Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Gripex® Control Duo

Caffeine + Paracetamol

tabl. powl.
500 mg+ 65 mg
8 szt.
Doustnie
OTC
100%
25,00

Gripex® Control Duo - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Gripex® Control Duo jest wskazany do łagodzenia objawów przeziębienia i grypy, takich jak:

  • gorączka
  • bóle gardła
  • bóle mięśniowe i kostno-stawowe
  • złe samopoczucie
  • zmęczenie
  • osłabienie uwagi

Ponadto lek jest stosowany w leczeniu bólów o różnej etiologii:

  • bóle głowy, w tym migrena
  • bóle mięśni
  • bóle zębów
  • nerwobóle
  • bóle menstruacyjne
  • bóle kostno-stawowe
  • bóle pooperacyjne i pourazowe

Gripex® Control Duo wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego, co czyni go uniwersalnym lekiem w zwalczaniu objawów przeziębienia, grypy oraz różnego rodzaju dolegliwości bólowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia. Dawkowanie zależy od masy ciała pacjenta:

Masa ciała Dawkowanie Maksymalna dawka dobowa
>65 kg 1-2 tabletki co 4 godziny 8 tabletek (4 g paracetamolu, 520 mg kofeiny)
43-65 kg 1 tabletka co 4 godziny 6 tabletek (3 g paracetamolu, 390 mg kofeiny)
33-43 kg 1 tabletka co 6 godzin 4 tabletki (2 g paracetamolu, 260 mg kofeiny)

Dawkowanie należy dostosować u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby:

  • Umiarkowana niewydolność nerek (ClCr 10-50 ml/min): minimalny odstęp między dawkami - 6 godzin
  • Ciężka niewydolność nerek (ClCr <10 ml/min): minimalny odstęp między dawkami - 8 godzin
  • Niewydolność wątroby: maksymalna dawka dobowa paracetamolu nie powinna przekraczać 2 g, odstęp między dawkami co najmniej 6 godzin

Dawkowanie Gripex® Control Duo wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od masy ciała pacjenta oraz funkcji nerek i wątroby. Kluczowe jest przestrzeganie maksymalnych dawek dobowych i odpowiednich odstępów między dawkami, aby zapewnić bezpieczeństwo terapii.

Sposób podawania

Tabletki można:

  • Połknąć w całości, popijając szklanką wody
  • Rozpuścić w około 1 szklance ciepłej wody (30-40°C) i wypić w ciągu godziny od przygotowania
  • Podzielić na 2 części w przypadku trudności z połykaniem (dotyczy osób poniżej 18 lat i osób w podeszłym wieku)

Elastyczność w sposobie podawania leku ułatwia jego stosowanie u różnych grup pacjentów, zwiększając komfort terapii.

Przeciwwskazania

Stosowanie Gripex® Control Duo jest przeciwwskazane w przypadku:

  • Nadwrażliwości na paracetamol, kofeinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek
  • Zaburzeń rytmu serca
  • Wrodzonego niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej
  • Ciąży i okresu karmienia piersią
  • Dzieci poniżej 12 roku życia
  • Choroby alkoholowej
  • Stosowania inhibitorów MAO oraz w okresie do 2 tygodni po ich odstawieniu

Szeroki zakres przeciwwskazań wymaga dokładnej oceny stanu pacjenta przed rozpoczęciem terapii Gripex® Control Duo, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji wątroby, nerek oraz układu sercowo-naczyniowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przy stosowaniu leku należy zachować szczególną ostrożność:

  • Nie stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol lub kofeinę
  • Unikać spożywania alkoholu podczas terapii
  • Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, chorobą alkoholową lub przyjmujących leki hepatotoksyczne
  • Monitorować aktywność enzymów wątrobowych podczas leczenia
  • Ostrożnie stosować u osób z niewydolnością nerek, niewydolnością oddechową, astmą oskrzelową
  • Monitorować pacjentów pod kątem reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka
  • Unikać nadmiernego spożycia kofeiny z innych źródeł podczas terapii

Stosowanie Gripex® Control Duo wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie pod kątem funkcji wątroby i nerek oraz potencjalnych reakcji skórnych. Kluczowe jest unikanie jednoczesnego stosowania innych leków zawierających paracetamol lub kofeinę oraz ograniczenie spożycia alkoholu.

Warto zapamiętać
  • Gripex® Control Duo zawiera paracetamol i kofeinę, co zwiększa ryzyko przedawkowania przy jednoczesnym stosowaniu innych leków z tymi substancjami.
  • Lek może powodować ciężkie reakcje skórne, dlatego należy natychmiast przerwać leczenie w przypadku wystąpienia wysypki lub innych objawów skórnych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Paracetamol wchodzi w interakcje z:

  • Doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i przeciwzakrzepowymi (nasilenie działania)
  • Ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami (zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby)
  • Metoklopramidem (przyspieszenie wchłaniania)
  • Cholestyraminą (zmniejszenie wchłaniania)
  • Probenecydem (wydłużenie T0,5)
  • NLPZ (zwiększone ryzyko zaburzeń czynności nerek)
  • Flukloksacyliną (ryzyko kwasicy metabolicznej)

Kofeina wchodzi w interakcje z:

  • Barbituranami (zmniejszenie działania nasennego)
  • Litem (zmiana klirensu nerkowego)
  • Lekami sympatykomimetycznymi, lewotyroksyną (ryzyko tachykardii)
  • Teofiliną (zmniejszenie wydzielania)
  • Klozapiną (zwiększenie stężenia w surowicy)
  • Doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, cymetydyną, chinolonami, werapamilem (spowolnienie metabolizmu kofeiny)

Liczne interakcje Gripex® Control Duo z innymi lekami wymagają dokładnej analizy farmakoterapii pacjenta przed rozpoczęciem leczenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki wpływające na metabolizm wątrobowy oraz funkcję nerek.

Wpływ na ciążę i laktację

Gripex® Control Duo jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią ze względu na:

  • Ryzyko zmniejszenia wagi urodzeniowej noworodków i poronienia związane z kofeiną
  • Przenikanie paracetamolu i kofeiny do mleka matki

Bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga dokładnego wywiadu ginekologicznego przed rozpoczęciem terapii.

Działania niepożądane

Najważniejsze działania niepożądane związane ze stosowaniem paracetamolu:

  • Zaburzenia krwi (rzadko): niedokrwistość, małopłytkowość, agranulocytoza
  • Reakcje nadwrażliwości (bardzo rzadko): reakcje anafilaktyczne, ciężkie reakcje skórne
  • Zaburzenia wątroby (bardzo rzadko): niewydolność wątroby, martwica wątroby
  • Zaburzenia nerek (rzadko): nefropatie i tubulopatie

Najważniejsze działania niepożądane związane ze stosowaniem kofeiny:

  • Zaburzenia OUN: zawroty głowy, ból głowy
  • Zaburzenia serca: kołatanie serca
  • Zaburzenia układu nerwowego: bezsenność, niepokój, rozdrażnienie
  • Zaburzenia żołądka i jelit

Profil działań niepożądanych Gripex® Control Duo obejmuje potencjalnie poważne powikłania, szczególnie ze strony układu krwiotwórczego, wątroby i nerek. Konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem wystąpienia tych objawów podczas terapii.

Przedawkowanie

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do:

  • Ostrej niewydolności wątroby
  • Zaburzeń metabolizmu glukozy i kwasicy metabolicznej
  • Ostrej niewydolności nerek
  • Zaburzeń rytmu serca

Postępowanie w przypadku przedawkowania paracetamolu:

  • Natychmiastowe skierowanie do szpitala
  • Prowokowanie wymiotów (jeśli od spożycia nie upłynęła więcej niż godzina)
  • Podanie węgla aktywowanego
  • Oznaczenie stężenia paracetamolu w osoczu po 4 godzinach od spożycia
  • Podanie N-acetylocysteiny jako antidotum (najskuteczniejsze do 8 godzin po spożyciu)

Przedawkowanie kofeiny może skutkować:

  • Bólem w okolicy nadbrzusza, wymiotami
  • Tachykardią lub zaburzeniami rytmu serca
  • Pobudzeniem OUN, bezsennością, niepokojem
  • Drgawkami

Przedawkowanie Gripex® Control Duo stanowi stan zagrożenia życia, wymagający natychmiastowej interwencji medycznej. Kluczowe znaczenie ma szybkie wdrożenie leczenia, w tym podanie antidotum w przypadku przedawkowania paracetamolu.

Mechanizm działania

Paracetamol:

  • Hamuje cyklooksygenazę kwasu arachidonowego w OUN
  • Zmniejsza syntezę prostaglandyn w OUN
  • Wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
  • Nie działa przeciwzapalnie i nie wpływa na agregację płytek krwi

Kofeina:

  • Hamuje fosfodiesterazę, zwiększając stężenie cAMP w komórkach
  • Blokuje receptory adenozynowe A2
  • Działa pobudzająco na OUN
  • Nasila działanie przeciwbólowe paracetamolu i przyspiesza jego wchłanianie
  • Zwiększa pojemność minutową serca i przepływ krwi w naczyniach wieńcowych
  • Nasila diurezę

Synergistyczne działanie paracetamolu i kofeiny w Gripex® Control Duo zapewnia skuteczne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, przy jednoczesnym zmniejszeniu uczucia zmęczenia i poprawie koncentracji.

Skład

1 tabletka powlekana Gripex® Control Duo zawiera:

  • 500 mg paracetamolu
  • 65 mg kofeiny

Skład leku zapewnia optymalne dawki substancji czynnych dla uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego przy zachowaniu bezpieczeństwa stosowania.



Wskazania

Łagodzenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak: gorączka, bóle gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe, złe samopoczucie, zmęczenie, osłabienie uwagi. Bóle o różnej etiologii: głowy, w tym migrena, mięśni, zębów, nerwobóle, bóle menstruacyjne, kostno-stawowe, pooperacyjne i pourazowe.

Lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. Dorośli i młodzież o mc. powyżej 65 kg. Zazwyczaj stosowana dawka to 1-2 tabl. (500-1000 mg paracetamolu) co 4 h, jeśli konieczne. Maks. dawka dobowa wynosi 4 g paracetamolu i 520 mg kofeiny (8 tabl.). Dorośli i młodzież o mc. 43-65 kg. Zazwyczaj stosowana dawka to 1 tabl. co 4 h (500 mg paracetamolu), jeśli to konieczne. Maks. dawka dobowa wynosi 3 g paracetamolu i 390 mg kofeiny (6 tabl.). Dorośli i młodzież o mc. 33-43 kg. Zazwyczaj stosowana dawka paracetamolu to 1 tabl. (500 mg paracetamolu) co 6 h, jeśli to konieczne. Maks. dawka dobowa wynosi 2 g paracetamolu i 260 mg kofeiny (4 tabl.). Dzieci poniżej 12 lat. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Niewydolność nerek. U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania leku. W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (ClCr 10-50 ml/min), minimalny odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami leku powinien wynosić 6 h. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (ClCr <10 ml/min), minimalny odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami leku powinien wynosić 8 h. Niewydolność wątroby. W przypadku stabilnej, przewlekłej niewydolności wątroby, stosowanie paracetamolu, zgodnie z wyżej wymienionym schematem dawkowania, zwykle nie powoduje uszkodzenia wątroby. Jednakże, zaleca się nie podawać tym pacjentom maks. dawek i zachować odstęp co najmniej 6 h pomiędzy kolejnymi dawkami. Dobowa dawka paracetamolu nie powinna być większa niż 2 g/dobę, o ile lekarz nie zalecił inaczej.

Tabl. można połknąć popijając szklanką wody lub ją rozpuścić, aby przyjąć lek w postaci płynu. Należy wówczas wrzucić tabl. (w całości lub przełamaną) do ok. 1 szklanki ciepłej wody (temp. ok.30-40°C) i mieszać do momentu rozpuszczenia. Lekko mętny, jasnożółty płyn wypić w ciągu godz. od przygotowania. Osoby mające trudności z połknięciem tabl. w całości (w tym osoby w wieku poniżej 18 lat i osoby w podeszłym wieku) mogą podzielić tabl. na 2 części. Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas. Produktu nie wolno stosować dłużej niż przez 3 dni bez konsultacji z lekarzem.

Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku: nadwrażliwości na paracetamol lub kofeinę albo którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego; ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek; zaburzeń rytmu serca; wrodzonego niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej; w ciąży i okresie karmienia piersią; u dzieci w wieku poniżej 12 lat; choroby alkoholowej; stosowania inhibitorów MAO oraz w okresie do 2 tyg. po ich odstawieniu.

Produkt leczniczy zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali tego produktu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Ponadto produktu nie należy stosować razem z innymi lekami zawierającymi kofeinę. W czasie przyjmowania produktu leczniczego nie wolno pić alkoholu. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tym z ostrym zapaleniem wątroby, chorobą alkoholową lub u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu hepatotoksycznym lub produkty lecznicze, które indukują enzymy mikrosomalne wątroby (np. ryfampicyna, izoniazyd, chloramfenikol, leki nasenne oraz leki przeciwdrgawkowe, w tym fenobarbital, fenytoina oraz karbamazepina, ziele dziurawca). U osób ze schorzeniami wątroby istnieje zwiększone ryzyko przedawkowania i uszkodzenia wątroby przez paracetamol. Stosowanie leku w dawkach wyższych niż zalecane może prowadzić do ryzyka ciężkiego uszkodzenia wątroby. Ryzyko przedawkowania jest wyższe u pacjentów z chorobami wątroby. W trakcie leczenia należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych. Ponadto produkt leczniczy należy ostrożnie stosować u osób: z niewydolnością nerek (należy monitorować wydolność nerek); z niewydolnością oddechową; z astmą oskrzelową; z dziedziczną nietolerancją fruktozy; niedożywionych; odwodnionych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (ang. HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Należy zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku. Zgłaszano zagrażające życiu reakcje skórne, takie jak zespół Stevens-Johnsona i toksyczne, martwicze oddzielanie się naskórka i ostra uogólniona osutka krostkowa związane ze stosowaniem paracetamolu. Należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować w kierunku wystąpienia reakcji skórnych. Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka i ostrej uogólnionej osutki krostkowej (np. postępująca wysypka skórna często z pęcherzami lub zmianami w obrębie błon śluzowych) należy natychmiast przerwać leczenie tym produktem leczniczym i zasięgnąć porady lekarza. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem. W trakcie przyjmowania tego produktu, należy unikać nadmiernego spożycia kofeiny (np. kawy, herbaty oraz niektórych napojów w puszkach, ponieważ nadmiar kofeiny może powodować uczucie niepokoju, drażliwość, bezsenność oraz czasami przyspieszone bicie serca. Lek zawiera 180,1 mg sorbitolu w każdej tabl. i stosowanie go przez pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy jest przeciwwskazane. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Lek może powodować reakcje alergiczne. Produkt leczniczy nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Paracetamol. Paracetamol może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryn, powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego. Podawanie w skojarzeniu z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby. Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego. Cholestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu pierwszej godziny po podaniu paracetamolu. Probenecyd wydłuża T0,5 paracetamolu. Łączne podawanie paracetamolu i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu. Kofeina nasila działanie przeciwbólowe paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. Kofeina. Kofeina może zmniejszyć działanie nasenne lub hamować działanie przeciwdrgawkowe barbituranów. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania z środkami nasennymi (np. benzodiazepiny, barbiturany, leki przeciwhistaminowe, itp.). Odstawienie kofeiny zwiększa stężenie litu w surowicy, ponieważ kofeina może zwiększać klirens nerkowy litu; w związku z tym w przypadku odstawienia kofeiny konieczna może być redukcja dawki litu. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Pacjentów z chorobą alkoholową, którzy powracają do zdrowia w wyniku leczenia disulfiramem, należy przestrzec, aby unikali stosowania kofeiny w celu uniknięcia ryzyka wystąpienia pogorszenia zespołu odstawienia alkoholu wskutek pobudzenia sercowo-naczyniowego oraz mózgowego wywołanego kofeiną. Kofeina w skojarzeniu z lekami symatykomimetycznymi lub lewotyroksyną może wywoływać tachykardię ze względu na działanie synergistyczne. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Jednoczesne stosowanie kofeiny z teofiliną może zmniejszać wydzielanie teofiliny. Kofeina zwiększa stężenie klozapiny w surowicy ze względu na prawdopodobne interakcje na poziomie mechanizmów farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Należy monitorować stężenie klozapiny w surowicy. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Nikotyna, fenytoina oraz fenylopropanoloamina zmniejszają T0,5 kofeiny w fazie eliminacji. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, chinolony i werapamil zwalniają metabolizm kofeiny.

Nie należy stosować leku w ciąży ze wzgledu na możliwe ryzyko zmniejszenia wagi urodzeniowej noworodków i poronienia związane z obecnością kofeiny. W czasie ciąży obserwuje się zwolnienie metabolizmu kofeiny i wyższe stężenia w surowicy przy nie zwiększonej dawce leku. Paracetamol i kofeina przenikają do mleka matki. Nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Ze względu na potencjalny mechanizm działania na cyklooksygenazę oraz syntezę prostaglandyn paracetamol może wpływać na płodność kobiety poprzez odwracalny wpływ na owulację. W badaniach na zwierzętach wykazano wpływ paracetamolu na płodność samców. Nieznane jest znaczenie tego działania w przypadku ludzi.

Paracetamol. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) niedokrwistość, zahamowanie czynności szpiku kostnego, małopłytkowość, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje anafilaktyczne, reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i ciężkie reakcje skórne, takie jak: ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevens-Johnsona (pęcherzowy rumień wielopostaciowy) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Zaburzenia serca/Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) obrzęki. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na ASA i inne NLPZ. Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; (bardzo rzadko) były zgłaszane bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych, takie jak toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (ang. TEN), zespół Stevens-Johnsona, ostra uogólniona osutka krostkowa, wykwity polekowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) nefropatie i tubulopatie. Kofeina. Zaburzenia OUN: (nieznana) zawroty głowy, ból głowy. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) bezsenność, niepokój ruchowy, lęk, rozdrażnienie, nerwowość. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Paracetamol. Powstający w niewielkiej ilości (ok. 5%), przy zastosowaniu dawek terapeutycznych paracetamolu, potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) jest całkowicie sprzęgany z glutationem i wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W razie zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie. Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u osób, które spożyły jednorazowo 10 g paracetamolu lub więcej. Spożycie 5 g paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka: pacjenci przyjmujący długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe; pacjenci regularnie nadużywający alkoholu; pacjenci, u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu, np. z zaburzeniami łaknienia, mukowiscydozą, zakażeniem wirusem HIV, niedożywionych lub wyniszczonych. Objawy przedawkowania paracetamolu w pierwszych 24 h to bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia, ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się w ciągu 12-48 h po spożyciu dając o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. Mogą wystąpić nieprawidłowości w metabolizmie glukozy i kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu niewydolność wątrobowa może prowadzić do encefalopatii, krwotoku, hipoglikemii, obrzęku mózgu i śmierci. Ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą kanalików, objawiającą się bólem w okolicy lędźwiowej, krwiomocz i białkomocz mogą się rozwinąć nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zgłaszano zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki. W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia. Pomimo braku wczesnych objawów pacjentów należy natychmiast skierować do szpitala. Objawy zatrucia mogą ograniczać się do nudności i wymiotów i mogą nie odzwierciedlać stopnia przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Postępowanie przy zatruciu powinno być prowadzone zgodnie z ustalonymi wytycznymi. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Należy podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą. Należy oznaczyć stężenie paracetamolu w osoczu po 4 h od spożycia paracetamolu (lub później – wcześniejsze pomiary są niewiarygodne). Leczenie N-acetylocysteiną można zastosować do 24 h po spożyciu paracetamolu, jednakże jest ono najbardziej skuteczne do 8 h po spożyciu (skuteczność antidotum gwałtownie maleje po tym czasie). W razie konieczności pacjent powinien otrzymać N-acetylocysteinę dożylnie, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Jeżeli nie występują wymioty, można zastosować doustnie metioninę jako dobry zamiennik w razie dużej odległości do szpitala. Postępowanie z pacjentami z ciężką niewydolnością wątroby po okresie 24 h od zatrucia powinno być uzgodnione ze specjalistą hepatologiem. Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii. Kofeina. Przedawkowanie kofeiny może skutkować bólem w okolicy nadbrzusza, wymiotami, diurezą, tachykardią lub zaburzeniami rytmu serca, pobudzeniem OUN (bezsenność, niepokój, podniecenie, pobudzenie, drżączka, drżenie oraz napady drgawek).Należy zauważyć, że w razie wystąpienia klinicznie istotnych objawów przedawkowania kofeiny przy stosowaniu tego produktu, spożyta ilość byłaby skojarzona z ciężkim uszkodzeniem wątroby związanym z podaniem paracetamolu. Nie jest dostępne żadne swoiste antidotum, ale można stosować ogólne środki wspomagające (np. nawodnienie, podtrzymywanie funkcji życiowych). Należy podać węgiel aktywowany doustnie, najlepiej w ciągu godz. od przedawkowania. Skutki ośrodkowe przedawkowania mogą być leczone podanym dożylnie lekami uspokajającymi.

Paracetamol to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w OUN. Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy, nie hamuje obwodowo syntezy prostaglandyn. Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych. Paracetamol w przeciwieństwie do salicylanów nie wchodzi w reakcję z endogennym kwasem moczowym, a podawany w dawkach terapeutycznych nie wpływa na równowagę kwasowo-zasadową. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Kofeina jest metyloksantyną o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny. Główny mechanizm działania polega na kompetycyjnym hamowaniu fosfodiesterazy, enzymu powodującego hydrolizę i tym samym inaktywację cyklicznego 3’,5’-adenozynomonofosforanu (cAMP). Skutkiem tego jest zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP. Cykliczny AMP reguluje wiele funkcji komórkowych, np. aktywność enzymów zaangażowanych w wytwarzanie energii, transport jonów, białka odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich oraz hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych. Kofeina blokuje także adenozynowe receptory A2. Kofeina działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Odczucia te znajdują potwierdzenie w badaniach prowadzonych przy użyciu obiektywnych metod pomiaru, których wyniki wskazują na skrócenie czasu reakcji i zwiększenie szybkości wykonywanych zadań. Kofeina nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu oraz przyspiesza jego wchłanianie do krwi. Kofeina działa na mięsień sercowy powodując wzrost pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych, oraz nasila diurezę, prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym i zwiększenie filtracji kłębkowej. Nie wypływa na ciśnienie tętnicze krwi. Bezpośrednie działanie stymulujące kofeiny na błonę śluzową powoduje zwiększenie sekrecji soku żołądkowego. Tolerancja i przyzwyczajenie rozwija się tylko w niewielkim stopniu a objawy odstawienia są słabe. Kofeina nie powoduje uzależnienia.

1 tabl. powl. zawiera: 500 mg paracetamolu oraz 65 mg kofeiny.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Lek u palaczy (także biernych) może wchodzić w interakcje z nikotyną.

Napoje z zawierające kofeinę powodują synergizm hiperaddycyjny - działanie kofeiny i leku podawanych jednocześnie jest większe niż suma działania leku i kofeiny oddzielnie. Zwiększone hamowanie aktywności fosfodiesterazy nasilającej pobudzenie OUN jest wynikiem zsumowania się efektów działania kofeiny w leku i napojach. Wynikiem tych interakcji mogą być: zwiększenie działania przeciwbólowego ASA; tachykardia, zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia rytmu serca, hipotonia, ból głowy, skurcze mięśni, bezsenność, zaburzenia koncentracji uwagi, drażliwość, objawy dyspeptyczne.

Lek należy zażywać bez pokarmu (co najmniej 1 h przed jedzeniem lub najwcześniej 2 h po posiłku).