Fokusin® (IR) - Chlorowodorek tamsulosyny

Wskazania do stosowania

Fokusin® (IR) jest wskazany w leczeniu objawów z dolnych dróg moczowych (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH - Benign Prostatic Hyperplasia).

Lek działa poprzez selektywne i kompetycyjne wiązanie się z postsynaptycznymi receptorami α1, szczególnie z podtypami α1A i α1D. Efektem jest rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do zmniejszenia ich napięcia i poprawy przepływu moczu.

Dawkowanie i sposób podawania

Kapsułkę należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku w danym dniu. Ważne jest, aby połknąć ją w całości, bez rozgniatania lub rozgryzania, gdyż może to zaburzyć zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <10 ml/min) należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ nie badano tej grupy pacjentów.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną (w tym wywoływany przez lek obrzęk naczynioruchowy) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie
• Ciężka niewydolność wątroby
• Omdlenia mikcyjne w wywiadzie

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ryzyko niedociśnienia: Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych, podczas leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, rzadko prowadzące do omdlenia. Pacjenci powinni być poinstruowani, aby przy pierwszych objawach niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia objawów.

Diagnostyka przed rozpoczęciem leczenia: Przed rozpoczęciem terapii chlorowodorkiem tamsulosyny pacjent powinien zostać zbadany w celu wykluczenia innych chorób mogących wywoływać podobne objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego. Zaleca się wykonanie badania per rectum oraz oznaczenie poziomu PSA przed leczeniem i w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS): U pacjentów leczonych lub wcześniej leczonych chlorowodorkiem tamsulosyny obserwowano występowanie IFIS podczas operacji zaćmy i jaskry. Może to zwiększać ryzyko komplikacji podczas i po zabiegu. Odstawienie leku na 1-2 tygodnie przed operacją może być pomocne, jednak nie ustalono jednoznacznie korzyści z takiego postępowania. Rozpoczynanie leczenia tamsulosyną u pacjentów z zaplanowaną operacją zaćmy lub jaskry nie jest zalecane.

Interakcje lekowe: Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom z fenotypem wolno metabolizującym CYP2D6. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Obrzęk naczynioruchowy: W rzadkich przypadkach po zastosowaniu tamsulosyny obserwowano obrzęk naczynioruchowy. W razie jego wystąpienia należy natychmiast przerwać leczenie i monitorować pacjenta do ustąpienia objawów.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie zaobserwowano istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania chlorowodorku tamsulosyny z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Cymetydyna zwiększa, a furosemid zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu, jednak bez konieczności dostosowania dawkowania.

Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać wydalanie tamsulosyny. Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem) może znacząco zwiększyć ekspozycję na tamsulosynę. Ostrożność zalecana jest również przy stosowaniu z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Równoczesne stosowanie innych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych może nasilać działanie hipotensyjne.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet. W badaniach klinicznych obserwowano zaburzenia wytrysku. Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano przypadki zaburzeń wytrysku, wytrysku wstecznego i niepowodzenia wytrysku.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy (1,3%), bóle głowy, rzadko omdlenia
• Zaburzenia oka: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia
• Zaburzenia serca: kołatanie serca
• Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie ortostatyczne
• Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej
• Zaburzenia skóry: wysypka, świąd, pokrzywka, rzadko obrzęk naczynioruchowy
• Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny, niepowodzenie wytrysku, bardzo rzadko priapizm

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również przypadki wystąpienia IFIS podczas operacji zaćmy i jaskry oraz przypadki migotania przedsionków, zaburzeń rytmu serca, tachykardii i duszności.

Przedawkowanie

Przedawkowanie chlorowodorku tamsulosyny może prowadzić do ciężkiego działania hipotensyjnego. W przypadku ostrego niedociśnienia należy zapewnić wsparcie układu sercowo-naczyniowego. Ułożenie pacjenta w pozycji leżącej może pomóc przywrócić ciśnienie tętnicze i normalizację częstości akcji serca. W razie potrzeby można zastosować leki zwiększające objętość naczyniową lub zwężające naczynia krwionośne.

Dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulosyny z białkami osocza. Można rozważyć wywołanie wymiotów, płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego i osmotycznych środków przeczyszczających w celu ograniczenia wchłaniania leku.

Właściwości farmakologiczne

Tamsulosyna jest selektywnym antagonistą postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych, szczególnie podtypów α1A i α1D. Prowadzi to do rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, zmniejszając ich napięcie i poprawiając przepływ moczu.

Skład

Jedna kapsułka Fokusin® (IR) zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny, co odpowiada 0,367 mg tamsulosyny.

Lek Fokusin® (IR) stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu objawów z dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Jego selektywne działanie na receptory α1-adrenergiczne pozwala na zmniejszenie objawów przy stosunkowo niskim ryzyku działań niepożądanych. Niemniej jednak, ze względu na potencjalne interakcje lekowe i ryzyko wystąpienia IFIS podczas operacji okulistycznych, konieczne jest staranne monitorowanie pacjentów i odpowiednie planowanie leczenia.