Gasprid® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Gasprid® jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów w leczeniu ostrego i ciężkiego zaostrzenia objawowego przewlekłego idiopatycznego lub występującego w przebiegu cukrzycy opóźnienia opróżniania żołądka (gastroparesis), gdy inne metody leczenia okazały się nieskuteczne.

Lek powinien być stosowany wyłącznie w przypadkach, gdy standardowe metody terapeutyczne nie przyniosły oczekiwanych rezultatów. Gasprid® stanowi opcję leczenia dla pacjentów z ciężkim przebiegiem gastroparezy, u których konwencjonalne leczenie nie przyniosło poprawy.

Dawkowanie i sposób podawania

Gasprid® jest przeznaczony wyłącznie do stosowania u osób dorosłych. Leczenie tym produktem leczniczym powinno być rozpoczynane w warunkach szpitalnych i ściśle monitorowane przez lekarza specjalistę, posiadającego doświadczenie w leczeniu ostrego i ciężkiego zaostrzenia objawowego przewlekłego idiopatycznego lub występującego w przebiegu cukrzycy opóźnienia opróżniania żołądka.

Sposób podawania: Gasprid® należy przyjmować 15 minut przed posiłkiem, a w przypadku konieczności podania czwartej dawki - przed udaniem się na spoczynek. Lek należy popijać płynem, z wyjątkiem soku grejpfrutowego.

Gasprid® jest przeznaczony wyłącznie do krótkotrwałego stosowania. Długotrwała terapia tym lekiem nie jest zalecana ze względu na potencjalne ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktu Gasprid® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na cyzapryd lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów cytochromu P450 3A4 (CYP 3A4), takich jak:
  • Leki przeciwgrzybicze z grupy azoli
  • Antybiotyki makrolidowe
  • Inhibitory proteaz HIV
  • Nefazodon
• Jednoczesne stosowanie leków mogących powodować częstoskurcz komorowy typu "torsade de pointes" i/lub wydłużających odstęp QT
• Hipokaliemia lub hipomagnezemia
• Klinicznie istotna bradykardia
• Inne klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca
• Niewyrównana niewydolność krążenia
• Wrodzone wydłużenie odstępu QT lub wywiad rodzinny w kierunku wrodzonego zespołu wydłużonego QT
• Nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy
• Sytuacje, w których pobudzenie motoryki przewodu pokarmowego może być niebezpieczne (np. organiczne niedrożności)

Przeciwwskazania do stosowania Gaspridu® są liczne i obejmują szeroki zakres stanów klinicznych oraz interakcji lekowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka lub przyjmujących leki mogące wpływać na przewodnictwo elektryczne w sercu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed przepisaniem produktu Gasprid® należy dokładnie rozważyć potencjalne ryzyko wystąpienia ciężkich lub zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka:

• Choroby serca w wywiadzie (komorowe zaburzenia rytmu, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia, zaburzenia czynności węzła zatokowego, choroba niedokrwienna serca, niewydolność krążenia)
• Nagła śmierć w wywiadzie rodzinnym
• Niewydolność nerek
• Ciężkie choroby płuc lub niewydolność oddechowa
• Czynniki predysponujące do zaburzeń równowagi elektrolitowej
• Wymioty i/lub przewlekła biegunka

U wszystkich pacjentów leczonych Gaspridem® należy monitorować zapis EKG oraz przeprowadzać badania biochemiczne krwi przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia. Nie należy przepisywać leku pacjentom z odstępem QT dłuższym niż 450 ms lub z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania Gaspridu® u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi ze względu na potencjalne interakcje. Pacjentów należy poinstruować o konieczności zgłaszania lekarzowi lub farmaceucie wszelkich zmian w leczeniu, w tym zmian dokonanych samodzielnie.

Gasprid® nie wpływa na funkcje psychomotoryczne i nie powoduje uspokojenia lub senności. Jednakże może przyspieszać wchłanianie substancji działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak barbiturany i alkohol, co wymaga zachowania ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Gasprid® wchodzi w liczne, istotne klinicznie interakcje z innymi lekami. Najważniejsze z nich to:

Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie:

• Silne inhibitory CYP3A4 (doustne lub pozajelitowe leki przeciwgrzybicze z grupy azoli, antybiotyki makrolidowe, inhibitory proteaz HIV, nefazodon)
• Leki wydłużające odstęp QT i/lub wywołujące częstoskurcz komorowy typu "torsades de pointes" (m.in. leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, niektóre antybiotyki, leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki)

Niezalecane jednoczesne stosowanie:

• Sok grejpfrutowy (może zwiększać biodostępność leku)

Jednoczesne stosowanie wymagające środków ostrożności:

• Doustne leki przeciwzakrzepowe (możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego)
• Diazepam (możliwe nasilenie działania sedatywnego)
• Alkohol (możliwe nasilenie działania sedatywnego)

Interakcje Gaspridu® z innymi lekami są liczne i potencjalnie niebezpieczne. Kluczowe znaczenie ma unikanie jednoczesnego stosowania z lekami wpływającymi na metabolizm cyzaprydu lub zwiększającymi ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Gaspridu® w czasie ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, wymaga starannego rozważenia potencjalnych korzyści i ryzyka. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, a obserwacje u ludzi nie wskazują na zwiększone ryzyko wad wrodzonych. Niemniej jednak, ze względu na ograniczone dane, zaleca się ostrożność.

Karmienie piersią podczas stosowania Gaspridu® nie jest zalecane, mimo minimalnego przenikania leku do mleka matki. W przypadku konieczności zastosowania leku, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najpoważniejsze działania niepożądane Gaspridu® dotyczą układu sercowo-naczyniowego:

• Wydłużenie odstępu QT
• Ciężkie komorowe zaburzenia rytmu (częstoskurcz komorowy typu "torsades de pointes", częstoskurcz komorowy, migotanie komór)

Inne często występujące działania niepożądane obejmują:

• Przemijające kurcze brzucha
• Burczenie w brzuchu
• Biegunka

Rzadziej obserwowane działania niepożądane to:

• Reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, świąd)
• Łagodne i przemijające bóle głowy lub zawroty głowy
• Częste oddawanie moczu

Bardzo rzadko mogą wystąpić:

• Drgawki
• Objawy pozapiramidowe
• Ginekomastia i mlekotok (czasem z hiperprolaktynemią)
• Przemijające zaburzenia czynności wątroby
• Skurcz oskrzeli

Monitorowanie pacjentów pod kątem wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie zaburzeń rytmu serca, jest kluczowe podczas stosowania Gaspridu®. Należy poinformować pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłaszania niepokojących objawów.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Gaspridu® mogą wystąpić następujące objawy:

• Kurcze brzucha
• Częste oddawanie stolca
• Wydłużenie odstępu QT
• Komorowe zaburzenia rytmu, w tym częstoskurcz komorowy typu "torsades de pointes"

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Hospitalizacja pacjenta
• Podanie węgla aktywowanego
• Ścisła obserwacja kliniczna
• Monitorowanie zapisu EKG
• Korekta zaburzeń elektrolitowych (szczególnie hipokaliemii i hipomagnezemii)
• Leczenie bradykardii, jeśli występuje

Przedawkowanie Gaspridu® stanowi stan zagrożenia życia i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej oraz intensywnego monitorowania pacjenta.

Mechanizm działania

Gasprid® (cyzapryd) jest agonistą receptora serotoninowego 5-HT4. Jego działanie polega na pobudzaniu motoryki przewodu pokarmowego poprzez nasilenie fizjologicznego uwalniania acetylocholiny ze splotów nerwowych błony mięśniowej jelita. Cyzapryd nie wykazuje bezpośredniego działania na receptory muskarynowe i nikotynowe, nie hamuje też aktywności acetylocholinoesterazy. W dawkach terapeutycznych nie blokuje receptorów dopaminergicznych.

Mechanizm działania Gaspridu® tłumaczy jego skuteczność w leczeniu zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego, takich jak gastropareza. Jednocześnie, selektywne działanie na receptory 5-HT4 minimalizuje ryzyko wystąpienia niektórych działań niepożądanych związanych z innymi mechanizmami.

Skład

Gasprid® dostępny jest w postaci tabletek zawierających 5 mg lub 10 mg cyzaprydu w postaci cyzaprydu jednowodnego. Dobór odpowiedniej dawki powinien być dokonany przez lekarza w zależności od stanu klinicznego pacjenta i jego indywidualnej odpowiedzi na leczenie.

Stosowanie Gaspridu® wymaga starannego rozważenia potencjalnych korzyści i ryzyka, szczególnie w kontekście możliwych zaburzeń rytmu serca. Lek powinien być stosowany pod ścisłą kontrolą lekarską, z regularnym monitorowaniem EKG i parametrów biochemicznych. Kluczowe znaczenie ma edukacja pacjenta w zakresie potencjalnych działań niepożądanych i interakcji lekowych.