnego
- Leki przeciwcukrzycowe - możliwe osłabienie działania hipoglikemizującego
- Glikozydy nasercowe - zwiększone ryzyko arytmii w przypadku hipokaliemii lub hipomagnezemii
- Allopurynol - zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości
- Amantadyna - zwiększone ryzyko działań niepożądanych
- Diazoksyd - nasilenie działania hiperglikemizującego
- Leki cytotoksyczne - zmniejszone wydalanie nerkowe i nasilenie działania mielosupresyjnego
- Witamina D lub sole wapniowe - ryzyko hiperkalcemii
- Glikokortykosteroidy, ACTH, agoniści receptora β2, amfoterycyna i karbenoksolon - nasilenie hipokaliemii
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne - osłabienie działania moczopędnego i hipotensyjnego
- Leki cholinolityczne - zwiększenie biodostępności chlortalidonu
- Żywice jonowymienne - zmniejszenie wchłaniania chlortalidonu
- Cyklosporyna - zwiększone ryzyko hiperurykemii i powikłań dnopodobnych
Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu chlortalidonu z wymienionymi lekami, monitorując parametry kliniczne i biochemiczne pacjenta oraz dostosowując dawkowanie w razie potrzeby.
Wpływ na ciążę i laktację
Chlortalidon jest przeciwwskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego u kobiet w ciąży. Lek może zmniejszać przepływ krwi przez łożysko i powodować zaburzenia elektrolitowe u płodu. Obserwowano przypadki zahamowania czynności szpiku kostnego, żółtaczki i małopłytkowości u noworodków matek przyjmujących tiazydowe leki moczopędne.
Chlortalidon przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Ze względów bezpieczeństwa należy unikać stosowania leku u kobiet karmiących.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem chlortalidonu obejmują:
- Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: hipokaliemia, hiperurykemia, zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego, triglicerydów i LDL, hiponatremia, hipomagnezemia, hiperglikemia
- Zaburzenia skóry: pokrzywka i inne postacie wysypki
- Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne
- Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy
- Zaburzenia żołądka i jelit: łagodny dyskomfort w obrębie jamy brzusznej
- Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia wzwodu
Rzadziej występują: zaburzenia wątroby i dróg żółciowych, arytmie, parestezje, bóle głowy, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, zaburzenia krwi i układu chłonnego oraz zaburzenia widzenia.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania chlortalidonu mogą wystąpić następujące objawy:
- Zawroty głowy
- Nudności
- Senność
- Zmniejszenie objętości krwi krążącej
- Niedociśnienie
- Zaburzenia elektrolitowe z towarzyszącą arytmią serca
- Skurcze mięśni
Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje: prowokowanie wymiotów lub płukanie żołądka (jeśli pacjent jest przytomny), podanie węgla aktywowanego oraz dożylne uzupełnienie płynów i elektrolitów. Konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta i parametrów życiowych.
Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Chlortalidon jest tiazydopodobnym lekiem moczopędnym, działającym głównie na dystalny kanalik nerkowy. Hamuje wchłanianie zwrotne NaCl przez blokowanie kotransportera jonów Na+ i Cl-, co prowadzi do zwiększonego wydalania sodu, chloru i wody. Lek sprzyja również wchłanianiu zwrotnemu Ca2+.
Działanie moczopędne pojawia się po 2-3 godzinach od podania, osiąga maksimum po 4-24 godzinach i może utrzymywać się przez 2-3 dni. Efekt hipotensyjny rozwija się w pełni po 3-4 tygodniach stosowania.
U pacjentów w podeszłym wieku wydalanie chlortalidonu przebiega wolniej niż u młodych osób, co może wymagać dostosowania dawkowania.
Skład
Jedna tabletka preparatu Hygroton® zawiera 50 mg chlortalidonu jako substancję czynną.
Chlortalidon jest skutecznym lekiem moczopędnym i hipotensyjnym, wymagającym jednak ścisłego monitorowania pacjenta ze względu na ryzyko zaburzeń elektrolitowych i metabolicznych. Właściwe dawkowanie i regularna kontrola parametrów biochemicznych pozwalają na bezpieczne i efektywne stosowanie leku w terapii nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i obrzęków.