Helides

Wyszukaj produkt

Substancję czynną zawierają również leki:

Mesopral^®

kaps. dojelitowe twarde

20 mg

28 szt.

Doustnie

100%

9,38

50%

5,22

bezpł.

Esomeprazole

kaps. dojelitowe, twarde

20 mg

56 szt.

Doustnie

100%

17,40

50% ⁽¹⁾

9,09

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Helides

kaps. dojelitowe, twarde

40 mg

28 szt.

Doustnie

100%

18,31

50% ⁽¹⁾

10,00

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Helides

kaps. dojelitowe, twarde

40 mg

56 szt.

Doustnie

100%

32,75

50% ⁽¹⁾

16,38

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Helides

kaps. dojelitowe, twarde

20 mg

28 szt.

Doustnie

100%

9,69

50% ⁽¹⁾

5,53

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Mesopral® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Mesopral® w postaci kapsułek jest wskazany do stosowania u dorosłych w następujących przypadkach:

Choroba refluksowa przełyku (GERD):
- Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku
- Długotrwałe stosowanie w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku
- Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku
W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori:
- Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem H. pylori
- Zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy u pacjentów z owrzodzeniem współistniejącym z zakażeniem H. pylori
U pacjentów wymagających leczenia NLPZ:
- Leczenie wrzodów żołądka wywołanych leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi
- Zapobieganie wystąpieniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka
Długotrwałe leczenie po terapii dożylnej stosowanej zapobiegawczo przeciw nawrotom krwawienia z wrzodów trawiennych
Zespół Zollingera-Ellisona

U młodzieży w wieku od 12 lat Mesopral® jest wskazany w:

Chorobie refluksowej przełyku (GERD):
- Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku
- Długotrwałe stosowanie w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku
- Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku
W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobacter pylori

Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli

Choroba refluksowa przełyku (GERD):

Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. U pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia zapalenia przełyku lub u których objawy utrzymują się, leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tygodnie.
Długotrwałe stosowanie w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: 20 mg raz na dobę.
Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku: 20 mg raz na dobę u pacjentów, u których nie występuje zapalenie przełyku. Jeśli objawy nie ustąpią po 4 tygodniach, należy zweryfikować diagnozę. Po ustąpieniu objawów można stosować 20 mg raz na dobę w celu kontrolowania przebiegu choroby.

Eradykacja zakażenia Helicobacter pylori: 20 mg produktu Mesopral® z 1000 mg amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny, każdy lek 2 razy na dobę przez 7 dni.

Pacjenci wymagający leczenia NLPZ:

Leczenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem NLPZ: zazwyczaj 20 mg raz na dobę przez 4-8 tygodni.
Zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy związanej z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka: 20 mg raz na dobę.

Przedłużone leczenie po terapii dożylnej stosowanej zapobiegawczo przeciw nawrotom krwawienia z wrzodów trawiennych: 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie.

Zespół Zollingera-Ellisona: Zalecana dawka początkowa to 40 mg dwa razy na dobę. Następnie dawkę należy ustalać indywidualnie i kontynuować leczenie do ustąpienia objawów klinicznych. U większości pacjentów dawki dobowe 80-160 mg ezomeprazolu są wystarczające do kontrolowania objawów. Dawki większe niż 80 mg na dobę należy podzielić i podawać dwa razy na dobę.

Młodzież w wieku od 12 lat

Choroba refluksowa przełyku (GERD):

Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie. U pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia zapalenia przełyku lub u których utrzymują się objawy, leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tygodnie.
Długotrwałe leczenie pacjentów z zaleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom: 20 mg raz na dobę.
Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku: 20 mg raz na dobę u pacjentów, u których wykluczono zapalenie błony śluzowej przełyku. Jeśli objawy nie ustępują po 4 tygodniach, pacjent powinien być poddany dalszym badaniom. Po ustąpieniu objawów można stosować 20 mg raz na dobę w celu kontrolowania przebiegu choroby.

Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobacter pylori: Przy wyborze odpowiedniego leczenia skojarzonego należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, czasu trwania leczenia oraz właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych. Leczenie powinno przebiegać pod kontrolą specjalisty.

Zalecenia dotyczące dawkowania:

Masa ciała 30-40 kg: Mesopral® 20 mg, amoksycylina 750 mg i klarytromycyna 7,5 mg/kg masy ciała, wszystkie leki podawane dwa razy na dobę przez jeden tydzień.
Masa ciała >40 kg: Mesopral® 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg, wszystkie leki podawane dwa razy na dobę przez jeden tydzień.

Sposób podawania

Kapsułki należy połykać w całości i popijać płynem. Nie należy ich żuć ani kruszyć. W razie trudności z przełykaniem, kapsułkę można otworzyć i rozpuścić jej zawartość w połowie szklanki wody niegazowanej. Roztwór z widocznymi granulkami należy wymieszać i wypić od razu lub w ciągu 30 minut od przygotowania. Następnie należy napełnić szklankę wodą do połowy, zamieszać i wypić. Nie należy żuć ani kruszyć granulek.

Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, zawartość kapsułki można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik do żołądka. Przed podaniem należy upewnić się, czy do podania leku została wybrana właściwa strzykawka i zgłębnik.

Warto zapamiętać

Mesopral® jest inhibitorem pompy protonowej, który zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku
Lek stosuje się w leczeniu choroby refluksowej przełyku, wrzodów żołądka i dwunastnicy oraz w eradykacji zakażenia Helicobacter pylori

Przeciwwskazania

Mesopral® jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na substancję czynną (ezomeprazol), pochodne benzimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
Jednoczesne stosowanie z nelfinawirem

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu Mesopralu® u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku długotrwałego leczenia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Mesopralu® należy zwrócić uwagę na następujące kwestie:

W przypadku wystąpienia niepokojących objawów (np. znaczna utrata masy ciała, nawracające wymioty, trudności w przełykaniu) należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby
Długotrwałe stosowanie inhibitorów pompy protonowej może zwiększać ryzyko złamań kości, szczególnie u osób w podeszłym wieku
Lek może wpływać na wchłanianie witaminy B12
Może wystąpić hipomagnezemia, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19 (np. klopidogrel)

Pacjenci przyjmujący Mesopral® długotrwale powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską.

Interakcje z innymi lekami

Mesopral® może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, w tym:

Leki, których wchłanianie zależy od pH żołądka (np. ketokonazol, itrakonazol, digoksyna)
Inhibitory proteazy HIV (np. atazanawir, nelfinawir)
Leki metabolizowane przez CYP2C19 (np. diazepam, cytalopram, fenytoina)
Warfaryna i inne pochodne kumaryny
Klopidogrel

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Mesopralu® z tymi lekami i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Ciąża i karmienie piersią

Dane dotyczące stosowania ezomeprazolu u kobiet w ciąży są ograniczone. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży. Nie ma danych dotyczących przenikania ezomeprazolu do mleka kobiet karmiących piersią, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

Bóle głowy
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty)
Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych

Rzadziej mogą wystąpić reakcje alergiczne, zaburzenia krwi, zaburzenia metaboliczne (np. hiponatremia, hipomagnezemia) oraz zaburzenia skórne.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania ezomeprazolu mogą obejmować zaburzenia żołądkowo-jelitowe i osłabienie. Nie jest znana specyficzna odtrutka. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące.

Mechanizm działania

Ezomeprazol jest inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego poprzez specyficzne hamowanie enzymu H+/K+-ATP-azy.

Skład

Jedna kapsułka Mesopralu® zawiera 20 mg lub 40 mg ezomeprazolu (w postaci ezomeprazolu magnezowego).

Stosowanie Mesopralu® wymaga regularnej kontroli lekarskiej, szczególnie w przypadku długotrwałego leczenia. Pacjenci powinni być świadomi możliwych działań niepożądanych i zgłaszać wszelkie niepokojące objawy lekarzowi.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Helides

2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Kaps. produktu leczniczego są wskazane u dorosłych w: choroba refluksowa przełyku (GERD): leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku; długotrwałe stosowanie w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD). W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykowymi schematami leczenia w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori, jak również: w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori oraz; w zapobieganiu nawrotom choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy u pacjentów z owrzodzeniem współistniejącym z zakażeniem Helicobacter pylori. Pacjenci wymagający leczenia NLPZ): leczenie wrzodów żołądka wywołanych leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi; zapobieganie wystąpieniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka. Długotrwałe leczenie po terapii dożylnej stosowanej zapobiegawczo przeciw nawrotom krwawienia z wrzodów trawiennych. Zespół Zollingera–Ellisona. Kaps. produktu leczniczego są wskazane u młodzieży w wieku od 12 lat w: choroba refluksowa przełyku (GERD): leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku; długotrwałe stosowanie w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD). W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobacter pylori.

Dawkowanie

Dorośli. Choroba refluksowa przełyku (GERD). Leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg raz/dobę przez 4 tyg. U pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia zapalenia przełyku, lub u których objawy utrzymują się, leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tyg. Długotrwałe stosowanie w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. 20 mg raz/dobę. Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD). 20 mg raz/dobę u pacjentów, u których nie występuje zapalenie przełyku. U pacjentów, u których objawy nie ustąpiły po 4 tyg. leczenia, należy zweryfikować diagnozę w celu wykrycia innej, możliwej przyczyny dolegliwości. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania przebiegu choroby, można stosować dawkę 20 mg raz/dobę. W razie potrzeby dawka 20 mg raz/dobę może być stosowana doraźnie. U pacjentów leczonych NLPZ, u których istnieje ryzyko wystąpienia wrzodów żołądka i/lub dwunastnicy, nie zaleca się kontrolowania przebiegu choroby poprzez doraźne stosowanie leku. W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykowymi schematami leczenia w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori, jak również: leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori oraz; zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy u pacjentów z owrzodzeniem współistniejącym z zakażeniem Helicobacter pylori: 20 mg produktu leczniczego z 1000 mg amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny, każdy 2x/dobę przez 7 dni. Pacjenci wymagający leczenia NLPZ. Leczenie wrzodów żołądka związanych ze stosowaniem NLPZ: zazwyczaj stosowana dawka to 20 mg raz/dobę. Czas leczenia wynosi 4-8 tyg. Zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy, związanej z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, u pacjentów z grupy ryzyka: 20 mg raz/dobę. Przedłużone leczenie po terapii dożylnej stosowanej zapobiegawczo przeciw nawrotom krwawienia z wrzodów trawiennych. 40 mg raz/dobę przez 4 tyg. po terapii dożylnej stosowanej zapobiegawczo przeciw nawrotom krwawienia z wrzodów trawiennych. Zespół Zollingera-Ellisona. Zalecana dawka początkowa produktu to 40 mg 2x/dobę. Następnie dawkę należy ustalać indywidualnie i kontynuować leczenie do ustąpienia objawów klinicznych. Z badań klinicznych wynika, że u większości pacjentów dawki dobowe 80-160 mg ezomeprazolu są wystarczające do kontrolowania objawów. Dawki większe niż 80 mg/dobę należy podzielić i podawać 2x/dobę. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, należy zachować ostrożność podczas stosowania w tej grupie chorych. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowywania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maks. dobowa dawka produktu wynosi 20 mg i nie należy jej przekraczać. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Młodzież w wieku od 12 lat. Choroba refluksowa przełyku (GERD): leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg raz/dobę przez 4 tyg. U pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia zapalenia przełyku lub, u których utrzymują się objawy, leczenie należy kontynuować przez kolejne 4 tyg; długotrwałe leczenie pacjentów z zaleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom: 20 mg raz/dobę; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku (GERD): 20 mg raz/dobę u pacjentów, u których wykluczono zapalenie błony śluzowej przełyku. Jeśli objawy nie ustępują po 4 tyg., pacjent powinien być poddany dalszym badaniom. Po ustąpieniu objawów, w celu kontrolowania przebiegu choroby, można stosować dawkę 20 mg raz/dobę. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobacter pylori. Przy wyborze odpowiedniego leczenia skojarzonego należy uwzględnić oficjalne krajowe, regionalne i lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale niekiedy do 14 dni) oraz właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych. Leczenie powinno przebiegać pod kontrolą specjalisty. Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące: mc. 30-40 kg: w skojarzeniu z dwoma antybiotykami: produkt leczniczy 20 mg, amoksycylina 750 mg i klarytromycyna w dawce 7,5 mg/kg mc., wszystkie leki podaje się 2x/dobę przez jeden tydz. Mc. >40 kg: w skojarzeniu z dwoma antybiotykami: produkt leczniczy 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg, wszystkie leki podaje się 2x/dobę przez jeden tydz. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. U dzieci w wieku 1-11 lat należy stosować inną postać farmaceutyczną dostępną na rynku.

Uwagi

Kaps. należy połykać w całości i popijać płynem. Nie należy ich żuć ani kruszyć. W razie trudności z przełykaniem, kaps. można otworzyć i rozpuścić jej zawartość w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy rozpuszczać zawartości kaps. w żadnym innym płynie, ponieważ otoczka zabezpieczająca zawartość przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona. Roztw. z widocznymi granulkami należy wymieszać i wypić od razu lub w ciągu 30 minut od przygotowania. Następnie należy napełnić szklankę wodą do połowy, zamieszać i wypić. Nie należy żuć ani kruszyć granulek. Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, zawartość kaps. można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik do żołądka. Przed podaniem należy upewnić się, czy do podania leku została wybrana właściwa strzykawka i zgłębnik.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ezomeprazolu nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

W razie wystąpienia jakichkolwiek niepokojących objawów (takich jak: znaczna, niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, trudności w przełykaniu, krwawe wymioty, smoliste stolce), należy wykluczyć nowotworowy charakter choroby. Leczenie ezomeprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Pacjenci przyjmujący produkt długotrwale (szczególnie leczeni >1 roku) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (>1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia. W razie przepisywania produktu do stosowania doraźnie, należy poinformować pacjenta o konieczności zgłoszenia się do lekarza, jeśli charakter dolegliwości ulegnie zmianie. Stosując ezomeprazol doraźnie, należy zwrócić uwagę na zmienne stężenie ezomeprazolu w osoczu i związane z tym możliwe interakcje z innymi lekami. W leczeniu mającym na celu eradykację zakażenia Helicobacter pylori należy wziąć pod uwagę możliwe interakcje wszystkich 3 stosowanych leków. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny, szczególnie jeżeli pacjent przyjmuje jednocześnie inne leki metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, takie jak np. cyzapryd. Produkt zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami - nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni stosować tego produktu. Produkt zawiera parahydroksybenzoesany, które mogą powodować występowanie reakcji alergicznej (także opóźnionej). Leczenie z zastosowaniem leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do nieznacznego zwiększenia ryzyka występowania w obrębie przewodu pokarmowego zakażeń powodowanych bakteriami Salmonella i Campylobacter. Jednoczesne stosowanie ezomeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej, zaleca się ścisłą kontrolę kliniczną z jednoczesnym zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg stosowanego z rytonawirem w dawce 100 mg; nie należy przekraczać dawki 20 mg ezomeprazolu. Ezomeprazol jest inhibitorem CYP2C19. Podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia ezomeprazolem należy rozważyć możliwość wystąpienia interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP2C19. Obserwowano interakcję między klopidogrelem i omeprazolem. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest pewne. Jako środek ostrożności, jednoczesne stosowanie ezomeprazolu i klopidogrelu powinno być odradzane. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. PPI), jak ezomeprazol, przez co najmniej 3 m-ce oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Zwiększone stężenie CgA może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, leczenie ezomeprazolem należy przerwać co najmniej pięć dni przed oznaczaniem CgA. Ezomeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) z powodu hipo- lub achlorhydrii. Należy to brać pod uwagę u pacjentów z niedoborem witaminy B₁₂ lub czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania podczas długotrwałego leczenia. Nie stwierdzono wpływu na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Interakcje

Podczas leczenia ezomeprazolem zmniejsza się kwaśność soku żołądkowego. Może to wpływać na zwiększenie lub zmniejszenie wchłaniania leków, których wchłanianie zależy od kwaśności soku żołądkowego. Podczas leczenia ezomeprazolem wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu z przewodu pokarmowego może ulec zmniejszeniu, a wchłanianie digoksyny może ulec zwiększeniu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg/dobę) i digoksyny u zdrowych pacjentów zwiększało biodostępność digoksyny o 10% (do 30% u 2 z 10 pacjentów). Rzadko zgłaszano toksyczne działanie digoksyny. Jakkolwiek należy zachować ostrożność stosując ezomeprazol w dużych dawkach u pacjentów w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy uważnie kontrolować terapeutyczne działanie digoksyny. Stwierdzono, że omeprazol reaguje z niektórymi inhibitorami proteaz. Efekty kliniczne oraz mechanizmy wykrytych interakcji pozostają częściowo nieznane. Zwiększenie pH w układzie pokarmowym podczas leczenia omeprazolem może wpływać na wchłanianie inhibitorów proteaz. Możliwe są również inne interakcje powodowane hamowaniem działania izoenzymu CYP2C19. W przypadku stosowania atazanawiru i nelfinawiru, stwierdzono zmniejszenie ich stężenia w osoczu podczas jednoczesnego podawania z omeprazolem, dlatego też ich jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. U zdrowych ochotników, jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz/dobę) z atazanawirem (w dawce 300 mg) oraz rytonawirem (w dawce 100 mg) powodowało znaczące zmniejszenie ekspozycji na atazanawir (75% zmniejszenie AUC, C_max i C_min o ok. 75%). Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. U zdrowych ochotników, jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg/dobę) z atazanawirem (w dawce 400 mg) oraz rytonawirem (w dawce 100 mg) powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o ok. 30% w porównaniu z ekspozycją zaobserwowaną w przypadku atazanawiru (w dawce 300 mg) oraz rytonawiru (w dawce 100 mg) raz/dobę bez omeprazolu 20 mg raz/dobę. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz/dobę) zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir, C_max i C_min o 36-39 % oraz AUC, C_max i C_min dla farmakologicznie aktywnego metabolitu M8 o 75-92%. W przypadku sakwinawiru (z jednocześnie stosowanym rytonawirem), stwierdzono zwiększenie jego stężenia we krwi (80-100%) podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu (40 mg raz/dobę). Stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg nie miało wpływu na ekspozycję na darunawir (z jednocześnie stosowanym rytonawirem) oraz amprenawir (z jednocześnie stosowanym rytonawirem). Stosowanie omeprazolu 20 mg raz/dobę nie miało wpływu na ekspozycję na amprenawir (przy jednoczesnym stosowaniu lub bez stosowania rytonawiru). Stosowanie omeprazolu 40 mg raz/dobę nie miało wpływu na ekspozycję na lopinawir (z jednocześnie stosowanym rytonawirem). Ze względu na podobne efekty farmakodynamiczne i właściwości farmakokinetyczne omeprazolu oraz ezomeprazolu, jednoczesne podawanie ezomeprazolu i atazanawiru nie jest zalecane, natomiast jednoczesne stosowanie z ezomeprazolem i nelfinawirem jest przeciwwskazane. Ezomeprazol hamuje aktywność głównego izoenzymu odpowiedzialnego za jego metabolizm - CYP2C19. Podawanie ezomeprazolu jednocześnie z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym, takimi jak: diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może powodować zwiększenie ich stężenia w osoczu. Konieczne może być w związku z tym zmniejszenie dawek tych leków. Należy to rozważyć szczególnie u pacjentów stosujących ezomeprazol doraźnie. Jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 30 mg powoduje zmniejszenie o 45% klirensu diazepamu - substratu dla izoenzymu CYP2C19. U pacjentów z padaczką leczonych fenytoiną, jednoczesne podanie ezomeprazolu w dawce 40 mg powoduje zwiększenie stężenia fenytoiny w osoczu o 13%. W związku z tym, zaleca się oznaczanie stężenia fenytoiny w osoczu w momencie rozpoczynania, jak i po zakończeniu leczenia ezomeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz/dobę) i worykonazolu (substratu dla CYP2C19) zwiększało C_max oraz AUC. odpowiednio o 15% i 41%. W badaniach klinicznych, podczas jednoczesnego stosowania ezomeprazolu w dawce 40 mg/dobę u pacjentów leczonych warfaryną, wartości czasu krzepnięcia były w zakresie wartości dopuszczalnych. Jednak podczas stosowania klinicznego ezomeprazolu zaobserwowano pojedyncze przypadki istotnego klinicznie zwiększenia wartości współczynnika INR. W związku z tym, zaleca się kontrolowanie współczynnika INR w trakcie rozpoczynania i kończenia podawania ezomeprazolu pacjentom leczonym warfaryną i innymi pochodnymi kumaryny. Podanie zdrowym ochotnikom ezomeprazolu w dawce 40 mg jednocześnie z cyzaprydem powodowało zwiększenie powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia ezomeprazolu w osoczu od czasu (ang. AUC) o 32% i wydłużenie T_0,5 ezomeprazolu o 31%. Nie obserwowano istotnego zwiększenia maks. stężenia cyzaprydu w osoczu. Stosowanie samego cyzaprydu powoduje niewielkie wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne zastosowanie ezomeprazolu i cyzaprydu nie powoduje dodatkowo wydłużenia odstępu QT. Ezomeprazol nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. W krótkotrwałych badaniach klinicznych, z jednoczesnym zastosowaniem ezomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu, nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych. W badaniu przeprowadzonym w układzie naprzemiennym, stosowano klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę) w monoterapii lub łącznie z omeprazolem (80 mg podawane łącznie z klopidogrelem) przez okres 5 dni. W przypadku jednoczesnego stosowania klopidogrelu i omeprazolu, stwierdzono obniżenie poziomu ekspozycji na działanie czynnego metabolitu klopidogrelu o 46% (dzień 1) i 42% (dzień 5). Łączne stosowanie klopidogrelu i omeprazolu powodowało zmniejszenie średniego zahamowania agregacji płytek krwi (IPA) o 47% (po 24 h) i 30% (dzień 5). Wyniki innego badania wykazały, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach dnia nie zapobiega występowaniu interakcji tych leków, która najprawdopodobniej jest wynikiem hamowania czynności CYP2C19 przez omeprazol. Dane dotyczące klinicznych implikacji opisanej interakcji PK/PD, dotyczące występowania poważnych incydentów sercowo-naczyniowych, pochodzące z badań obserwacyjnych i klinicznych są niejednoznaczne. Ezomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z lekiem hamującym CYP3A4 (klarytromycyną w dawce 500 mg 2x/dobę) powodowało 2-krotne zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol (AUC). Jednoczesne podawanie ezomeprazolu z lekami hamującymi jednocześnie enzymy CYP3A4 i CYP2C19, może powodować ponad 2-krotne zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol. Jednoczesne stosowanie worykonazolu, inhibitora CYP2C19 i CYP3A4 zwiększało AUCτ o 280%. Nie ma konieczności rutynowego dostosowania dawki ezomeprazolu w opisanych sytuacjach. Należy jednak rozważyć dostosowanie dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, u których wskazane jest długotrwałe leczenie. Zastosowanie substancji czynnych indukujących zwiększoną aktywność CYP2C19, CYP3A4 lub obu wymienionych cytochromów (takich jak ryfampicyna i dziurawiec) może prowadzić do zmniejszenia stężenia ezomeprazolu w osoczu poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Ciąża i laktacja

Dane kliniczne dotyczące stosowania ezomeprazolu u kobiet w okresie ciąży są ograniczone. Dane dotyczące zastosowania mieszaniny racemicznej omeprazolu u większej grupy kobiet w okresie ciąży, uzyskane z badań epidemiologicznych, świadczą o tym, że nie uszkadza płodu i nie posiada szkodliwego wpływu na jego rozwój. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka lub płodu. Badania na zwierzętach nie wykazują też, bezpośredniego lub pośredniego, szkodliwego wpływu mieszaniny racemicznej na przebieg ciąży, przebieg porodu lub rozwój po urodzeniu. Należy jednak zachować ostrożność przepisując produkt leczniczy kobietom w ciąży. Nie ma danych dotyczących przenikania ezomeprazolu do mleka kobiet karmiących piersią. Nie prowadzono badań u kobiet w okresie laktacji, dlatego nie należy stosować produktu u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Żadne z działań niepożądanych nie wykazywało zależności od stosowanej dawki. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia, trombocytopenia; (bardzo rzadko) agranulocytoza, pancytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości, np.: gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna i/lub wstrząs. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) obrzęki obwodowe; (rzadko) hiponatremia; (nieznana) hipomagnezemia (ciężka hipomagnezemia może mieć związek z hipokalcemią). Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność; (rzadko) pobudzenie, splątanie, depresja; (bardzo rzadko) agresja, halucynacje. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zawroty głowy, parestezje, senność; (rzadko) zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (rzadko) niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) bóle brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności i/lub wymioty; (niezbyt często) suchość błony śluzowej jamy ustnej; (rzadko) zapalenie jamy ustnej, zakażenie grzybicze (kandydoza) przewodu pokarmowego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; (rzadko) zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki; (bardzo rzadko) niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka; (rzadko) łysienie, nadwrażliwość na światło; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa; (rzadko) bóle stawów, bóle mięśni; (bardzo rzadko) osłabienie siły mięśniowej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) złe samopoczucie, nasilone pocenie się.

Przedawkowanie

Dane dotyczące zamierzonego przedawkowania są ograniczone. Objawy obserwowane po przyjęciu ezomeprazolu w dawce 280 mg obejmowały objawy żołądkowo-jelitowe i osłabienie. Pojedyncze dawki 80 mg ezomeprazolu nie powodowały żadnych niepokojących objawów. Nie jest znana odtrutka specyficzna dla ezomeprazolu. Ezomeprazol w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza i dlatego trudno poddaje się dializie. Tak jak w każdym przypadku przedawkowania, konieczne jest zastosowanie leczenia objawowego i podtrzymującego.

Działanie

Ezomeprazol jest S-izomerem omeprazolu i w wyniku szczególnego mechanizmu działania zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Właściwości farmakodynamiczne obu izomerów (R i S) omeprazolu są podobne.