Histigen (IR) - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Histigen (IR) jest wskazany w leczeniu choroby Meniere'a, charakteryzującej się triadą następujących, zasadniczych objawów:

• Zawroty głowy (z towarzyszącymi nudnościami i wymiotami)
• Utrata słuchu (pogorszenie słyszenia)
• Szumy uszne

Lek wykazuje skuteczność w zmniejszaniu nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego oraz chorobą Meniere'a.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek należy przyjmować podczas posiłku. Dawkowanie można modyfikować w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta.

Nie zaleca się stosowania betahistyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Histigen (IR) jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną (betahistynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Guz chromochłonny nadnerczy

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Pacjenci z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy: Wymagają dokładnej kontroli w trakcie leczenia.

Pacjenci z pokrzywką, wysypkami skórnymi lub alergicznym nieżytem nosa: Zaleca się zachowanie ostrożności ze względu na możliwość nasilenia tych objawów.

Pacjenci z nietolerancją laktozy: Produkt zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu "Lapp" lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn: Badania kliniczne wykazały, że betahistyna nie wywiera wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak należy pamiętać, że choroba Meniere'a sama w sobie może negatywnie wpływać na te czynności.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie przeprowadzono badań in vivo dotyczących interakcji betahistyny. Jednakże na podstawie badań in vitro można wyciągnąć następujące wnioski:

• Nie przewiduje się zahamowania in vivo enzymów cytochromu P450.
• Inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym selektywne inhibitory MAO-B (np. selegilina), mogą hamować metabolizm betahistyny. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu tych leków.
• Teoretycznie możliwe są interakcje z lekami antyhistaminowymi, co może wpłynąć na skuteczność obu grup leków.

Mimo braku bezpośrednich dowodów na interakcje, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny z inhibitorami MAO oraz lekami antyhistaminowymi.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Betahistyny nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka kobiecego. Brak badań na zwierzętach dotyczących przenikania betahistyny do mleka. Przed podjęciem decyzji o stosowaniu leku u kobiety karmiącej piersią należy rozważyć potencjalne korzyści dla matki i ryzyko dla dziecka.

Stosowanie betahistyny w ciąży i podczas karmienia piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: często (≥1/100 do <1/10), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Często występujące działania niepożądane:

• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy
• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, zaburzenia trawienia

Działania niepożądane o nieznanej częstości:

• Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja
• Zaburzenia żołądka i jelit: łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia, gazy)
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd

Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny do umiarkowanego i często ustępuje po przyjęciu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki. Należy jednak zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji.

Przedawkowanie

Zgłoszono kilka przypadków przedawkowania betahistyny. Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Łagodne do umiarkowanych objawy po dawkach do 640 mg: nudności, senność, bóle brzucha
• Poważniejsze objawy przy znacznym przedawkowaniu lub w połączeniu z innymi lekami: drgawki, powikłania płucne lub sercowe

W przypadku przedawkowania zaleca się standardowe postępowanie objawowe i podtrzymujące zgodnie z przyjętymi protokołami medycznymi.

Mechanizm działania

Mechanizm działania betahistyny nie jest w pełni poznany, ale opiera się na kilku hipotezach popartych badaniami na zwierzętach i danymi klinicznymi:

1. Wpływ na układ histaminergiczny:
   • Częściowy agonista receptorów H1
   • Antagonista receptorów H3 w tkance nerwowej
   • Nieistotny wpływ na receptory H2
   • Zwiększenie przemiany i uwalniania histaminy poprzez blokadę presynaptycznych receptorów H3
2. Poprawa przepływu krwi:
   • Zwiększenie przepływu krwi w obszarze ślimaka
   • Poprawa przepływu krwi w całym mózgu
   • Rozkurcz zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego
3. Ułatwienie kompensacji przedsionkowej:
   • Przyspieszenie procesu zdrowienia po jednostronnej neurotomii
   • Skrócenie czasu zdrowienia po neurotomii przedsionkowej u ludzi
4. Wpływ na transfer neuronalny w jądrach przedsionkowych:
   • Hamujący wpływ na czynność pobudzającą neuronów w bocznych i środkowych jądrach przedsionkowych

Złożony mechanizm działania betahistyny obejmuje wpływ na układ histaminergiczny, poprawę przepływu krwi w uchu wewnętrznym i mózgu, ułatwienie kompensacji przedsionkowej oraz modulację aktywności neuronalnej w jądrach przedsionkowych. Te właściwości farmakodynamiczne przekładają się na korzyści terapeutyczne w leczeniu objawów choroby Meniere'a i zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

Skład

Substancja czynna: dichlorowodorek betahistyny

Dostępne dawki:

• 8 mg dichlorowodorku betahistyny w 1 tabletce
• 16 mg dichlorowodorku betahistyny w 1 tabletce

Histigen (IR) jest dostępny w dwóch dawkach, co umożliwia dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta i stopnia nasilenia objawów choroby Meniere'a.