Fokusin® (IR) - Chlorowodorek tamsulosyny

Wskazania do stosowania

Fokusin® jest wskazany w leczeniu objawów z dolnych dróg moczowych (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH - Benign Prostatic Hyperplasia).

Lek działa poprzez selektywne i kompetycyjne wiązanie się z postsynaptycznymi receptorami α1, szczególnie podtypami α1A i α1D. Prowadzi to do rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, zmniejszając ich napięcie i poprawiając przepływ moczu.

Dawkowanie i sposób podawania

Kapsułkę należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku w danym dniu. Należy ją połknąć w całości, bez rozgniatania lub rozgryzania, aby nie zaburzyć zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnej.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <10 ml/min) należy zachować szczególną ostrożność, gdyż nie badano tej grupy pacjentów.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną (w tym obrzęk naczynioruchowy wywołany przez lek) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
• Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie
• Ciężka niewydolność wątroby
• Omdlenia mikcyjne w wywiadzie

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Niedociśnienie: W rzadkich przypadkach może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi prowadzące do omdlenia. Przy pierwszych objawach niedociśnienia ortostatycznego pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia objawów.

Badania przed rozpoczęciem leczenia: Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć inne choroby o podobnych objawach. Zaleca się wykonanie badania per rectum oraz oznaczenie PSA przed i w trakcie leczenia.

Obrzęk naczynioruchowy: W rzadkich przypadkach obserwowano obrzęk naczynioruchowy. W razie jego wystąpienia należy natychmiast przerwać leczenie i monitorować pacjenta do ustąpienia objawów.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS): U pacjentów leczonych tamsulosyną może wystąpić IFIS podczas operacji zaćmy lub jaskry. Należy poinformować chirurga okulistę o stosowaniu leku przed planowanym zabiegiem.

Interakcje lekowe: Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4, szczególnie u pacjentów z wolnym metabolizmem CYP2D6.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie zaobserwowano istotnych interakcji z atenololem, enalaprylem czy teofiliną. Cymetydyna zwiększa, a furosemid zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.

Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol) oraz CYP2D6 (np. paroksetyna), gdyż mogą one zwiększać ekspozycję na tamsulosynę.

Równoczesne stosowanie innych antagonistów receptorów α1-adrenergicznych może nasilać działanie hipotensyjne.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet. W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu obserwowano zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny i niepowodzenia wytrysku.

Działania niepożądane

Często występujące: zawroty głowy (1,3%), zaburzenia wytrysku

Niezbyt często: bóle głowy, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, nieżyt nosa, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, wysypka, świąd, pokrzywka, osłabienie

Rzadko: omdlenia, obrzęk naczynioruchowy

Bardzo rzadko: zespół Stevens-Johnsona, priapizm

Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, krwawienie z nosa, suchość w jamie ustnej, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry

Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano również przypadki migotania przedsionków, zaburzeń rytmu serca, tachykardii i duszności.

Przedawkowanie

Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia. W przypadku ostrego niedociśnienia należy zapewnić wsparcie układu sercowo-naczyniowego. Ułożenie pacjenta w pozycji leżącej może przywrócić ciśnienie tętnicze i normalizować częstość akcji serca. W razie potrzeby można zastosować leki zwiększające objętość naczyniową lub zwężające naczynia krwionośne.

Dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna ze względu na wysoki stopień wiązania tamsulosyny z białkami osocza. Można rozważyć wywołanie wymiotów, płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego i osmotycznych środków przeczyszczających.

Właściwości farmakologiczne

Tamsulosyna jest selektywnym antagonistą postsynaptycznych receptorów α1-adrenergicznych, szczególnie podtypów α1A i α1D. Powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do zmniejszenia ich napięcia i poprawy przepływu moczu.

Skład

Jedna kapsułka zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny, co odpowiada 0,367 mg tamsulosyny.

Fokusin® jest skutecznym lekiem w leczeniu objawów z dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. Jego selektywne działanie na receptory α1A i α1D zapewnia efektywność przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych. Należy jednak pamiętać o możliwych interakcjach lekowych oraz potencjalnych powikłaniach, szczególnie u pacjentów poddawanych zabiegom okulistycznym.