Hydroxyzinum Espefa - informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Hydroxyzinum Espefa jest wskazany w następujących przypadkach:

Tabletki powlekane:

• Leczenie objawowe lęku u dorosłych
• Objawowe leczenie świądu
• Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi

Syrop:

• Leczenie lęku
• Objawowe leczenie świądu
• Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi

Lek należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.

U dorosłych i dzieci o masie ciała >40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U dzieci o masie ciała ≤40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę.

Dostosowanie dawkowania w wybranych grupach pacjentów:

Osoby w podeszłym wieku: Maksymalna dawka dobowa 50 mg. Zaleca się rozpoczęcie od połowy dawki stosowanej u dorosłych.

Pacjenci z niewydolnością nerek: U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć dawkę ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku (cetyryzyny).

Pacjenci z niewydolnością wątroby: Zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%.

Tabletki nie są zalecane u dzieci poniżej 6 roku życia ze względu na ryzyko zachłyśnięcia. Dla młodszych dzieci dostępny jest syrop.

Przeciwwskazania

Stosowanie hydroxyzinum Espefa jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Nadwrażliwość na cetyryzynę i inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę
• Porfiria
• Ciąża i karmienie piersią
• Pacjenci ze znanym wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT
• Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym:
  • Stwierdzona choroba układu krążenia
  • Znaczące zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hipomagnezemia)
  • Nagła śmierć sercowa w rodzinie
  • Znacząca bradykardia
• Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT i/lub wywołujących zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes

Należy dokładnie ocenić ryzyko i korzyści przed zastosowaniem leku u pacjentów z powyższymi przeciwwskazaniami.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ryzyko wydłużenia odstępu QT: Stosowanie hydroksyzyny wiąże się z ryzykiem wydłużenia odstępu QT w EKG. W okresie po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT i zaburzeń rytmu typu torsade de pointes. Większość pacjentów miała dodatkowe czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe lub jednoczesne stosowanie innych leków mogących przyczyniać się do tych zdarzeń.

Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem drgawek: Należy zachować ostrożność u pacjentów ze skłonnością do drgawek. Małe dzieci są bardziej narażone na działania niepożądane ze strony OUN, w tym drgawki.

Osoby w podeszłym wieku: Nie zaleca się stosowania ze względu na zmniejszoną eliminację leku i zwiększone ryzyko działań niepożądanych (np. efekty przeciwcholinergiczne).

Działanie przeciwcholinergiczne: Ostrożność zalecana u pacjentów z jaskrą, utrudnionym odpływem moczu, osłabioną perystaltyką jelit, nużliwością mięśni lub otępieniem.

Interakcje lekowe: Może być konieczne dostosowanie dawki przy jednoczesnym stosowaniu z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub lekami przeciwcholinergicznymi. Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu.

Wpływ na wyniki testów alergicznych: Należy przerwać leczenie na co najmniej 5 dni przed wykonaniem testów alergicznych lub prowokacji oskrzelowej metacholiną.

Zawartość sacharozy: Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Hydroksyzyna może zaburzać zdolność reakcji i koncentracji. Należy poinformować o tym pacjentów.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie: Leki wydłużające odstęp QT i/lub wywołujące zaburzenia rytmu typu torsade de pointes (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre leki przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, przeciwmalaryczne, antybiotyki, leki przeciwgrzybicze, metadon).

Niezalecane jednoczesne stosowanie: Inhibitory MAO.

Ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu:

• Leki wywołujące bradykardię i hipokaliemię
• Leki działające depresyjnie na OUN lub o działaniu przeciwcholinergicznym - może być konieczne dostosowanie dawki
• Alkohol - nasila działanie hydroksyzyny
• Betahistyna i inhibitory cholinoesterazy - hydroksyzyna działa antagonistycznie
• Adrenalina - hydroksyzyna osłabia jej działanie zwiększające ciśnienie krwi

Interakcje farmakokinetyczne:

• Cymetydyna zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36%
• Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach wchodzić w interakcje z substratami tego enzymu
• Hydroksyzyna hamuje izoenzymy CYP2C9, 2C19 i 3A4 w wysokich stężeniach
• Silne inhibitory dehydrogenazy alkoholowej i CYP3A4/5 mogą zwiększać stężenie hydroksyzyny we krwi

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie u płodu niż u matki. Nie należy stosować w czasie ciąży ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu.

Poród: Nie należy podawać hydroksyzyny w czasie porodu ze względu na ryzyko hipotonii, zaburzeń ruchowych, depresji OUN, niedotlenienia lub zatrzymania moczu u noworodka.

Laktacja: Hydroksyzyna prawdopodobnie przenika do mleka ludzkiego. Podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia serca: tachykardia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu typu torsade de pointes
• Zaburzenia oka: zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie
• Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, nudności, zaparcia, wymioty
• Zaburzenia ogólne: zmęczenie, złe samopoczucie, gorączka
• Zaburzenia układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, drżenie
• Zaburzenia psychiczne: pobudzenie, splątanie, dezorientacja, omamy
• Zaburzenia skóry: świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy

W rzadkich przypadkach mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania obejmują głównie nasilone działanie przeciwcholinergiczne oraz depresję lub paradoksalne pobudzenie OUN. Mogą wystąpić: nudności, wymioty, tachykardia, gorączka, senność, splątanie, omamy, drgawki, niedociśnienie, arytmia serca, śpiączka i zapaść sercowo-oddechowa.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Monitorowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia
• Ciągłe badanie EKG
• Podawanie tlenu
• W razie potrzeby: nalokson, glukoza, tiamina
• Jako środek obkurczający naczynia: noradrenalina lub metaraminol (nie stosować adrenaliny)
• Rozważyć płukanie żołądka po intubacji dotchawiczej
• W przypadku ciężkiego działania przeciwcholinergicznego można rozważyć podanie fizostygminy (ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa sercowego)

Nie istnieje swoiste antidotum. Hemodializa i hemoperfuzja mają ograniczoną skuteczność.

Właściwości farmakodynamiczne

Hydroksyzyna działa hamująco na czynność ośrodków ośrodkowego układu nerwowego, co odpowiada za jej działanie uspokajające. Mechanizm działania może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Lek nie zaburza czynności kory mózgu.

Skład

Syrop: 5 ml (łyżeczka) zawiera 10 mg hydroksyzyny chlorowodorku, 15 ml (łyżka) zawiera 30 mg hydroksyzyny chlorowodorku.

Tabletki powlekane: 1 tabletka zawiera 25 mg lub 10 mg hydroksyzyny chlorowodorku.

Należy zwrócić szczególną uwagę na dokładne dawkowanie, zwłaszcza u dzieci i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu sercowo-naczyniowego.