Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Fluorouracil medac 500; -1000; -5000

Fluorouracil

inf./inj. [roztw.]
5 g/100 ml
1 fiol. 100 ml
Iniekcje
Rx
CHB
76,70
B (1)
bezpł.
Fluorouracil medac 1000
inf./inj. [roztw.]
1000 mg/20 ml
1 fiol. 20 ml
Iniekcje
Rx
CHB
15,23
B (1)
bezpł.
Fluorouracil medac 500
inf./inj. [roztw.]
500 mg/10 ml
1 fiol. 10 ml
Iniekcje
Rx
CHB
7,99
B (1)
bezpł.

Wskazania do stosowania

Fluorouracil medac jest wskazany w leczeniu wspomagającym i paliatywnym raka piersi oraz raka okrężnicy. Może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi.

Lek wykazuje działanie cytostatyczne poprzez blokowanie syntezy DNA i RNA w komórkach nowotworowych. Jest to możliwe dzięki głównym metabolitom fluorouracylu, które hamują kluczowe enzymy biorące udział w syntezie kwasów nukleinowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie fluorouracylu należy dostosować indywidualnie do stanu pacjenta, rodzaju nowotworu oraz schematu leczenia (monoterapia lub terapia skojarzona). Leczenie powinno być rozpoczynane w warunkach szpitalnych.

Sposób podania Dawkowanie
Wlew dożylny 15 mg/kg mc. (maks. 1 g) w 500 ml 5% glukozy lub 0,9% NaCl przez 4 h
Wstrzyknięcie dożylne 12 mg/kg mc. przez 3 dni, następnie 6 mg/kg mc. co drugi dzień
Wlew dotętniczy 5-7,5 mg/kg mc./dobę jako ciągły wlew 24 h

Dawkowanie należy modyfikować u pacjentów wyniszczonych, po rozległych zabiegach chirurgicznych, z zaburzeniami czynności szpiku, nerek lub wątroby.

Indywidualizacja dawkowania fluorouracylu jest kluczowa dla zapewnienia skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Należy uwzględnić stan ogólny pacjenta oraz funkcjonowanie kluczowych narządów.

Przeciwwskazania

Stosowanie fluorouracylu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną
  • Ciężka niewydolność szpiku kostnego (leukopenia <3x109/l, trombocytopenia <100x109/l)
  • Ciąża i karmienie piersią
  • Poważne upośledzenie czynności nerek i wątroby
  • Ciężkie zakażenia
  • Choroba niedokrwienna serca (szczególnie przy dużych dawkach)

Przed rozpoczęciem leczenia fluorouracylem konieczna jest dokładna ocena stanu pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji szpiku kostnego, nerek, wątroby oraz układu sercowo-naczyniowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas terapii fluorouracylem należy regularnie monitorować:

  • Morfologię krwi
  • Czynność wątroby i nerek
  • Stan układu sercowo-naczyniowego (zwłaszcza przy długotrwałych wlewach dużych dawek)

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z krwawieniami, zapaleniem błony śluzowej jamy ustnej i przewodu pokarmowego oraz ciężkimi biegunkami.

Ścisłe monitorowanie parametrów laboratoryjnych i stanu klinicznego pacjenta jest niezbędne dla wczesnego wykrycia potencjalnych działań niepożądanych i odpowiedniej modyfikacji leczenia.

Warto zapamiętać
  • Fluorouracil wykazuje synergizm z folinianem wapnia, interferonem alfa i gamma, cisplatyną oraz metotreksatem.
  • Lek może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane fluorouracylu obejmują:

  • Mielotoksyczność (leukopenia, trombocytopenia)
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej)
  • Zmiany skórne (zespół ręka-stopa, łysienie)
  • Neurotoksyczność (ataksja móżdżkowa, zaburzenia mowy)
  • Kardiotoksyczność (ból w klatce piersiowej, zmiany w EKG)

Profil działań niepożądanych fluorouracylu jest szeroki i obejmuje wiele układów. Kluczowe jest wczesne rozpoznawanie objawów toksyczności i odpowiednie reagowanie.

Interakcje lekowe

Fluorouracyl wykazuje działanie synergistyczne z następującymi lekami:

  • Folinian wapnia
  • Interferon alfa i gamma
  • Cisplatyna
  • Metotreksat
  • PALA (kwas N-fosfonacetylo-L-asparaginiowy)

Znajomość interakcji lekowych fluorouracylu pozwala na optymalizację schematów leczenia skojarzonego i zwiększenie skuteczności terapii przeciwnowotworowej.

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu dożylnym fluorouracyl szybko dystrybuuje się w organizmie, osiągając wysokie stężenia w szybko dzielących się tkankach, w tym w szpiku kostnym, błonie śluzowej przewodu pokarmowego i tkance nowotworowej. Lek przenika przez barierę krew-mózg i w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm fluorouracylu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie jest przekształcany do nieaktywnych metabolitów. Mniej niż 15% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania leku wynosi 12-37 minut, przy czym klirens jest wolniejszy u kobiet niż u mężczyzn.

Szybki metabolizm i krótki okres półtrwania fluorouracylu wpływają na sposób jego podawania i konieczność stosowania wlewów ciągłych w niektórych schematach leczenia.

Skład produktu

Fluorouracil medac dostępny jest w fiolkach zawierających:

  • 500 mg fluorouracylu
  • 1 g fluorouracylu
  • 5 g fluorouracylu

Różne dostępne dawki leku umożliwiają precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta i schematu leczenia.


1) Chemioterapia
Załącznik: C.26.


Wskazania

Produkt leczniczy wskazany jest w leczeniu wspomagającym i paliatywnym raka piersi i raka okrężnicy samodzielnie lub w leczeniu skojarzonym.

Dorośli. Wybór odpowiedniej dawki i sposobu leczenia zależy od stanu pacjenta, rodzaju guza oraz od tego czy fluorouracyl będzie stosowany sam czy w skojarzeniu z innymi lekami. Leczenie należy rozpoczynać w szpitalu i nie należy przekraczać dobowej dawki wynoszącej 0,8-1 g. Dawkowanie należy dostosować do mc. pacjenta, chyba że pacjent jest otyły, ma obrzęki lub inne formy nieprawidłowego zatrzymywania płynów, np. wodobrzusze. Wówczas do obliczenia wymaganych dawek należy brać pod uwagę prawidłową mc. Zmniejszenie dawki jest wskazane u pacjentów: z wyniszczeniem; poddawanych rozległym zabiegom chirurgicznym w ciągu 30 dni przed rozpoczęciem leczenia; z osłabioną czynnością szpiku kostnego; z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby. Zalecany plan leczenia dorosłych dla fluorouracylu podawanego w monoterapii: leczenie początkowe: lek może być podawany we wlewie lub wstrzyknięciu. Wlew jest zwykle preferowany ze względu na mniejszą toksyczność; wlew dożylny: 15 mg/kg mc. ale nie więcej niż 1 g na wlew, rozcieńczone w 500 ml 5% glukozy lub 0,9% chlorku sodu i podawane przez 4 h. Alternatywnie, dobowa dawka może być podawana przez 30-60 minut albo może być podawana jako ciągły wlew przez 24 h. Wlew może być powtarzany codziennie, aż do momentu oznak toksyczności lub do momentu, gdy pełna dawka 12-15 g zostanie osiągnięta; wstrzyknięcie dożylne: 12 mg/kg mc. może być podawane przez 3 dni, a następnie, jeśli nie ma objawów toksyczności można podać 3 następne dawki po 6 mg/kg mc. co drugi dzień. Alternatywny sposób dawkowania to 15 mg/kg mc. jako pojedyncze wstrzyknięcie dożylne raz w tyg. przez cały cykl; wlew dotętniczy: 5-7,5 mg/kg mc./dobę, może być podawane jako 24-godz. ciągły wlew dotętniczy; terapia podtrzymująca: intensywny cykl wstępny może poprzedzać terapię podtrzymującą pod warunkiem, że nie występują żadne znaczące objawy toksyczności. We wszystkich przypadkach przed rozpoczęciem terapii podtrzymującej należy wyeliminować objawy toksyczności. Wstępny cykl fluorouracylem może być powtórzony po 4-6 tyg. od ostatniej dawki lub alternatywnie, leczenie może być kontynuowane we wstrzyknięciach dożylnych 5-15 mg/kg mc. z tygodniowymi przerwami. Taka sekwencja podań tworzy cykl terapii. Niektórzy pacjenci otrzymywali do 30 g leku, z maks. dawką 1 g/dobę. Bardziej aktualną, alternatywną metodą jest dożylne podawanie 15 mg/kg mc. raz/tydz. podczas całego cyklu. To zapobiega konieczności wprowadzania wstępnego okresu podawania raz/dobę; połączenie z naświetleniem: naświetlanie w połączeniu z terapią fluorouracylem jest bardzo korzystne w leczeniu niektórych typów metastatycznych zmian w płucach i w zmniejszaniu bólu powodowanego przez nawracające, nieoperacyjne narośle. W tym przypadku należy podawać standardową dawkę fluorouracylu. Dzieci. Brak danych dotyczących stosowania fluorouracylu u dzieci. Osoby w podeszłym wieku. Fluorouracyl należy podawać u osób w podeszłym wieku z uwzględnieniem tych samych czynników co u innych dorosłych pacjentów.

Produkt leczniczy może być podawany we wstrzyknięciu dożylnym oraz we wlewie dożylnym lub dotętniczym.

Nadwrażliwość na lek. Niewydolność szpiku kostnego, uniemożliwiająca prowadzenie chemioterapii przeciwnowotworowej: leukopenia poniżej 3x109/l i trombocytopenia poniżej 100x109/l. Ciąża i okres karmienia piersią. Poważne upośledzenie czynności nerek i wątroby. Ciężkie zakażenia. Choroba niedokrwienna serca (zwłaszcza przy stosowaniu dużych dawek fluorouracylu). Brak danych odnośnie stosowania preparatu u dzieci. Szczególnie ostrożnie stosować w przypadku krwotoków, krwawień (zwłaszcza w obrębie przewodu pokarmowego), zapalenia i owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej i przewodu pokarmowego, ciężkich biegunek.

Podczas leczenia należy kontrolować obraz morfologiczny krwi, a także czynność wątroby i nerek. Wskazana jest regularna obserwacja kardiologiczna, szczególnie przy podawaniu leku w ciągłych długotrwałych wlewach w dużych dawkach. Lek powoduje upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych.

Wykazuje działanie synergiczne w oparciu o mechanizm biomodulacji z folinianem wapnia, interferonem alfa i gamma, cisplatyną, metotreksatem, PALA.

Stosowanie leku u kobiet w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.

Mielotoksyczność (obserwowana zwłaszcza przy podawaniu leku w krótkotrwałym wstrzyknięciu dożylnym): leukopenia (nadir 7-14 dzień po podaniu), trombocytopenia. Przy podawaniu leku we wlewie ciągłym nawet przy stosowaniu dużych dawek obserwuje się zmianę profilu toksyczności - rzadko występuje mielotoksyczność kosztem zwiększonej toksyczności ze strony przewodu pokarmowego: biegunki, nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, przełyku. Zmiany skórne: tzw. zespół ręka-stopa, szczególnie przy długotrwałej terapii dużymi dawkami leku podawanymi we wlewach trwających powyżej 24 h, charakteryzujący się zmianami złuszczeniowymi, zapaleniem skóry, hiperpigmentacją skóry, zmianami struktury paznokci, łysieniem. Zapalenie spojówek. Nadmierne łzawienie, światłowstręt, dacryostenosis. Neurotoksyczność: ataksja móżdżkowa, niewyraźna mowa, oczopląs, zawroty głowy, zaburzenia układu pozapiramidowego. Kardiotoksyczność, zwłaszcza u chorych ze współistniejącą chorobą niedokrwienną serca w wywiadach: ból zamostkowy, zmiany niedokrwienne w EKG. Zapalenie żył. Reakcje nadwrażliwości. Działanie mutagenne i teratogenne.

Cytostatyk z grupy antymetabolitów, będący antymetabolitem pirymidyny, blokujący syntezę DNA i RNA. Wykazuje działanie cytostatyczne poprzez swoje główne metabolity: monofosforan fluorodeoksyurydyny wiążący się z syntetazą tymidylową powodując zahamowanie syntezy DNA (tzw. śmierć tymidynowa komórki), trójfosforan fluorourydyny przyłączany do RNA powodując w efekcie zahamowanie syntezy RNA i białek (tzw. śmierć uracylowa komórki) oraz trójfosforan fluorodeoksyurydyny przyłączany do DNA hamując w ten sposób syntezę DNA. Po podaniu dożylnym ulega szybkiej dystrybucji w całym organizmie, docierając w znacznym stopniu do tkanek szybko rosnących: szpiku kostnego, błony śluzowej przewodu pokarmowego i tkanki nowotworowej. Przenika przez barierę krew-mózg. Bardzo nieznacznie wiąże się z białkami osocza. Ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie i innych tkankach prawie całkowicie do nieczynnych metabolitów (dwutlenek węgla i mocznik). Niecałe 15% dawki zostaje wydalone z moczem w postaci nie zmienionej. Zaburzenie metabolizmu fluorouracylu, np. z powodu niedoboru dehydrogenazy dihydropirymidyny, zwłaszcza genetycznie uwarunkowanego, może prowadzić do silnych działań toksycznych, zwłaszcza mielotoksyczności. T0,5 po podaniu dożylnym wynosi 12-37 min. Szybkość klirensu jest mniejsza u kobiet niż u mężczyzn.

1 fiolka zawiera 500 mg, 1 g lub 5 g fluorouracylu.

Nowotwór złośliwy wargi C00
Nowotwór złośliwy nasady języka C01
Nowotwór złośliwy innych i nieokreślonych części języka C02
Nowotwór złośliwy dziąsła C03
Nowotwór złośliwy dna jamy ustnej C04
Nowotwór złośliwy podniebienia C05
Nowotwór złośliwy innych i nieokreślonych części jamy ustnej C06
Nowotwór złośliwy ślinianki przyusznej C07
Nowotwór złośliwy innych i nieokreślonych dużych gruczołów ślinowych C08
Nowotwór złośliwy migdałka C09
Nowotwór złośliwy części ustnej gardła C10
Nowotwór złośliwy części nosowej gardła C11
Nowotwór złośliwy zachyłka gruszkowatego C12
Nowotwór złośliwy części krtaniowej gardła C13
Nowotwór złośliwy o innym i nieokreślonym umiejscowieniu w obrębie wargi, jamy ustnej i gardła C14
Nowotwór złośliwy przełyku C15
Nowotwór złośliwy żołądka C16
Nowotwór złośliwy jelita cienkiego C17
Nowotwór złośliwy jelita grubego C18
Nowotwór złośliwy zgięcia esiczo-odbytniczego C19
Nowotwór złośliwy odbytnicy C20
Nowotwór złośliwy odbytu i kanału odbytu C21
Nowotwór złośliwy wątroby i przewodów żółciowych wewnątrzwątrobowych C22
Nowotwór złośliwy pęcherzyka żółciowego C23
Nowotwór złośliwy innych i nieokreślonych części dróg żółciowych C24
Nowotwór złośliwy trzustki C25
Nowotwór złośliwy innych i niedokładnie określonych narządów układu pokarmowego C26
Nowotwór złośliwy jamy nosowej i ucha środkowego C30
Nowotwór złośliwy zatok przynosowych C31
Nowotwór złośliwy krtani C32
Nowotwór złośliwy tchawicy C33
Nowotwór złośliwy oskrzela i płuca C34
Nowotwór złośliwy grasicy C37
Nowotwór złośliwy serca, śródpiersia i opłucnej C38
Nowotwór złośliwy o innym i bliżej nieokreślonym umiejscowieniu w obrębie układu oddechowego i narządów klatki piersiowej C39
Nowotwór złośliwy kości i chrząstki stawowej kończyn C40
Nowotwór złośliwy kości i chrząstki stawowej o innym i nieokreślonym umiejscowieniu C41
Inne nowotwory złośliwe skóry C44
Nowotwory złośliwe nerwów obwodowych i układu nerwowego wegetatywnego C47
Nowotwór złośliwy przestrzeni zaotrzewnowej i otrzewnej C48
Nowotwór złośliwy tkanki łącznej i innych tkanek miękkich C49
Nowotwór złośliwy piersi C50
Nowotwór złośliwy sromu C51
Nowotwór złośliwy pochwy C52
Nowotwór złośliwy szyjki macicy C53
Nowotwór złośliwy trzonu macicy C54
Nowotwór złośliwy nieokreślonej części macicy C55
Nowotwór złośliwy jajnika C56
Nowotwór złośliwy innych i nieokreślonych żeńskich narządów płciowych C57
Nowotwór złośliwy łożyska C58
Nowotwór złośliwy prącia C60
Nowotwór złośliwy gruczołu krokowego C61
Nowotwór złośliwy jądra C62
Nowotwór złośliwy innych i nieokreślonych męskich narządów płciowych C63
Nowotwór złośliwy nerki z wyjątkiem miedniczki nerkowej C64
Nowotwór złośliwy miedniczki nerkowej C65
Nowotwór złośliwy moczowodu C66
Nowotwór złośliwy pęcherza moczowego C67
Nowotwór złośliwy innych i nieokreślonych narządów układu moczowego C68
Nowotwór złośliwy oka i przydatków oka C69
Nowotwór złośliwy opon mózgowo-rdzeniowych C70
Nowotwór złośliwy mózgu C71
Nowotwór złośliwy rdzenia kręgowego, nerwów czaszkowych i innych części ośrodkowego układu nerwowego C72
Nowotwór złośliwy tarczycy C73
Nowotwór złośliwy nadnerczy C74
Nowotwór złośliwy innych gruczołów wydzielania wewnętrznego i struktur pokrewnych C75
Nowotwór złośliwy o umiejscowieniu innym i niedokładnie określonym C76
Wtórny i nieokreślony nowotwór złośliwy węzłów chłonnych C77
Wtórny nowotwór złośliwy układu oddechowego i pokarmowego C78
Wtórny nowotwór złośliwy o innym umiejscowieniu C79
Nowotwór złośliwy bez określenia jego umiejscowienia C80
Inny i nieokreślony nowotwór złośliwy tkanki limfatycznej, układu krwiotwórczego i tkanek pokrewnych C96
Nowotwory złośliwe o niezależnym (pierwotnym) mnogim umiejscowieniu C97
Żołądek D00.2
Rak in situ skóry D04
Rak in situ piersi D05
Rogowacenie związane z promieniowaniem słonecznym L57.0

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Jednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.