Grofibrat® M
Fenofibrate
Grofibrat® M - charakterystyka leku dla lekarzy
Wskazania do stosowania
Grofibrat® M jest wskazany jako uzupełnienie diety i innych terapii niefarmakologicznych (np. ćwiczenia fizyczne, redukcja masy ciała) w następujących przypadkach:
- Leczenie ciężkiej hipertrójglicerydemii z niskim stężeniem cholesterolu HDL lub bez
- Mieszana hiperlipidemia, gdy stosowanie statyn jest przeciwwskazane lub nietolerowane
Należy regularnie monitorować stężenie lipidów w surowicy, aby ocenić skuteczność leczenia. Jeśli po 3 miesiącach terapii nie osiągnięto oczekiwanych rezultatów, należy rozważyć modyfikację lub zmianę leczenia.
Dawkowanie i sposób podawania
| Grupa pacjentów | Zalecane dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli | 1 kapsułka 200 mg raz na dobę, w razie potrzeby można zwiększyć do 1 kapsułki 267 mg raz na dobę |
| Osoby w podeszłym wieku (≥65 lat) | Standardowa dawka, z wyjątkiem pacjentów z eGFR <60 ml/min/1,73 m² |
| Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (eGFR 30-59 ml/min/1,73 m²) | Maksymalnie 100 mg standardowego fenofibratu lub 67 mg mikronizowanego fenofibratu raz na dobę |
| Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek (eGFR <30 ml/min/1,73 m²) | Przeciwwskazane |
| Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby | Niezalecane ze względu na brak danych klinicznych |
| Dzieci i młodzież <18 lat | Niezalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności |
Kapsułkę należy połknąć w całości podczas posiłku.
U pacjentów z eGFR <60 ml/min/1,73 m² nie zaleca się stosowania produktu ze względu na brak możliwości odpowiedniego dostosowania dawki. W przypadku spadku eGFR poniżej 30 ml/min/1,73 m² w trakcie leczenia, należy przerwać terapię fenofibratem.
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na fenofibrat lub którykolwiek składnik preparatu
- Niewydolność wątroby (w tym żółciowa marskość wątroby i niewyjaśnione przedłużające się zaburzenia czynności wątroby)
- Choroba pęcherzyka żółciowego
- Ciężka niewydolność nerek (eGFR <30 ml/min/1,73 m²)
- Przewlekłe lub ostre zapalenie trzustki (z wyjątkiem ostrego zapalenia trzustki spowodowanego ciężką hipertrójglicerydemią)
- Uczulenie na światło lub reakcje fototoksyczne podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem terapii fenofibratem należy wykluczyć i odpowiednio leczyć wtórne przyczyny hiperlipidemii, takie jak: niekontrolowana cukrzyca typu 2, niedoczynność tarczycy, zespół nerczycowy, dysproteinemia, choroby wątroby z zastojem żółci, leczenie farmakologiczne czy alkoholizm.
U pacjentek przyjmujących estrogeny lub środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny należy zweryfikować, czy hiperlipidemia ma charakter pierwotny czy wtórny.
Zaleca się monitorowanie aktywności aminotransferaz co 3 miesiące przez pierwszy rok leczenia, a następnie okresowo. Należy przerwać terapię, jeśli aktywność AspAT (SGOT) i AlAT (SGPT) przekroczy 3-krotność górnej granicy normy.
Istnieje ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki, szczególnie u pacjentów z ciężką hipertrójglicerydemią. W przypadku pojawienia się objawów zapalenia trzustki, należy przerwać leczenie fenofibratem.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka miopatii i rabdomiolizy, takimi jak: wiek powyżej 70 lat, predyspozycje osobnicze lub rodzinne do chorób mięśni, zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy i nadmierne spożycie alkoholu.
W przypadku wystąpienia objawów toksyczności mięśniowej (bóle, zapalenie, skurcze, osłabienie mięśni) lub znacznego wzrostu aktywności kinazy kreatynowej (CK >5x górna granica normy), należy przerwać leczenie fenofibratem.
Ryzyko toksyczności mięśniowej wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu fenofibratu z innymi fibratami lub inhibitorami reduktazy HMG-CoA. Takie połączenie należy stosować ostrożnie i tylko u pacjentów z ciężką mieszaną dyslipidemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, bez wcześniejszej historii chorób mięśni.
U pacjentów przyjmujących fenofibrat może wystąpić przejściowy wzrost stężenia kreatyniny w surowicy. Zaleca się monitorowanie stężenia kreatyniny przez pierwsze 3 miesiące leczenia, a następnie okresowo. Leczenie należy przerwać, jeśli stężenie kreatyniny wzrośnie o 50% powyżej górnej granicy normy.
Warto zapamiętać
- Grofibrat® M jest skuteczny w leczeniu ciężkiej hipertrójglicerydemii i mieszanej hiperlipidemii
- Konieczne jest regularne monitorowanie funkcji wątroby i nerek oraz obserwacja pacjenta pod kątem objawów miotoksyczności
Interakcje lekowe
Fenofibrat może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, zwiększając ryzyko krwawień. Konieczne jest dostosowanie dawki antykoagulantów i monitorowanie INR.
Jednoczesne stosowanie fenofibratu z cyklosporyną wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek ze względu na ryzyko niewydolności nerek.
Połączenie fenofibratu z inhibitorami reduktazy HMG-CoA lub innymi fibratami zwiększa ryzyko miotoksyczności. Takie skojarzenie wymaga ścisłej obserwacji pacjenta.
Fenofibrat może wpływać na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C19, CYP2A6 i CYP2C9. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Ciąża i laktacja
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania fenofibratu u kobiet w ciąży. Lek należy stosować tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Nie zaleca się stosowania fenofibratu u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych o przenikaniu do mleka matki.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Inne istotne działania niepożądane to:
- Zaburzenia krwi: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, liczby krwinek białych (rzadko)
- Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności aminotransferaz (często), zapalenie wątroby (rzadko)
- Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: mialgie, zapalenie mięśni, osłabienie mięśni (niezbyt często), rabdomioliza (częstość nieznana)
- Zaburzenia skórne: wysypka, świąd, pokrzywka (niezbyt często), ciężkie reakcje skórne (częstość nieznana)
- Zaburzenia metaboliczne: zwiększenie stężenia homocysteiny (często), kreatyniny (niezbyt często) i mocznika (rzadko) we krwi
W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych należy rozważyć przerwanie leczenia i wdrożenie odpowiedniego postępowania.
Mechanizm działania
Fenofibrat jest agonistą receptorów jądrowych PPARα (ang. Peroxisome Proliferator-Activated Receptor alpha). Aktywacja PPARα prowadzi do:
- Zwiększenia lipolizy i eliminacji cząstek bogatych w trójglicerydy
- Zmniejszenia wytwarzania apolipoproteiny CIII
- Zwiększenia syntezy apolipoprotein AI i AII
Efektem tych działań jest korzystna modyfikacja profilu lipidowego, obejmująca obniżenie stężenia trójglicerydów i LDL-cholesterolu oraz podwyższenie stężenia HDL-cholesterolu.
Stosowanie Grofibrat® M wymaga regularnego monitorowania parametrów lipidowych, funkcji wątroby i nerek oraz obserwacji pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych. Właściwe stosowanie leku może przynieść istotne korzyści w leczeniu zaburzeń lipidowych u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym.
Grofibrat® M
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
Alkohol
Laktacja
Światło
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
B