Hydroxyzinum Espefa - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Hydroxyzinum Espefa jest wskazany w następujących przypadkach:

Tabletki powlekane:

• Leczenie objawowe lęku u dorosłych
• Objawowe leczenie świądu
• Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi

Syrop:

• Leczenie lęku
• Objawowe leczenie świądu
• Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi

Hydroksyzyna wykazuje działanie uspokajające poprzez hamowanie czynności ośrodków ośrodkowego układu nerwowego, nie zaburzając przy tym czynności kory mózgu. Jej mechanizm działania może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN.

Dawkowanie i sposób podawania

Produkt leczniczy należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas. Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.

Dawkowanie u dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 40 kg: maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U dzieci o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę.

U osób w podeszłym wieku maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od połowy dawki stosowanej u dorosłych.

U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki ze względu na zmniejszone wydalanie metabolitu leku - cetyryzyny.

U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 33%.

Stosowanie hydroksyzyny wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od stanu klinicznego pacjenta, jego wieku oraz współistniejących chorób. Kluczowe jest monitorowanie efektów terapeutycznych i ewentualnych działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie Hydroxyzinum Espefa jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Nadwrażliwość na cetyryzynę i inne pochodne piperazyny, aminofilinę lub etylenodiaminę
• Porfiria
• Ciąża i karmienie piersią
• Znane nabyte lub wrodzone wydłużenie odstępu QT
• Znane czynniki ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym:
  • Stwierdzona choroba układu krążenia
  • Znaczące zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hipomagnezemia)
  • Nagła śmierć sercowa w rodzinie
  • Znacząca bradykardia
• Jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT i/lub wywołujących zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes

Przeciwwskazania do stosowania hydroksyzyny obejmują szeroki zakres stanów klinicznych, ze szczególnym uwzględnieniem zaburzeń rytmu serca i czynników ryzyka ich wystąpienia. Istotne jest dokładne zebranie wywiadu i ocena stanu pacjenta przed włączeniem leku.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Hydroxyzinum Espefa należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

• Pacjenci ze zwiększoną skłonnością do drgawek
• Małe dzieci - zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony OUN
• Pacjenci w podeszłym wieku - zmniejszona eliminacja leku i zwiększone ryzyko działań niepożądanych
• Pacjenci z jaskrą, utrudnionym odpływem moczu, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni lub otępieniem - ze względu na możliwe działanie przeciwcholinergiczne
• Jednoczesne stosowanie leków działających depresyjnie na OUN lub o właściwościach przeciwcholinergicznych - może być konieczne dostosowanie dawkowania
• Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby - konieczność modyfikacji dawkowania

Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny. Lek może zaburzać zdolność reakcji i koncentracji, co należy uwzględnić przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn.

Stosowanie hydroksyzyny wymaga indywidualnego podejścia do każdego pacjenta, z uwzględnieniem jego stanu klinicznego, wieku i chorób współistniejących. Konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Hydroxyzinum Espefa wchodzi w istotne interakcje z wieloma grupami leków:

• Leki wydłużające odstęp QT lub wywołujące torsade de pointes - przeciwwskazane jednoczesne stosowanie ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca
• Inhibitory MAO - należy unikać jednoczesnego stosowania
• Leki wywołujące bradykardię i hipokaliemię - zachować ostrożność
• Leki działające depresyjnie na OUN lub o działaniu przeciwcholinergicznym - możliwe nasilenie działania, konieczne dostosowanie dawkowania
• Alkohol - nasila działanie hydroksyzyny
• Betahistyna i inhibitory cholinoesterazy - hydroksyzyna działa antagonistycznie
• Adrenalina - hydroksyzyna osłabia jej działanie zwiększające ciśnienie krwi
• Cymetydyna - zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy

Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami tego enzymu. Hamuje również izoenzymy cytochromu P450 2C9, 2C19 i 3A4 w wysokich stężeniach.

Metabolizm hydroksyzyny zachodzi przy udziale dehydrogenazy alkoholowej i CYP3A4/5. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tych enzymów może prowadzić do zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi.

Złożony profil interakcji hydroksyzyny wymaga szczególnej uwagi przy łączeniu jej z innymi lekami. Konieczne jest dokładne przeanalizowanie stosowanej przez pacjenta farmakoterapii przed włączeniem hydroksyzyny oraz monitorowanie potencjalnych interakcji w trakcie leczenia.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Hydroksyzyna jest przeciwwskazana w czasie ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na rozrodczość. Lek przenika przez barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki.

Poród: Nie należy podawać hydroksyzyny w czasie porodu ze względu na ryzyko wystąpienia u noworodka hipotonii, zaburzeń ruchowych (w tym zaburzeń pozapiramidowych), ruchów klonicznych, depresji OUN, niedotlenienia lub zatrzymania moczu.

Laktacja: Hydroksyzyna prawdopodobnie przenika do mleka ludzkiego. Podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Stosowanie hydroksyzyny u kobiet w ciąży i karmiących piersią jest przeciwwskazane ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia hydroksyzyną.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane Hydroxyzinum Espefa obejmują:

• Bardzo często (≥1/10): senność
• Często (≥1/100 do <1/10): ból głowy, sedacja, suchość w jamie ustnej, zmęczenie
• Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100): nudności, zawroty głowy, bezsenność, drżenie, pobudzenie, splątanie
• Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000): tachykardia, zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, zaparcia, wymioty, reakcje nadwrażliwości, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, drgawki, dyskineza, dezorientacja, omamy, zatrzymanie moczu, świąd, wysypka, pokrzywka, niedociśnienie
• Bardzo rzadko (<1/10 000): wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, wzmożona potliwość, utrwalona wysypka polekowa
• Częstość nieznana: komorowe zaburzenia rytmu serca (np. torsade de pointes), wydłużenie odstępu QT

Profil działań niepożądanych hydroksyzyny obejmuje szeroki zakres objawów, od łagodnych do potencjalnie zagrażających życiu. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Konieczne jest monitorowanie pacjentów i odpowiednie reagowanie na pojawiające się działania niepożądane.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania hydroksyzyny związane są głównie z nadmiernym działaniem przeciwcholinergicznym oraz depresją lub paradoksalnym pobudzeniem OUN. Mogą obejmować:

• Nudności, wymioty
• Tachykardię, gorączkę
• Senność, osłabiony odruch źreniczny
• Drżenie, splątanie, omamy
• Obniżony poziom świadomości
• Depresję oddechową, drgawki
• Niedociśnienie lub arytmię serca
• Śpiączkę i zapaść sercowo-oddechową

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Ścisłe kontrolowanie drożności dróg oddechowych, oddychania i krążenia
• Ciągłe monitorowanie EKG i zapewnienie odpowiedniej ilości tlenu
• Kontrola czynności serca i ciśnienia krwi przez co najmniej 24 godziny
• W razie potrzeby podanie tlenu, naloksonu, glukozy i tiaminy
• Jako środek obkurczający naczynia można zastosować noradrenalinę lub metaraminol (nie stosować adrenaliny)
• W przypadku klinicznie znaczącego zażycia leku można rozważyć płukanie żołądka z uprzednią intubacją dotchawiczą

Nie istnieje swoiste antidotum dla hydroksyzyny. W przypadku silnego, zagrażającego życiu działania przeciwcholinergicznego opornego na leczenie, skuteczne może być podanie fizostygminy w dawce terapeutycznej. Należy jednak unikać jej stosowania u pacjentów, którzy jednocześnie zażyli trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub mają zaburzenia przewodnictwa sercowego.

Przedawkowanie hydroksyzyny wymaga natychmiastowej interwencji medycznej i intensywnego monitorowania pacjenta. Kluczowe jest leczenie objawowe i podtrzymujące funkcje życiowe.

Właściwości farmakologiczne

Hydroxyzinum Espefa zawiera jako substancję czynną chlorowodorek hydroksyzyny. Mechanizm działania hydroksyzyny polega na hamowaniu czynności ośrodków ośrodkowego układu nerwowego, co prowadzi do jej działania uspokajającego. Lek nie zaburza czynności kory mózgu, a jego efekt może wynikać z hamowania aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN.

Hydroksyzyna wykazuje działanie przeciwhistaminowe, przeciwlękowe i sedatywne. Jest metabolizowana w wątrobie do cetyryzyny, która również posiada właściwości przeciwhistaminowe.

Dane farmaceutyczne

Postać farmaceutyczna i skład:

• Syrop: 5 ml syropu (łyżeczka) zawiera 10 mg hydroksyzyny chlorowodorku, 15 ml syropu (łyżka) zawiera 30 mg hydroksyzyny chlorowodorku
• Tabletki powlekane: 1 tabletka zawiera 25 mg lub 10 mg hydroksyzyny chlorowodorku

Produkt zawiera sacharozę, co należy uwzględnić u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Hydroxyzinum Espefa jest dostępny w różnych postaciach farmaceutycznych, co umożliwia dobór odpowiedniej formy podania w zależności od potrzeb pacjenta i wskazań klinicznych.