Galpent - charakterystyka leku dla lekarzy
Wskazania
Galpent jest wskazany w leczeniu stabilnej choroby niedokrwiennej serca.
Dawkowanie i sposób podawania
Zalecana dawka dla dorosłych to 100 mg raz na dobę, przyjmowana rano lub wieczorem. U niektórych pacjentów może być konieczne zwiększenie dawki do 100 mg dwa razy na dobę. W aktualnym piśmiennictwie stosowane są również schematy dawkowania 50-80 mg 2-3 razy na dobę (co 8-12 godzin), rzadziej 100 mg 3 razy na dobę.
Ze względu na zmniejszoną absorpcję leku i jego czynnych metabolitów w obecności pokarmu, zaleca się przyjmowanie Galpentu co najmniej 30 minut przed lub 1 godzinę po posiłku.
| Grupa pacjentów | Dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli | 100 mg raz dziennie, ewentualnie zwiększenie do 100 mg 2x dziennie |
| Osoby starsze, pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek | Rozpoczynać od 50 mg, zwiększać dawkę pod kontrolą |
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od stanu pacjenta.
U pacjentów z niewydolnością wątroby, nerek oraz u osób w podeszłym wieku może zwiększyć się biodostępność pentaerytrytylu tetraazotanu. Chociaż brak jednoznacznych danych potwierdzających zwiększoną biodostępność azotanów w tych grupach pacjentów, zaleca się ostrożność i odpowiednie zmniejszenie dawek.
Należy unikać nagłego odstawienia leku (z wyjątkiem rzadkich przypadków alergii). W razie konieczności odstawienia Galpentu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek.
Warto zapamiętać
- Galpent należy przyjmować co najmniej 30 minut przed lub 1 godzinę po posiłku
- U osób starszych i pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek należy rozpoczynać od mniejszej dawki 50 mg
Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki oraz ostrożne stosowanie u pacjentów z grup ryzyka, ze względu na możliwość zwiększonej biodostępności leku i potencjalne działania niepożądane.
Przeciwwskazania
Stosowanie Galpentu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na pentaerytrytylu tetraazotan, inne azotany lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Wstrząs
- Hipotonia, w tym związana z hipowolemią
- Zawał serca z niskim ciśnieniem napełniania, szczególnie prawej komory
- Kardiomiopatia przerostowa zawężająca drogę odpływu lewej komory
- Zwężenie zastawki mitralnej
- Zwężenie lewego ujścia tętniczego
- Tamponada serca
- Zaciskające zapalenie osierdzia
- Serce płucne
- Zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, w tym udar mózgu i uraz czaszki
- Znaczna niedokrwistość
- Jaskra z wąskim kątem przesączania
- Ciąża i okres karmienia piersią
- Stosowanie u dzieci
Uwaga: U pacjentów przyjmujących Galpent i inne azotany bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie syldenafilu ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkiej hipotonii zagrażającej życiu.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podczas stosowania Galpentu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:
- Jednoczesne stosowanie z innymi lekami rozszerzającymi naczynia, beta-adrenolitykami, antagonistami wapnia, inhibitorami ACE, blokerami receptora AT1, lekami diuretycznymi, innymi lekami hipotensyjnymi, neuroleptykami i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi - ze względu na ryzyko nagłego spadku ciśnienia tętniczego
- Spożywanie alkoholu - nasila działanie hipotensyjne azotanów
- Niedoczynność tarczycy
- Pacjenci w podeszłym wieku oraz z zaawansowaną niewydolnością wątroby lub nerek - ze względu na zmienioną farmakokinetykę leku
- Pacjenci z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy
- Pacjenci z dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy
Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia bólów i zawrotów głowy oraz hipotonii ortostatycznej, szczególnie na początku terapii. W przypadku wystąpienia takich objawów pacjent nie powinien prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
Kluczowe jest monitorowanie pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz przy zwiększaniu dawki, ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza hipotonii.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Galpent wchodzi w istotne interakcje z następującymi lekami:
- Meprobamat i difenhydramina - znacznie zwiększają (6-krotnie) stężenie czynnego metabolitu pentaerytrytylu monoazotanu
- Dihydroergotamina - Galpent zwiększa jej stężenie w osoczu, powodując wzrost ciśnienia tętniczego
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne - mogą zmniejszać działanie azotanów
- Syldenafil i inne inhibitory 5-fosfodiesterazy - bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej hipotonii
Uwaga: Jednoczesne stosowanie Galpentu z inhibitorami 5-fosfodiesterazy może prowadzić do poważnych następstw, takich jak zawał serca, udar mózgowy czy nagły zgon, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Wpływ na ciążę i laktację
Bezpieczeństwo stosowania Galpentu u kobiet w ciąży i karmiących piersią nie zostało określone. Z tego powodu nie zaleca się stosowania leku w tych grupach pacjentek.
Działania niepożądane
Najczęściej występujące działania niepożądane Galpentu to:
- Bóle głowy (4,9-25% pacjentów) - zwykle o niewielkim nasileniu, obserwowane w ciągu pierwszych kilku-kilkunastu dni leczenia
- Zawroty głowy (0,8-7% pacjentów)
- Hipotonia ortostatyczna (0,8-2,3% pacjentów)
- Osłabienie (0,8-2,3% pacjentów)
Rzadziej występujące działania niepożądane obejmują:
- Zaburzenia żołądka i jelit (nudności, wymioty, bóle brzucha)
- Odruchowa tachykardia
- Reakcje skórne (zaczerwienienie twarzy, reakcje alergiczne, trądzik różowaty, erytrodermia)
- Zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego i śródgałkowego
W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, takich jak epizody niedociśnienia tętniczego z zasłabnięciem lub omdleniem, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Przedawkowanie
Chociaż przypadki przedawkowania Galpentu nie były opisywane, potencjalne objawy przedawkowania są podobne do obserwowanych po przedawkowaniu nitrogliceryny. Nasilenie objawów zależy od przyjętej dawki, jednocześnie stosowanych leków oraz stanu pacjenta.
Leczenie przedawkowania:
- W łagodnych przypadkach - leczenie objawowe, ułożenie pacjenta z uniesionymi nogami
- W cięższych przypadkach - dożylne podawanie płynów, tlenoterapia
- W przypadku bradykardii - podanie 1 mg atropiny dożylnie
- Przy methemoglobinemii - tlenoterapia, w ciężkich przypadkach podanie błękitu metylenowego
Ciężkie przypadki przedawkowania wymagają leczenia na oddziale intensywnej terapii z monitorowaniem stanu pacjenta.
Mechanizm działania
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN) jest organicznym azotanem działającym jako prolek. W organizmie ulega przekształceniu do tlenku azotu (NO), który jest silnym czynnikiem rozszerzającym naczynia krwionośne. NO stymuluje cyklazę guanylową, zwiększając stężenie cGMP w komórkach mięśni gładkich naczyń. Prowadzi to do zmniejszenia stężenia wapnia wewnątrzkomórkowego i rozkurczu mięśni gładkich naczyń.
W chorobie wieńcowej Galpent działa poprzez zmniejszenie zapotrzebowania tlenowego mięśnia sercowego oraz poprawę dystrybucji krwi w krążeniu wieńcowym.
Skład
Jedna tabletka Galpentu zawiera 100 mg pentaerytrytylu tetraazotanu (w postaci rozcierki laktozowej 33,3%).
Galpent jest skutecznym lekiem w terapii stabilnej choroby niedokrwiennej serca, jednak wymaga ostrożnego stosowania ze względu na potencjalne działania niepożądane i interakcje z innymi lekami. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie dawki oraz ścisłe monitorowanie pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
A