Gutron® (chlorowodorek midodryny) - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Gutron® jest wskazany w leczeniu ciężkiego niedociśnienia ortostatycznego spowodowanego zaburzeniami czynności autonomicznego układu nerwowego, w przypadkach gdy nie ma możliwości leczenia przyczynowego. Lek ten stanowi opcję terapeutyczną dla pacjentów z poważnymi problemami z utrzymaniem prawidłowego ciśnienia krwi po zmianie pozycji ciała na pionową.

Niedociśnienie ortostatyczne może znacząco obniżać jakość życia pacjentów, powodując zawroty głowy, omdlenia i zwiększone ryzyko upadków. Gutron®, poprzez swoje działanie na receptory alfa1-adrenergiczne, pomaga w utrzymaniu odpowiedniego ciśnienia krwi w pozycji stojącej.

Mechanizm działania

Chlorowodorek midodryny, substancja czynna preparatu Gutron®, jest prolekiem. Po podaniu doustnym ulega enzymatycznej hydrolizie do aktywnego metabolitu - deglimidodryny. Deglimidodryna wykazuje selektywne działanie agonistyczne na obwodowe receptory alfa1-adrenergiczne. Co istotne, lek nie wpływa na receptory beta-adrenergiczne mięśnia sercowego.

Działanie farmakologiczne midodryny jest zbliżone do innych leków z grupy alfa-sympatykomimetyków. Poprzez stymulację receptorów alfa1 powoduje skurcz naczyń krwionośnych, co prowadzi do wzrostu oporu obwodowego i podwyższenia ciśnienia tętniczego krwi. Jest to szczególnie korzystne u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym, u których występują problemy z utrzymaniem prawidłowego ciśnienia w pozycji stojącej.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie preparatem Gutron® powinno być dostosowane indywidualnie do każdego pacjenta, biorąc pod uwagę napięcie i reaktywność jego układu wegetatywnego. Ważne jest, aby dawkowanie było starannie dobrane w celu uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 30 mg chlorowodorku midodryny.

Gutron® należy przyjmować w ciągu dnia, kiedy pacjent znajduje się w pozycji stojącej i wykonuje codzienne czynności. Zalecana przerwa między kolejnymi dawkami wynosi 3-4 godziny. Pierwszą dawkę należy przyjąć krótko po porannym wstaniu, następną w porze obiadowej, a ewentualnie trzecią późnym popołudniem. Aby zminimalizować ryzyko nadmiernego podwyższenia ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej, nie należy przyjmować midodryny po kolacji lub później niż 4 godziny przed położeniem się do łóżka.

Lek można przyjmować doustnie z płynem, zarówno z posiłkiem, jak i niezależnie od niego.

Brak jest danych dotyczących stosowania preparatu Gutron® u dzieci poniżej 12 roku życia, osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Należy zachować szczególną ostrożność w tych grupach pacjentów.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Gutron® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na chlorowodorek midodryny lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Ciężkie organiczne schorzenia serca i układu krwionośnego
• Nadciśnienie tętnicze
• Zaburzenia rytmu serca
• Ciężkie choroby naczyniowe zarostowe lub spastyczne (np. niedrożność i skurcz naczyń mózgowych)
• Ostre zapalenie nerek
• Ciężka niewydolność nerek
• Przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu
• Mechaniczne upośledzenie oddawania moczu
• Zatrzymanie moczu
• Cukrzycowa retinopatia proliferacyjna
• Guz chromochłonny nadnerczy (phaeochromocytoma)
• Nadczynność tarczycy
• Jaskra z wąskim kątem przesączania
• Ciąża i karmienie piersią

Przeciwwskazania te wynikają z mechanizmu działania leku oraz potencjalnych zagrożeń związanych z jego stosowaniem u pacjentów z wymienionymi schorzeniami. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z układem sercowo-naczyniowym oraz nerkowym, gdyż midodryna może nasilać istniejące problemy w tych układach.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania preparatu Gutron® należy zachować szczególną ostrożność i regularnie monitorować stan pacjenta. Kluczowe aspekty, na które należy zwrócić uwagę, to:

• Regularne kontrolowanie ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej, siedzącej oraz stojącej
• Ocena ryzyka wystąpienia nadciśnienia w pozycji leżącej lub siedzącej na początku leczenia
• Edukacja pacjenta w zakresie objawów nadciśnienia tętniczego (np. objawy ze strony serca, zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia widzenia) i konieczności przerwania terapii w przypadku ich wystąpienia
• Unikanie równoczesnego stosowania sympatykomimetyków i innych substancji obkurczających naczynia
• Monitorowanie częstości pracy serca ze względu na możliwość wystąpienia odruchowej bradykardii
• Szczególna ostrożność u pacjentów z przerostem prawej komory serca
• Kontrola ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą lub zwiększonym ryzykiem jej wystąpienia
• Regularne kontrolowanie czynności nerek u pacjentów poddanych długotrwałemu leczeniu

Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia niepokoju, pobudliwości i rozdrażnienia podczas leczenia, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Chlorowodorek midodryny wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu. Najważniejsze interakcje obejmują:

• Inhibicja cytochromu P450 CYP2D6 przez midodrynę, co może wpływać na metabolizm innych leków (np. perfenazyna, amiodaron, metoklopramid)
• Zwiększone ryzyko nadmiernego wzrostu ciśnienia krwi przy jednoczesnym stosowaniu z lekami sympatykomimetycznymi, rezerpiną, guanetydyną, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami antyhistaminowymi, hormonami tarczycy i inhibitorami MAO
• Możliwe zniesienie efektu działania midodryny przez leki blokujące receptory alfa-adrenergiczne (np. prazosyna, fentolamina)
• Ryzyko nasilonej bradykardii przy jednoczesnym stosowaniu z lekami blokującymi receptory alfa i beta-adrenergiczne
• Możliwe nasilenie działania midodryny przez alkaloidy rauwolfii (rezerpina)
• Ryzyko nasilenia odruchowej bradykardii i zaburzeń przewodzenia wewnątrzsercowego przy jednoczesnym stosowaniu z glikozydami naparstnicy
• Możliwość nadmiernego zwiększenia ciśnienia krwi przy równoczesnym stosowaniu z atropiną lub kortykosteroidami

Ze względu na złożoność interakcji, przed rozpoczęciem leczenia preparatem Gutron® należy dokładnie przeanalizować wszystkie leki przyjmowane przez pacjenta i rozważyć potencjalne ryzyko interakcji.

Ciąża i laktacja

Stosowanie preparatu Gutron® jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego midodryny, zaobserwowano zwiększoną częstość obumierania zarodków po zagnieżdżeniu się w macicy u szczurów i królików przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne dawki stosowane u ludzi.

Brak jest danych dotyczących przenikania midodryny lub deglimidodryny do mleka matki. Z uwagi na potencjalne ryzyko dla dziecka, nie należy stosować preparatu Gutron® podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Podczas stosowania preparatu Gutron® mogą wystąpić różnorodne działania niepożądane. Najczęściej obserwowane to:

• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: bardzo często - jeżenie się włosów (gęsia skórka); często - świąd, dreszcze, uderzenia gorąca, wysypka
• Zaburzenia układu nerwowego: często - parestezje; niezbyt często - ból głowy, niepokój, pobudliwość, rozdrażnienie
• Zaburzenia żołądka i jelit: często - nudności, zgaga, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: bardzo często - bolesne oddawanie moczu; często - zatrzymanie moczu
• Zaburzenia naczyniowe: często - nadciśnienie tętnicze w pozycji leżącej (przy dawkach powyżej 30 mg/dobę)

Rzadziej występują zaburzenia psychiczne, serca, wątroby i dróg żółciowych. W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych, szczególnie związanych z układem sercowo-naczyniowym lub nerkowym, należy rozważyć modyfikację dawki lub przerwanie leczenia.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania preparatu Gutron® mogą wystąpić nasilone działania niepożądane, szczególnie nadciśnienie tętnicze, jeżenie się włosów, dreszcze, bradykardia i zatrzymanie moczu. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

• Ogólne postępowanie przy zatruciu
• Możliwe zastosowanie leków alfa-sympatykolitycznych (np. fentolamina)
• W przypadku bradykardii i zaburzeń rytmu serca - rozważenie podania atropiny (z uwzględnieniem ryzyka wzrostu ciśnienia tętniczego)
• Możliwość usunięcia metabolitu deglimidodryny na drodze dializy

Ważne jest, aby w przypadku podejrzenia przedawkowania niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub centrum toksykologicznym.

Skład

Jedna tabletka preparatu Gutron® zawiera 2,5 mg chlorowodorku midodryny jako substancję czynną. Pozostałe składniki (substancje pomocnicze) nie są wymienione w dostarczonej charakterystyce produktu leczniczego.

Gutron® stanowi wartościową opcję terapeutyczną dla pacjentów z ciężkim niedociśnieniem ortostatycznym, u których inne metody leczenia okazały się nieskuteczne. Jednakże, ze względu na potencjalne działania niepożądane i liczne interakcje, stosowanie tego leku wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego i regularnego monitorowania stanu pacjenta.