Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Fulvestrant Mylan

Fulvestrant

inj. [roztw.]
250 mg/5 ml
2 amp.-strzyk. 5 ml (+2 igły)
Iniekcje
Rx
100%
X

Fulvestrant Mylan - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Fulvestrant Mylan jest wskazany w leczeniu raka piersi z obecnymi receptorami estrogenowymi u kobiet po menopauzie w następujących przypadkach:

  • Monoterapia w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub przerzutowego raka piersi:
    • U pacjentek wcześniej nieleczonych terapią hormonalną
    • W przypadku nawrotu choroby podczas lub po zakończeniu leczenia uzupełniającego antyestrogenami
    • Gdy nastąpiła progresja choroby podczas leczenia antyestrogenami
  • Terapia skojarzona z palbocyklibem w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub rozsianego raka piersi HR-dodatniego, HER2-ujemnego:
    • U pacjentek, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne
    • U kobiet przed menopauzą i w okresie okołomenopauzalnym w połączeniu z agonistą LHRH

Fulvestrant Mylan w skojarzeniu z palbocyklibem stanowi skuteczną opcję terapeutyczną dla pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi hormonozależnym, umożliwiając wydłużenie czasu do progresji choroby.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentek Dawkowanie
Pacjentki dorosłe (w tym w podeszłym wieku) 500 mg co miesiąc, z dodatkową dawką 500 mg po 2 tygodniach od pierwszej dawki
Pacjentki z zaburzeniami czynności nerek Bez konieczności modyfikacji dawki przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach
Pacjentki z zaburzeniami czynności wątroby Bez konieczności modyfikacji dawki przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach, stosować ostrożnie

Dawkowanie Fulvestrant Mylan u pacjentek dorosłych, z uwzględnieniem zaburzeń czynności nerek i wątroby.

Fulvestrant Mylan należy podawać domięśniowo w dwóch powolnych wstrzyknięciach po 5 ml, każde w inny pośladek. Czas jednego wstrzyknięcia powinien wynosić 1-2 minuty. Należy zachować ostrożność przy podawaniu w górno-boczną okolicę pośladka ze względu na bliskość nerwu kulszowego.

W przypadku stosowania w skojarzeniu z palbocyklibem, należy zapoznać się również z Charakterystyką Produktu Leczniczego palbocyklibu. U pacjentek przed menopauzą i w okresie okołomenopauzalnym terapię skojarzoną należy stosować jednocześnie z agonistą LHRH.

Przeciwwskazania

Stosowanie Fulvestrant Mylan jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Ciąża i okres karmienia piersią
  • Ciężkie zaburzenia czynności wątroby

Należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed zastosowaniem leku u pacjentek z przeciwwskazaniami. W przypadku ciąży lub karmienia piersią konieczne jest przerwanie terapii Fulvestrant Mylan ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Fulvestrant Mylan należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

  • U pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
  • U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min)
  • U pacjentek ze skazą krwotoczną, trombocytopenią lub stosujących leki przeciwzakrzepowe
  • U pacjentek z grupy ryzyka zaburzeń zatorowo-zakrzepowych

Należy monitorować pacjentki pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, takich jak reakcje w miejscu wstrzyknięcia, rwa kulszowa czy neuropatia obwodowa. Fulvestrant Mylan zawiera 10% obj. etanolu oraz alkohol benzylowy, co może być istotne u niektórych grup pacjentek.

Ze względu na mechanizm działania fulwestrantu istnieje potencjalne ryzyko wystąpienia osteoporozy. Należy rozważyć monitorowanie gęstości kości u pacjentek długotrwale stosujących lek.

Warto zapamiętać
  • Fulvestrant Mylan jest skuteczną opcją w leczeniu zaawansowanego raka piersi ER-dodatniego u kobiet po menopauzie
  • Lek podaje się domięśniowo w dawce 500 mg co miesiąc, z dodatkową dawką po 2 tygodniach od pierwszego podania

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Fulwestrant nie wykazuje istotnych klinicznie interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 3A4. Nie ma konieczności modyfikacji dawki przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami lub induktorami CYP3A4.

Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji fulwestrantu z midazolamem (substrat CYP3A4), ryfampicyną (induktor CYP3A4) czy ketokonazolem (inhibitor CYP3A4). Pozwala to na bezpieczne stosowanie Fulvestrant Mylan w połączeniu z wieloma powszechnie używanymi lekami.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Fulvestrant Mylan jest przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia piersią. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, należy niezwłocznie poinformować pacjentkę o potencjalnym ryzyku dla płodu i przerwać leczenie.

Fulwestrant przenika do mleka zwierząt, jednak brak danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego. Ze względu na potencjalne ryzyko poważnych działań niepożądanych u niemowląt, stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane podczas monoterapii Fulvestrant Mylan to:

  • Reakcje w miejscu podania
  • Astenia
  • Nudności
  • Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

W terapii skojarzonej z palbocyklibem dodatkowo często obserwowano:

  • Neutropenię
  • Leukopenię
  • Zakażenia
  • Zmęczenie
  • Zapalenie jamy ustnej
  • Biegunkę
  • Małopłytkowość

Większość działań niepożądanych ma nasilenie łagodne do umiarkowanego. Neutropenia wymaga szczególnej uwagi i monitorowania ze względu na ryzyko powikłań infekcyjnych.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Fulvestrant Mylan należy zastosować leczenie objawowe i wspomagające. Nie ma specyficznego antidotum. Objawy przedawkowania mogą być związane z nasilonym działaniem antyestrogenowym leku.

Mechanizm działania

Fulwestrant jest selektywnym antagonistą receptora estrogenowego o działaniu porównywalnym z estradiolem. Jego mechanizm działania polega na:

  • Kompetycyjnym blokowaniu receptora estrogenowego
  • Zmniejszeniu ilości (down-regulacji) białka receptorowego ER
  • Hamowaniu troficznego działania estrogenów na komórki nowotworowe

Fulwestrant wykazuje silniejsze działanie antyestrogenowe niż tamoksyfen, nie posiadając przy tym częściowej aktywności agonistycznej. Prowadzi to do skuteczniejszego hamowania wzrostu nowotworów hormonozależnych.

Właściwości farmakokinetyczne

Fulwestrant po podaniu domięśniowym ulega powolnemu wchłanianiu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 5 dniach. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (99%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie. Wydalany jest przede wszystkim z kałem, w mniejszym stopniu z moczem. Okres półtrwania fulwestrantu wynosi około 50 dni.

Skład

Jedna ampułko-strzykawka zawiera 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztworu. Stężenie substancji czynnej wynosi 50 mg/ml. Preparat zawiera również etanol i alkohol benzylowy jako substancje pomocnicze.

Fulvestrant Mylan stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu zaawansowanego raka piersi ER-dodatniego u kobiet po menopauzie. Jego unikalne właściwości farmakologiczne i sposób podawania umożliwiają osiągnięcie długotrwałej blokady estrogenowej przy stosunkowo rzadkim dawkowaniu.



Wskazania

Produkt leczniczy jest wskazany: w monoterapiido leczenia raka piersi z obecnymi receptorami estrogenowymi, miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami, u kobiet po menopauzie: wcześniej nieleczonych terapią hormonalną lub; z nawrotem choroby podczas lub po zakończeniu leczenia uzupełniającego lekiem z grupy antyestrogenów lub, gdy nastąpiła progresja choroby podczas leczenia lekiem z grupy antyestrogenów. W skojarzeniu z palbocyklibem w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub rozsianego raka piersi z obecnością receptorów hormonalnych (ang. HR), bez nadmiernej ekspresji receptora ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu 2 (ang. HER2) u kobiet, które wcześniej otrzymały leczenie hormonalne. U kobiet przed menopauzą i w okresie okołomenopauzalnym leczenie skojarzone z palbocyklibemnależy stosować jednocześnie z agonistą hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (ang. LHRH).

Dorosłe pacjentki (także pacjentki w podeszłym wieku). Zalecana dawka to 500 mg, podawana w odstępach jednomiesięcznych z dodatkową dawką 500 mg po upływie 2 tyg. od podania pierwszej dawki. Gdy produkt leczniczy jest stosowany w skojarzeniu z palbocyklibem, należy zapoznać się z ChPL palbocyklibu. Przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego produktem leczniczym z palbocyklibem i przez cały czas jego trwania pacjentki w wieku przed- i okołomenopauzalnym powinny otrzymywać leczenie agonistami LHRH zgodnie z lokalnie przyjętą praktyką kliniczną. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności zmiany dawki produktu u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (ClCr 30 ml/min). Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min), dlatego zaleca się ostrożność podczas stosowania w tej grupie pacjentek. Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma konieczności zmiany dawki produktu u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Jednak, u tej grupy pacjentek produkt leczniczy należy stosować ostrożnie ze względu na możliwość zwiększenia ekspozycji na fulwestrant. Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności działania fulwestrantu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone.

Produkt leczniczy należy podawać powoli (czas jednego wstrzyknięcia 1-2 minuty), domięśniowo w dwóch kolejnych wstrzyknięciach po 5 ml, każde w inny pośladek (miejsce na pośladku). Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu leczniczego w górno-boczną okolicę pośladka ze względu na bliskość nerwu kulszowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr mniejszy niż 30 ml/min). Ze względu na domięśniową drogę podania, produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentek ze skazą krwotoczną, trombocytopenią lub u pacjentek stosujących leki przeciwzakrzepowe. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi często występują zaburzenia zatorowo-zakrzepowe. Zaburzenia te obserwowano także u pacjentek w badaniach klinicznych z zastosowaniem fulwestrantu. Należy wziąć to pod uwagę stosując produkt leczniczy u pacjentek z grupy ryzyka. W związku ze wstrzyknięciem produktu zgłaszano reakcje w miejscu wstrzyknięcia takie jak rwa kulszowa, nerwoból, ból neuropatyczny i neuropatia obwodowa. Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu leczniczego w górno-boczną okolicę pośladka ze względu na bliskość nerwu kulszowego. Produkt leczniczy zawiera 10 % objętościowo etanolu (alkohol). Szkodliwe dla osób z chorobą alkoholową. Należy wziąć to pod uwagę u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, dzieci i u osób z grup wysokiego ryzyka, takich jak pacjenci z chorobą wątroby lub z padaczką. Produkt leczniczy zawiera alkohol benzylowy. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u kobiety w ciąży lub karmiących piersią oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Brak jest danych dotyczących odległych skutków działania fulwestrantu na kości. W związku z mechanizmem działania fulwestrantu istnieje potencjalne ryzyko wystąpienia osteoporozy. Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania fulwestrantu (podawanego w monoterapii lub w skojarzeniu z palbocyklibem) u pacjentek z masywnymi przerzutami do narządów miąższowych. Gdy produkt leczniczy jest stosowany w skojarzeniu z palbocyklibem, należy zapoznać się także z ChPL palbocyklibu. Ze względu na podobieństwo struktury fulwestrantu i estradiolu, fulwestrant może oddziaływać z testami wykrywającymi poziom estradiolu opartymi na przeciwciałach oraz może powodować fałszywie wysoki poziom estradiolu. Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u tej grupy pacjentów. Produkt leczniczy zawiera alkohol benzylowy. Istnieje zwiększone ryzyko toksycznego działania u małych dzieci z powodu kumulacji. Produkt leczniczy nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednak w trakcie stosowania fulwestrantu bardzo często występuje astenia. Pacjenci, u których występuje to działanie niepożądane, powinni zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Wyniki badania klinicznego nad interakcją z midazolamem (substratem CYP 3A4) wykazują, że fulwestrant nie wpływa hamująco na CYP 3A4. W przeprowadzonych badaniach klinicznych nad interakcją z ryfampicyną (działa pobudzająco na CYP 3A4) i ketokonazolem (działa hamująco na CYP 3A4), nie stwierdzono istotnej klinicznie zmiany klirensu fulwestrantu. W związku z powyższym nie ma konieczności zmiany dawki fulwestrantu, jeśli jest on stosowany jednocześnie z innymi lekami o działaniu hamującym lub pobudzającym aktywność CYP 3A4.

Pacjentki w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznych metod antykoncepcji w trakcie leczenia. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży. W badaniach na szczurach i królikach wykazano, że fulwestrant po podaniu pojedynczej dawki domięśniowej przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, w tym zwiększoną liczbę nieprawidłowości i zgonów płodów. Jeśli podczas stosowania produktu leczniczego zostanie stwierdzona ciąża, pacjentkę należy niezwłocznie poinformować o potencjalnym ryzyku uszkodzenia płodu i utraty ciąży. W przypadku konieczności rozpoczęcia leczenia fulwestrantem należy przerwać karmienie piersią. Fulwestrant przenika do mleka karmiących samic szczura. Nie wiadomo, czy fulwestrant przenika do mleka kobiet karmiących. W związku z możliwością wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u karmionego piersią dziecka, którego matka jest leczona fulwestrantem, stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Nie badano wpływu stosowania fulwestrantu na płodność u ludzi.

Przedstawiono informacje dotyczące wszystkich działań niepożądanych, uzyskane podczas badań klinicznych, stosowania klinicznego po rejestracji produktu lub pochodzące ze zgłoszeń spontanicznych. W zbiorczej grupie danych dotyczących stosowania fulwestrantu w monoterapii, do najczęściej opisywanych działań niepożądanych należały odczyny w miejscu podania leku, astenia, nudności i zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfataza alkaliczna). Kategorie częstości występowania działań niepożądanych zostały zdefiniowane w oparciu o zbiorcze analizy bezpieczeństwa stosowania w grupie terapeutycznej fulwestrantu w dawce 500 mg w badaniach porównujących fulwestrant w dawce 500 mg z fulwestrantem w dawce 250 mg [CONFIRM (badanie D6997C00002), FINDER 1 (badanie D6997C00004), FINDER 2 (badanie D6997C00006), NEWEST (badanie D6997C00003)] lub tylko z badania FALCON (badanie D699BC00001), w którym porównywano fulwestrant w dawce 500 mg z anastrozolem w dawce 1 mg. W przypadku różnic w częstości występowania między zbiorczą analizą bezpieczeństwa, a badaniem FALCON, przedstawiono największą częstość występowania. Częstości są podane w oparciu o wszystkie zgłoszone incydenty niezależnie od oceny związku przyczynowo-skutkowego przez badacza. Mediana czasu trwania leczenia fulwestrantem w dawce 500 mg dla zbiorczej grupy danych (w tym w badaniach wymienionych wyżej i w badaniu FALCON) wyniosła 6,5 m-ca. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zakażenia dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) zmniejszenie liczby płytek krwi. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo często) reakcje nadwrażliwości; (niezbyt często) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) anoreksjaa. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca; (często) żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) wymioty, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, fosfataza zasadowa); (często) zwiększenie stężenia bilirubiny; (niezbyt często) niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotranspeptydazy (GGTP). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: zaburzenia skóry i tkanki podskórnej. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) bóle mięśniowo-szkieletowe i stawów; (często) bóle pleców. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) krwawienia z pochwy; (niezbyt często) kandydoza pochwy, obfite białe upławy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) asteniaa, reakcje w miejscu podania (często) neuropatia obwodowa, rwa kulszowa; (niezbyt często) krwotok z miejsca podania, krwiak w miejscu podania, nerwoból, szczegóły patrz ChPL. Podane niżej opisy opierają się na analizie bezpieczeństwa obejmującej 228 pacjentek, które otrzymały przynajmniej jedną (1) dawkę fulwestrantu i 232 pacjentek, które otrzymały przynajmniej jedną (1) dawkę anastrozolu w badaniu III fazy FALCON. W badaniu FALCON liczba pacjentek zgłaszających działanie niepożądane w postaci bólów mięśniowo-szkieletowych i stawów wyniosła 65 (31,2%) i 48 (24,1%) odpowiednio w grupie fulwestrantu i anastrozolu. Czterdzieści procent (40%) pacjentek (26/65) spośród 65 z grupy otrzymującej fulwestrant zgłaszało bóle mięśniowo-szkieletowe i stawów w pierwszym m-cu leczenia, a 66,2% (43/65) pacjentek zgłaszało te bóle w pierwszych 3 m-cach leczenia. Żadna z pacjentek nie zgłosiła zdarzeń o stopniu nasilenia ≥3 wg CTCAE lub wymagających zmniejszenia dawki, przerwania podawania leku bądź zakończenia leczenia z powodu tych działań niepożądanych. Ogólny profil bezpieczeństwa fulwestrantu stosowanego w skojarzeniu z palbocyklibem opiera się na danych pochodzących od 517 pacjentek z miejscowo zaawansowanym lub rozsianym rakiem piersi z obecnością receptorów hormonalnych, bez nadmiernej ekspresji receptora ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu 2, uczestniczących w randomizowanym badaniu PALOMA3. Najczęstszymi(≥ 20%) działaniami niepożądanymi dowolnego stopnia nasilenia, zgłaszanymi u pacjentek otrzymujących fulwestrant w skojarzeniu z palbocyklibem były neutropenia, leukopenia, zakażenia, uczucie zmęczenia, nudności, niedokrwistość, zapalenie jamy ustnej, biegunka i małopłytkowość. Najczęstszymi (≥2%) działaniami niepożądanymi w stopniu nasilenia ≥3 były neutropenia, leukopenia, niedokrwistość, zakażenia, zwiększenie aktywności AspAT, małopłytkowość i uczucie zmęczenia. Poniżej przedstawiono działania niepożądane występujące w badaniu PALOMA3. Mediana czasu trwania ekspozycji na fulwestrant wyniosła 11,2 m-ca w grupie otrzymującej fulwestrant w skojarzeniu z palbocyklibem oraz 4,9 m-ca w grupie otrzymującej fulwestrant plus placebo. Mediana czasu trwania ekspozycji na palbocyklib w grupie otrzymującej fulwestrant w skojarzeniu z palbocyklibem wyniosła 10,8 m-ca. Działania niepożądane na podstawie danych z badania PALOMA3 (N=517), szczegóły patrz ChPL. U pacjentek otrzymujących fulwestrant w skojarzeniu z palbocyklibem w badaniu PALOMA3 neutropenię dowolnego stopnia zgłaszano u 287 (83,2%) pacjentek, przy czym neutropenię w 3. stopniu nasilenia zgłoszono u 191 (55,4%) pacjentek, a neutropenię w 4. stopniu nasilenia zgłoszono u 37 (10,7%) pacjentek. W grupie otrzymującej fulwestrant w skojarzeniu z placebo (n=172) neutropenię dowolnego stopnia zgłaszano u 7 (4,1%) pacjentek, przy czym neutropenię w 3. stopniu nasilenia zgłoszono u 1 (0,6%) pacjentki. Nie zgłaszano występowania neutropenii w 4. stopniu nasilenia w grupie otrzymującej fulwestrant w skojarzeniu z placebo. U pacjentek otrzymujących fulwestrant w skojarzeniu z palbocyklibem mediana czasu do wystąpienia pierwszego epizodu neutropenii dowolnego stopnia nasilenia wyniosła 15 dni (zakres: 13-317), a mediana czasu trwania neutropenii stopnia ≥3 wyniosła 7 dni. Gorączkę neutropeniczną zgłaszano u 0,9% pacjentek otrzymujących fulwestrant w skojarzeniu z palbocyklibem.

Zgłoszono pojedyncze przypadki przedawkowania fulwestrantu u ludzi. W przypadku przedawkowania należy zastosować objawowe leczenie wspomagające. Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że w przypadku stosowania fulwestrantu w dawkach większych niż zalecane należy oczekiwać objawów związanych z bezpośrednim lub pośrednim działaniem antyestrogenowym.

Fulwestrant jest kompetycyjnym antagonistą receptora estrogenowego, wykazując porównywalne z estradiolem powinowactwo. Fulwestrant blokuje troficzne działanie estrogenów nie wykazując nawet częściowego (estrogenopodobnego) działania agonistycznego. Mechanizm działania polega na zmniejszeniu ilości (down-regulation) białka receptorowego receptora estrogenowego. W badaniach klinicznych, u kobiet po menopauzie, z pierwotnym rakiem piersi, stwierdzono, że fulwestrant w porównaniu z placebo znacząco zmniejszał ilość (down-regulation) białka receptora estrogenowego w guzach zawierających receptory estrogenowe (ER). Stwierdzono także, że w znaczącym stopniu zmniejszyła się ekspresja receptora progesteronowego, co potwierdza brak wewnętrznej aktywności estrogenowej. W przypadku leczenia neoadjuwantowego guzów piersi u kobiet po menopauzie wykazano także, że fulwestrant w dawce 500 mg w większym stopniu ogranicza ekspresję receptora estrogenowego i markera proliferacji Ki67 niż fulwestrant w dawce 250 mg.

1 amp.-strzyk. zawiera 250 mg fulwestrantu w 5 ml roztw. 1 ml roztw. zawiera 50 mg fulwestrantu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.