W celu indywidualnego dostosowania dawki należy stosować kaps. 100 mg, 300 mg i 400 mg. Do stosowania jako dawkę podtrzymującą dostępny jest produkt leczniczy w postaci tabl. powlekanych 800 mg. Dla wszystkich wskazań, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej zaleca się następujący schemat zwiększania dawki: dzień 1.: 300 mg raz/dobę; dzień 2.: 300 mg 2x/dobę; dzień 3.: 300 mg 3x/dobę. Padaczka. Zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący w zależności od indywidualnej tolerancji i skuteczności. Jeżeli w ocenie klinicysty istnieje potrzeba zmniejszenia dawki, odstawienia leku lub zastąpienia go innym produktem leczniczym, należy to czynić stopniowo przez minimum tydzień. Dorośli i młodzież: w badaniach klinicznych skuteczny zakres dawek wynosił 900-3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób wyżej opisany lub podając 300 mg 3x/dobę w dniu 1. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydz., do dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy pojedyncze dawki, przy czym, aby zapobiec napadom przełomowym maks. odstęp czasowy pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: dawka początkowa powinna wynosić 10-15 mg/kg mc./dobę, a dawka skuteczna osiągana jest przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres około trzech dni. Skuteczna dawka gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 3 pojedyncze dawki, przy czym maks. odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia gabapentyną. Ponadto, gabapentyna może być stosowana w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu gabapentyny lub stężenia w surowicy innych leków przeciwpadaczkowych. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli: leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób wyżej opisany. Leczenie można również rozpocząć od podania 900 mg/dobę w trzech równych dawkach podzielonych. Następnie, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maks. dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydzień, do dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Nie oceniano w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 m-cy skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu. Jeżeli pacjent wymaga podawania leku przez okres dłuższy niż 5 m-cy w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dodatkowego leczenia. Informacja dla wszystkich wskazań do stosowania. U pacjentów w złym sianie ogólnym, tzn. z małą mc., u pacjentów po przeszczepie narządów itd., dawkę należy zwiększać wolniej, stosować mniejsze dawki albo wydłużyć odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku powyżej 65 lat): ze względu na pogarszającą się z wiekiem czynność nerek, u osób w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki. Senność, obrzęki obwodowe i astenia mogą częściej występować u pacjentów w podeszłym wieku. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek: zaleca się dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i/lub poddawanych hemodializie. W celu zgodnego z zaleceniami dawkowania, u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek mogą być stosowane kapsułki zawierające 100 mg gabapentyny. Dawkowanie gabapentyny u dorosłych w zależności od czynności nerek: Cl_Cr ≥80 ml/min.: dawka 900-3600 mg/dobę; Cl_Cr 50-79 ml/min.: dawka 600-1800 mg/dobę; Cl_Cr 30-49 ml/nim.: dawka 300-900 mg/dobę; Cl_Cr 15-29 ml/min.: dawka 150-600 mg/dobę (należy podawać 300 mg co drugi dzień); Cl_Cr <15 ml/min.: dawka 150-300 mg/dobę (należy podawać 300 mg co drugi dzień). Szczegóły dotyczącedawkowania u dorosłych w zależności od czynności nerek, patrz ChPL. Stosowanie u pacjentów poddawanych hemodializie: w przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zalecane jest podawanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, wielkość dawki podtrzymującej należy ustalić w oparciu o zalecenia dotyczące dawkowania podane wyżej. Oprócz dawki podtrzymującej zaleca się podawanie 200-300 mg po każdych 4 h hemodializy.

Kaps. można przyjmować niezależnie od posiłków, należy ją połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang.- DRESS). U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, zgłaszano ciężkie, zagrażające życiu układowe reakcje nadwrażliwości, takie jak osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi. Należy podkreślić, że wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych, mogą występować nawet przy braku widocznej wysypki. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast zbadać pacjenta. Jeśli nie uda się ustalić innej etiologii tych objawów, należy przerwać podawanie gabapentyny. Reakcje anafilaktyczne. Gabapentyna może powodować reakcje anafilaktyczne. Objawy podmiotowe i przedmiotowe w zgłaszanych przypadkach obejmowały: trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze (w nagłych przypadkach z koniecznością leczenia). Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia objawów anafilaksji odstawili gabapentynę i natychmiast skorzystali z pomocy medycznej. Myśli i zachowania samobójcze. U pacjentów, u których stosowano leki przeciwpadaczkowe w poszczególnych wskazaniach, odnotowano przypadki myśli i zachowań samobójczych. Metaanaliza randomizowanych, kontrolowanych placebo badań leków przeciwpadaczkowych również wskazuje na niewielkie zwiększenie ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Nie jest znany mechanizm powstawania tego ryzyka, a dostępne dane nie wykluczają możliwości, że zwiększone ryzyko występuje także podczas stosowania gabapentyny. W związku z tym należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują oznaki myśli i zachowań samobójczych i w razie konieczności rozważyć zastosowanie odpowiedniego leczenia. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy poinformować, że w razie wystąpienia oznak myśli lub zachowań samobójczych należy poradzić się lekarza. Ostre zapalenie trzustki. Jeśli w trakcie stosowania gabapentyny u pacjenta rozwinie się ostre zapalenie trzustki, należy rozważyć odstawienie gabapentyny. Napady drgawkowe. Choć brak dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, także podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, próby odstawienia dodatkowych leków przeciwpadaczkowych, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, u pacjentów opornych na terapię leczonych więcej niż jednym lekiem przeciwpadaczkowym, mają mały odsetek powodzeń. Gabapentyna nie jest uważana za skuteczny lek w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości. U niektórych pacjentów może je nawet nasilać. W związku z tym u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym z napadami nieświadomości, gabapentynę należy stosować ostrożnie. Zawroty głowy, senność, utrata przytomności, splątanie oraz zaburzenia psychiczne. Leczenie gabapentyną wiązało się z występowaniem zawrotów głowy i senności, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia przypadkowych urazów (upadki). Po wprowadzeniu produktu do obrotu raportowano występowanie stanów splątania, utraty przytomności oraz zaburzeń psychicznych. Dlatego należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności do chwili ustalenia, jaki wpływ ma na nich leczenie. Jednoczesne stosowanie z opioidami. Pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności ośrodkowego układu nerwowego (OUN), takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa. U pacjentów, którzy jednocześnie stosowali gabapentynę i morfinę, może dojść do wzrostu stężeń gabapentyny. W takich przypadkach należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub opioidów. Depresja oddechowa. Stosowanie gabapentyny wiąże się z występowaniem ciężkiej depresji oddechowej. Pacjenci z osłabioną czynnością oddechową, chorobą układu oddechowego lub chorobą neurologiczną, zaburzeniem czynności nerek, jednocześnie stosujący środki hamujące czynność OUN oraz osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego. U tych pacjentów może być konieczna modyfikacja dawki. Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat). Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów ≥65 lat. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów z bólem neuropatycznym ≥65 lat aniżeli u pacjentów młodszych. Oprócz tego badania kliniczne nie wskazują, aby profil zdarzeń niepożądanych w obu grupach się różnił. Dzieci i młodzież. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (≥36 tyg.) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści płynące z długotrwałej terapii należy zatem rozpatrywać w kontekście potencjalnych zagrożeń. Nadużywanie i uzależnienie. Przypadki nadużywania gabapentyny i uzależnienia od gabapentyny zgłaszano po wprowadzeniu produktu do obrotu. Należy dokładnie przeanalizować dane z wywiadu dotyczące nadużywania przez pacjenta leków i obserwować go pod kątem ewentualnych objawów nadużywania gabapentyny, tj. poszukiwania środka uzależniającego, zwiększania dawki, rozwoju tolerancji. Badania laboratoryjne. Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się zatem weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, albo też oznaczać ten parametr od razu inną metodą. Produkt, 300 mg, kaps., twarde zawiera barwnik żółcień pomarańczową S (E110), który może powodować reakcje alergiczne. Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Gabapentyna oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy i może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Nawet jeżeli nasilenie ich jest niewielkie lub umiarkowane, wspomniane działania niepożądane mogą być potencjalnie niebezpieczne w przypadku pacjentów prowadzących pojazdy mechaniczne lub obsługujących urządzenia mechaniczne w ruchu. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub zaraz po zwiększeniu dawki.

Istnieją raporty sporządzone po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz opisy przypadków w literaturze dotyczące depresji oddechowej i/lub uspokojenia polekowego, związanych ze stosowaniem gabapentyny i opioidu. W niektórych z tych raportów autorzy wyrazili szczególne zaniepokojenie, w związku ze skojarzonym stosowaniem gabapentyny i opioidów, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W badaniu u zdrowych ochotników (N=12), którym 2 h przed podaniem 600 mg gabapentyny w kaps. podawano 60 mg morfiny w kaps. o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC dla gabapentyny zwiększyła się o 44% w porównaniu do AUC dla gabapentyny podawanej bez morfiny. Z tego względu pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa a dawkę gabapentyny lub opioidu odpowiednio zmniejszać. Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym ani karbamazepiną. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów z padaczką otrzymujących leki przeciwpadaczkowe jest podobna. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretyndron i/lub etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym którejkolwiek z tych substancji. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków neutralizujących sok żołądkowy zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Zaleca się zatem przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po przyjęciu leku neutralizującego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, jakie obserwuje się podczas jej jednoczesnego stosowania z cymetydyną, nie ma, jak się uważa, większego znaczenia klinicznego.

Zagrożenia związane z padaczką oraz stosowaniem leków przeciwpadaczkowych. U potomstwa matek przyjmujących leki przeciwpadaczkowe ryzyko wad wrodzonych jest 2-3x większe niż w populacji ogólnej. Do najczęściej występujących zalicza się rozszczep podniebienia, wady wrodzone układu krążenia oraz wady rozwojowe cewy nerwowej. Jednoczesne przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych aniżeli monoterapia, w związku z czym, gdy tylko jest to możliwe, należy stosować monoterapię. Kobiety, które mogą zajść w ciążę lub są w wieku rozrodczym, powinny otrzymać poradę specjalisty. Jeżeli pacjentka planuje zajście w ciążę, należy zrewidować konieczność leczenia przeciwpadaczkowego. Nie wolno nagle odstawiać leków przeciwpadaczkowych, gdyż spowodować to może drgawkowe napady przełomowe, które mogą grozić poważnymi konsekwencjami zarówno dla matki, jak i dla dziecka. Opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez matki z padaczką obserwowano rzadko. Nie ustalono, czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi, społecznymi, padaczką u matki czy leczeniem przeciwpadaczkowym. Zagrożenia związane ze stosowaniem gabapentyny. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania gabapentyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozrodczość. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Gabapentyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki w sposób oczywisty przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie udało się stwierdzić, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u dziecka, ze względu na obecność padaczki oraz równoczesne stosowanie leków przeciwpadaczkowych podczas każdej z analizowanych ciąż. Gabapentyna przenika do mleka kobiecego. Ponieważ wpływ gabapentyny na noworodki i niemowlęta karmione piersią nie jest znany, należy zachować ostrożność podając ten lek kobietom karmiącym piersią. Gabapentyna może być stosowana u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad zagrożeniami. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu gabapentyny na płodność.

Działania niepożądane w każdej kategorii częstości występowania uporządkowano według malejącego nasilenia tych działań. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo częst) zakażenia wirusowe; (często) zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) leukopenia; (nieznana) małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne (np. pokrzywka); (nieznana) zespół nadwrażliwości (reakcje uogólnione ze zmiennymi objawami, które mogą obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię oraz niekiedy inne objawy podmiotowe i przedmiotowe), reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt, wzmożone łaknienie; (niezbyt często) hiperglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą); (rzadko) hipoglikemia (najczęściej obserwowana u pacjentów z cukrzycą); (nieznana) hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (często) wrogość, splątanie i labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia; (niezbyt często) pobudzenie; (nieznana) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, zawroty głowy, ataksja; (często) drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia, takie jak parestezje, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy; (niezbyt często) zmniejszona ruchliwość, zaburzenia psychiczne; (rzadko) utrata przytomności; (nieznana) inne zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia). Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy; (nieznana) szum uszny. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa; (rzadko) depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, wzdęcia; (niezbyt często) dysfagia; (nieznana) zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (częste) obrzęk twarzy, plamica opisywana najczęściej jako siniaki wynikłe z urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik; (nieznana) zespół Stevens-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: (często) bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie; (nieznana) rabdomioliza, drgawki kloniczne mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) impotencja; (nieznana) hipertrofia piersi, ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji i brak orgazmu). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) uczucie zmęczenia, gorączka; (często) obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy; (niezbyt często) obrzęki uogólnione; (nieznana) objawy abstynencyjne (gł. lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się), bóle w klatce piersiowej. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, w których nie wykazano związku ze stosowaniem gabapentyny. Badania diagnostyczne: (często) zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie mc.; (niezbyt często) zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby SGOT (AspAT), SGPT (AlAT) oraz bilirubiny; (nieznana) zwiększenie stężenia fosfokinazy kreatynowej we krwi. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (często) przypadkowe urazy, złamania, otarcie; (niezbyt często) upadek. Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowo-skutkowy między stosowaniem gabapentyny a tym powikłaniem jest jednak niejasny. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek leczonych hemodializą zaobserwowano miopatie wraz ze zwiększonym stężeniem kinazy kreatynowej. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.

Po przedawkowaniu gabapentyny dawkami do 49 g nie obserwowano ostrych, zagrażających życiu działań toksycznych. Do objawów przedawkowania należały: zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, senność, utrata przytomności, ospałość i łagodna biegunka. U wszystkich pacjentów nastąpiło pełne wyzdrowienie po zastosowaniu leczenia wspomagającego. Zmniejszenie wchłaniania gabapentyny po większych jej dawkach może ograniczać ilość wchłoniętego leku po przedawkowaniu i minimalizować tym samym jego działania toksyczne. Przedawkowanie gabapentyny, szczególnie w połączeniu z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, może powodować śpiączkę. Choć gabapentynę można usunąć z organizmu przez hemodializę, w oparciu o dotychczasowe doświadczenia postępowanie to nie jest zwykle konieczne. Jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zastosowanie hemodializy może być wskazane. Nie udało się ustalić dawki letalnej gabapentyny podanej doustnie mimo podawania myszom i szczurom tak dużych dawek jak 8000 mg/kg mc. Do objawów ostrej toksyczności u zwierząt zalicza się ataksję, problemy z oddychaniem, opadanie powieki, zmniejszenie aktywności lub pobudzenie.

Gabapentyna szybko przenika do mózgu i zapobiega występowaniu napadów drgawkowych w wielu zwierzęcych modelach padaczki. Gabapentyna nie wykazuje powinowactwa do receptora GABAA ani GABAB i nie zmienia metabolizmu GABA. Nie wiąże się z receptorami innych neuroprzekaźników w mózgu i nie oddziałuje z kanałami sodowymi. Gabapentyna ma wysokie powinowactwo do podjednostki α 2 delta (α2δ), zależnych od potencjału kanałów wapniowych. Sugerowano, że wiązanie z podjednostką α2δ może przyczyniać się do działania przeciwdrgawkowego gabapentyny u zwierząt. Wyniki szerokiego zestawu badań nie wskazują na istnienie innych miejsc wiązania tego produktu leczniczego poza podjednostką α2δ. Dane z wielu przedklinicznych modeli wskazują, że w działaniu farmakologicznym gabapentyny poprzez wiązanie z podjednostką α2δ, może dojść do zmniejszenia uwalniania przekaźników pobudzających w obszarach ośrodkowego układu nerwowego. Takie działanie może być podstawą działania przeciwdrgawkowego gabapentyny. Znaczenie tych działań gabapentyny dla efektu przeciwdrgawkowego u ludzi nie zostało dotychczas ustalone.

1 kaps. zawiera 300 mg gabapentyny