Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml

Flumazenil

inf./inj. [roztw./konc. do przyg. roztw.]
0,1 mg/ml
5 amp. 5 ml
Iniekcje
Rx
100%
416,00

Flumazenil B.Braun 0,1 mg/ml - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Flumazenil B.Braun jest przeznaczony dla dorosłych do całkowitego lub częściowego znoszenia sedatywnego działania benzodiazepin na ośrodkowy układ nerwowy. Znajduje zastosowanie w anestezjologii i intensywnej terapii w następujących sytuacjach klinicznych:

W anestezjologii:

  • Wyprowadzanie ze znieczulenia ogólnego wywołanego lub podtrzymywanego benzodiazepinami u hospitalizowanych pacjentów
  • Znoszenie sedatywnego działania benzodiazepin stosowanych podczas krótkotrwałych zabiegów diagnostycznych i terapeutycznych u pacjentów ambulatoryjnych i szpitalnych

W intensywnej terapii:

  • Wybiórcze znoszenie ośrodkowego działania benzodiazepin w celu przywrócenia czynności oddechowej
  • Diagnostyka i leczenie przedawkowań lub zatruć wywołanych głównie benzodiazepinami

Lek jest również wskazany do znoszenia sedatywnego działania benzodiazepin u dzieci powyżej 1. roku życia.

Flumazenil B.Braun, działając wybiórczo na receptory benzodiazepinowe, umożliwia szybkie i skuteczne odwrócenie efektów sedacji benzodiazepinowej w różnych sytuacjach klinicznych, co ma kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa pacjenta i kontroli jego stanu.

Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli

W anestezjologii:

Dawka początkowa Dawka kolejna Maksymalna dawka całkowita
0,2 mg dożylnie w ciągu 15 sekund 0,1 mg co 60 sekund w razie potrzeby 1,0 mg

Typowa dawka całkowita wynosi 0,3-0,6 mg, ale może się różnić w zależności od pacjenta i zastosowanych benzodiazepin.

W intensywnej terapii:

Dawka początkowa Dawka kolejna Maksymalna dawka całkowita
0,3 mg dożylnie 0,1 mg co 60 sekund w razie potrzeby 2,0 mg

W przypadku nawracającej senności można podać kolejną dawkę w bolusie lub zastosować wlew dożylny 0,1-0,4 mg/h.

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, aby osiągnąć pożądany stan świadomości pacjenta. Wlew należy przerywać co 6 godzin, aby ocenić ewentualny nawrót sedacji.

Dzieci i młodzież (od 1. do 17. roku życia)
Dawka początkowa Dawka kolejna Maksymalna dawka całkowita
0,01 mg/kg mc. (maks. 0,2 mg) dożylnie w ciągu 15 sekund 0,01 mg/kg mc. (maks. 0,2 mg) co 60 sekund, maks. 4 razy 0,05 mg/kg mc. lub 1 mg (co mniejsze)

Dawkowanie flumazenilu wymaga ostrożnego dostosowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby ze względu na możliwe zmiany w metabolizmie leku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Warto zapamiętać
  • Flumazenil działa wybiórczo na receptory benzodiazepinowe, nie odwracając działania innych leków
  • Czas działania flumazenilu jest zwykle krótszy niż benzodiazepin, co może prowadzić do nawrotu sedacji

Sposób podawania

Flumazenil B.Braun powinien być podawany dożylnie przez anestezjologa lub doświadczonego lekarza. Lek można podawać we wstrzyknięciach dożylnych lub we wlewie kroplowym. Produkt jest przeznaczony wyłącznie do jednokrotnego użytku. Przed podaniem należy sprawdzić, czy roztwór jest przejrzysty i nie zawiera wytrąconych cząstek.

Precyzyjne dawkowanie i uważne monitorowanie pacjenta są kluczowe dla bezpiecznego i skutecznego stosowania flumazenilu, szczególnie ze względu na możliwość nawrotu sedacji i potencjalne interakcje z innymi lekami.

Przeciwwskazania

Stosowanie flumazenilu B.Braun jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na flumazenil lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Pacjenci otrzymujący benzodiazepiny w leczeniu stanu potencjalnie zagrażającego życiu (np. kontrola ciśnienia śródczaszkowego lub stan padaczkowy)

Te przeciwwskazania mają na celu zapobieganie potencjalnie niebezpiecznym reakcjom alergicznym oraz uniknięcie nagłego odwrócenia korzystnego działania benzodiazepin w stanach krytycznych, co mogłoby zagrozić życiu pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Ogólne środki ostrożności:

  • Flumazenil wybiórczo odwraca działanie benzodiazepin. W przypadku braku reakcji na lek należy rozważyć inne przyczyny stanu pacjenta.
  • Pacjenci powinni pozostawać pod stałym nadzorem, najlepiej na oddziale intensywnej terapii, ze względu na ryzyko nawrotu sedacji.
  • U pacjentów z zaburzeniami pracy serca zaleca się utrzymywanie stałego poziomu sedacji zamiast całkowitego wybudzenia.
  • Należy unikać szybkich wstrzyknięć flumazenilu, szczególnie u pacjentów długotrwale leczonych benzodiazepinami, ze względu na ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych.

Szczególne grupy pacjentów:

  • U pacjentów z nasilonym lękiem przedoperacyjnym lub przewlekłymi stanami lękowymi dawki flumazenilu należy dostosowywać indywidualnie.
  • Pacjenci z padaczką leczeni przewlekle benzodiazepinami nie powinni otrzymywać flumazenilu ze względu na ryzyko wystąpienia drgawek.
  • U pacjentów z ciężkim urazem mózgu lub niestabilnym ciśnieniem śródczaszkowym stosowanie flumazenilu może prowadzić do wzrostu ciśnienia śródczaszkowego.
  • U pacjentów z niewydolnością wątroby wydalanie flumazenilu może być opóźnione, co wymaga szczególnej ostrożności w dawkowaniu.

Monitorowanie pacjenta:

Pacjenci leczeni flumazenilem powinni być monitorowani pod kątem nawrotu sedacji, depresji oddechowej lub innych objawów resztkowych benzodiazepin przez odpowiedni okres, zależny od dawki i czasu działania zastosowanej benzodiazepiny. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczny dłuższy okres obserwacji.

Stosowanie tych środków ostrożności ma kluczowe znaczenie dla zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta i optymalizacji efektów leczenia flumazenilem.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Flumazenil wchodzi w interakcje z lekami działającymi na receptory benzodiazepinowe:

  • Odwraca działanie benzodiazepin oraz substancji niebędących benzodiazepinami, ale działających poprzez receptor benzodiazepinowy (np. zopiklon, triazolopirydazyna)
  • Nie blokuje działania leków, które nie oddziałują na receptor benzodiazepinowy

Szczególne ostrzeżenia:

  • W przypadku przedawkowania wielolekowego, szczególnie z udziałem trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, flumazenil może nasilić ich toksyczne działanie (np. drgawki, zaburzenia rytmu serca)
  • Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych z etanolem

Znajomość tych interakcji jest istotna dla bezpiecznego stosowania flumazenilu, szczególnie w przypadkach przedawkowania lub zatrucia wielolekowego.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania flumazenilu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały toksycznego wpływu na reprodukcję. Flumazenil powinien być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy flumazenil przenika do mleka ludzkiego. Zaleca się przerwanie karmienia piersią na 24 godziny po podaniu flumazenilu.

Ważne: W nagłych przypadkach nie ma przeciwwskazań do stosowania flumazenilu zarówno w okresie ciąży, jak i karmienia piersią.

Decyzja o zastosowaniu flumazenilu u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej analizie potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

  • Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy, pobudzenie, drżenie
  • Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty (szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu opioidów)
  • Zaburzenia psychiczne: bezsenność, lęk, objawy odstawienne (przy szybkim podaniu dużych dawek)
  • Zaburzenia układu oddechowego: hiperwentylacja
  • Zaburzenia skóry: nasilone pocenie

Rzadziej występujące, ale istotne działania niepożądane:

  • Reakcje alergiczne, w tym anafilaktyczne
  • Drgawki (szczególnie u pacjentów z padaczką lub ciężką niewydolnością wątroby)
  • Zaburzenia rytmu serca

U dzieci profil działań niepożądanych jest podobny do obserwowanego u dorosłych, z dodatkowymi objawami takimi jak napady płaczu i agresja.

Większość działań niepożądanych ustępuje szybko bez konieczności specjalnego leczenia. Monitorowanie pacjenta po podaniu flumazenilu jest kluczowe dla wczesnego wykrycia i odpowiedniego zarządzania potencjalnymi działaniami niepożądanymi.

Przedawkowanie

Dane dotyczące ostrego przedawkowania flumazenilu u ludzi są bardzo ograniczone. Nie obserwowano objawów przedawkowania nawet po podaniu dożylnym dawki 100 mg.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

  • Brak specyficznej odtrutki
  • Stosowanie ogólnego leczenia podtrzymującego
  • Monitorowanie czynności życiowych i stanu klinicznego pacjenta

Uwaga: W przypadku przedawkowania wielolekowego, szczególnie z udziałem trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, mogą wystąpić działania toksyczne (np. drgawki, zaburzenia rytmu serca) wraz ze znoszeniem działania benzodiazepin przez flumazenil.

Chociaż przedawkowanie flumazenilu jest rzadkie i zwykle nie powoduje poważnych konsekwencji, kluczowe jest uważne monitorowanie pacjenta i gotowość do leczenia potencjalnych powikłań, szczególnie w przypadkach złożonych zatruć.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Mechanizm działania: Flumazenil jest imidazobenzodiazepiną, działającą jako wybiórczy, kompetycyjny inhibitor substancji działających poprzez receptor benzodiazepinowy. Powoduje szybkie odwrócenie działania sedatywnego benzodiazepin (w ciągu 1-2 minut po podaniu dożylnym).

Zakres działania:

  • Blokuje działanie benzodiazepin oraz niebenzodiazepinowych agonistów receptora (np. zopiklon)
  • Nie wpływa na działanie substancji niebędących agonistami receptora benzodiazepinowego
  • Wykazuje słabe agonistyczne działanie przeciwdrgawkowe

Farmakokinetyka: Właściwości farmakokinetyczne flumazenilu nie zmieniają się pod wpływem benzodiazepin. Flumazenil nie wpływa na farmakokinetykę benzodiazepin.

Zrozumienie mechanizmu działania i właściwości farmakokinetycznych flumazenilu jest kluczowe dla jego odpowiedniego stosowania w praktyce klinicznej, szczególnie w kontekście potencjalnego nawrotu sedacji po ustąpieniu działania leku.

Warto zapamiętać
  • Flumazenil działa szybko, ale jego efekt może być krótkotrwały w porównaniu z czasem działania benzodiazepin
  • Lek wymaga ostrożnego stosowania u pacjentów z padaczką lub długotrwale przyjmujących benzodiazepiny

Skład produktu

1 ml roztworu Flumazenil B.Braun zawiera 0,1 mg flumazenilu jako substancję czynną.

Znajomość składu produktu jest istotna dla lekarzy i farmaceutów, szczególnie w kontekście potencjalnych reakcji alergicznych lub interakcji z innymi lekami.



Wskazania

Lek jest produktem przeznaczonym dla dorosłych, do całkowitego lub częściowego znoszenia sedatywnego działania benzodiazepin na centralny układ nerwowy. Może być stosowany w anestezjologii i intensywnej terapii w następujących sytuacjach klinicznych: w anestezjologii. wyprowadzanie ze znieczulenia ogólnego, wywołanego lub podtrzymywanego benzodiazepinami hospitalizowanych pacjentów, znoszenie sedatywnego działania benzodiazepin stosowanych w związku z krótkotrwałymi zabiegami diagnostycznymi i terapeutycznymi u pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych i szpitalnych. W intensywnej terapii. wybiórcze znoszenie ośrodkowego działania benzodiazepin w celu przywrócenia czynności oddechowej, w diagnostyce i leczeniu przedawkowań lub zatruć wywołanych tylko lub głównie benzodiazepinami. Lek jest przeznaczony do znoszenia sedatywnego działania benzodiazepin u dzieci w po ukończeniu 1 rż.

Dorośli. W anestezjologii. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,2 mg i ma być podawana dożylnie w ciągu 15 sekund. Jeśli nie uzyskano w ten sposób pożądanego stanu świadomości pacjenta w czasie 60 sekund, można podać kolejną dawkę 0,1 mg i jeśli istnieje taka konieczność, powtarzać ją, w odstępach co 60 sekund, do całkowitej maksymalnej dawki 1,0 mg. Zwykle potrzebna dawka wynosi od 0,3 mg do 0,6 mg, ale może być inna, w zależności od indywidualnych cech pacjenta oraz rodzaju zastosowanych benzodiazepin. Intensywna terapia. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,3 mg, podane dożylnie. Jeśli nie uzyskano w ten sposób pożądanego stanu świadomości pacjenta w ciągu 60 sekund, można podać kolejną dawkę 0,1 mg. Jeśli istnieje taka konieczność, powtarzać dawkę w odstępach co 60 sekund, do całkowitej dawki maksymalnej 2 mg lub do momentu wybudzenia pacjenta. W przypadku nawracającej senności można podać kolejną dawkę produktu, w bolusie. Można stosować wlew dożylny w dawce 0,1 – 0,4 mg/h. Dawkę i szybkość wlewu należy ustalać indywidualnie w celu osiągnięcia pożądanego stanu świadomości pacjenta. Jeżeli po zastosowaniu wielu dawek produktu nie następuje istotna poprawa świadomości lub czynności oddechowej pacjenta, należy przypuszczać, że przyczyną tego stanu nie jest działanie benzodiazepin. Wlew należy przerywać co 6 h w celu sprawdzenia, czy nastąpił nawrót sedacji. Aby uniknąć wystąpienia objawów z odstawienia u pacjentów długo leczonych dużymi dawkami benzodiazepin w oddziałach intensywnej terapii, dawkowanie flumazenilu musi być dostosowywane indywidualnie, a produkt podawany w powolnym wstrzyknięciu. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma danych, dotyczących stosowania produktu u osób w podeszłym wieku, jednak należy pamiętać, że jest to populacja bardziej wrażliwa na działanie benzodiazepin. Leczenie należy prowadzić z zachowaniem ostrożności. Dzieci i młodzież. Niemowlęta i małe dzieci, dzieci i młodzież (w wieku od ukończenia 1. rż. do 17 lat). W celu odwrócenia sedacji wywołanej benzodiazepinami u dzieci starszych niż 1. rż. zalecana dawka początkowa, podawana dożylnie w ciągu 15 sekund, wynosi 0,01 mg/kg mc. (do 0,2 mg). Jeżeli po 45 sekundowym okresie oczekiwania nie uzyskano pożądanego stanu świadomości, można wówczas podać we wstrzyknięciu kolejną dawkę 0,01 mg/kg mc. (do 0,2 mg), i jeśli potrzeba, powtarzać podawanie dawek w odstępach co 60 sekund (maks. 4x) do całkowitej maks. dawki 0,05 mg/kg mc. lub 1 mg, w zależności od tego, która dawka jest mniejsza. Dawka powinna być dostosowywana w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności wielokrotnego podawania flumazenilu dzieciom w celu zniesienia sedacji. Noworodki, niemowlęta i małe dzieci przed ukończeniem 1. rż. Ilość danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci przed ukończeniem 1 rż. jest niewystarczająca. Dlatego w tej grupie pacjentów produkt można podawać wyłącznie w sytuacji, gdy potencjalna korzyść z jego stosowania jest większa niż możliwe ryzyko. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, wydalanie flumazenilu może być zwolnione, dlatego zaleca się ostrożne dostosowywanie dawki. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania.

Lek powinien być podawany dożylnie przez anestezjologa lub doświadczonego lekarza. Produkt leczniczy może być podawany we wstrzyknięciach dożylnych lub we wlewie kroplowym można stosować z innymi metodami stosowanymi w resuscytacji. Produkt leczniczy jest przeznaczony wyłącznie do jednokrotnego użytku. Przed użyciem należy obejrzeć roztwór i używać wyłącznie wówczas, gdy jest przejrzysty i nie zawiera wytrąconych cząstek.

Nadwrażliwość na flumazenil lub którąkolwiek z substancji pomocniczych, pacjenci, u których benzodiazepiny podawane są w związku z leczeniem stanu potencjalnie zagrażającego życiu (np. kontrola ciśnienia śródczaszkowego lub w stanie padaczkowym).

Lek wybiórczo odwraca działanie benzodiazepin. W związku z tym, jeżeli pacjent nie budzi się po podaniu flumazenilu, trzeba rozważyć inną przyczynę, podczas stosowania w anestezjologii pod koniec operacji, produktu należy podawać do czasu pełnego zniesienia działania zwiotczającego, ponieważ czas działania flumazenilu jest zwykle krótszy niż benzodiazepin i sedacja może wystąpić ponownie, pacjent powinien pozostawać pod stałym nadzorem, najlepiej na oddziale intensywnej terapii, do momentu ustąpienia działania flumazenilu, u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem, należy wziąć pod uwagę korzyści wywołania sedacji za pomocą benzodiazepin i ryzyko związane z raptownym wybudzeniem. U pacjentów (z zaburzeniami pracy serca) zaleca się utrzymywanie stałego poziomu sedacji, a nie całkowite wybudzenie. Należy unikać wykonywania szybkich wstrzyknięć flumazenilu. U pacjentów, u których stosowano dużą dawkę i/lub długotrwale leczonych benzodiazepinami, u których leczenie kończy się w dowolnym momencie w przeciągu tygodnia poprzedzającego zastosowanie flumazenilu, szybkie wstrzyknięcia dawki 1 mg lub większej doprowadziły do wystąpienia objawów z odstawienia, w tym także kołatania serca, pobudzenia, lęku, niestabilności emocjonalnej, a także lekkiej dezorientacji i zaburzeń czucia. U pacjentów z nasilonym lękiem w okresie przedoperacyjnym oraz u osób z wywiadem przewlekłych lub sporadycznych stanów lękowych, dawki produktu muszą być dostosowywane indywidualnie. Należy brać pod uwagę odczuwanie bólu pooperacyjnego po ciężkim zabiegu chirurgicznym; w takiej sytuacji może być wskazane utrzymanie u pacjenta lekkiego działania uspokajającego, pacjentów leczonych długotrwale dużymi dawkami benzodiazepin korzyści płynące z zastosowania flumazenilu powinny przeważać nad możliwością wystąpienia objawów z odstawienia. Jeżeli pomimo zastosowania odpowiednich dawek leku, wystąpią objawy z odstawienia, należy podać w powolnym dożylnym wstrzyknięciu indywidualnie dobraną dawkę 5 mg diazepamu lub 5 mg midazolamu. Nie zaleca się podawania antagonisty u pacjentów z padaczką, leczonych przewlekle benzodiazepinami. Chociaż flumazenil wywiera słabe wewnętrzne działanie 308043.0SL0420D14 przeciwdrgawkowe, to jednak przerwanie zabezpieczającego działania agonistycznego u pacjentów z padaczką może spowodować wystąpienie drgawek, u pacjentów z ciężkim urazem mózgu i/lub nieustabilizowanym ciśnieniem śródczaszkowym otrzymujących flumazenil - w celu odwrócenia działania benzodiazepin - może wystąpić podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, u pacjentów z niewydolnością wątroby wydalanie może być opóźnione. Należy zachować szczególną uwagę stosując flumazenil w przypadku przedawkowania wielolekowego. W szczególności w przypadku zatrucia benzodiazepinami i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi pewne działania toksyczne tj. drgawki i zaburzenia rytmu serca, które są wywołane przez leki przeciwdepresyjne i pojawiają się wolniej w przypadku zastosowania z benzodiazepinami, stają się zaostrzone po zastosowaniu flumazenilu, pacjenci leczeni flumazenilem w celu zniesienia działania benzodiazepin powinni być monitorowani pod kątem nawrotu sedacji, depresji oddechowej lub innych objawów resztkowych benzodiazepin przez odpowiedni okres w zależności od dawki i okresu utrzymywania się działania zastosowanej benzodiazepiny. Ponieważ u pacjentów z współistniejącym upośledzeniem czynności wątroby wyżej opisane działania mogą wystąpić z opóźnieniem, konieczny może być dłuższy okres obserwacji. Nie zaleca się stosowania produktu w leczeniu uzależnienia od benzodiazepin, jak również w leczeniu utrzymujących się objawów zespołu z odstawienia benzodiazepin. Donoszono o przypadkach napadów paniki wywołanych działaniem produktu u pacjentów, u których zaburzenia takie występowały w przeszłości, z powodu zwiększonej częstości występowania uzależnienia i tolerancji na benzodiazepiny wśród pacjentów uzależnionych od innych leków lub alkoholu, flumazenil powinien być stosowany w tej grupie pacjentów z dużą ostrożnością. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ml, tzn. zasadniczo nie zawiera sodu. Dzieci i młodzież. Z powodu ryzyka nawrotu sedacji oraz depresji oddechowej, dzieci, u których stosowano do sedacji midazolam, muszą być monitorowane przez co najmniej 2 h od podania flumazenilu. W przypadku zastosowania innych benzodiazepin, czas monitorowania musi być dostosowany do czasu ich oczekiwanego działania. Do czasu uzyskania wystarczających danych, flumazenil nie powinien być stosowany u dzieci przed ukończeniem 1rż, chyba że korzyści płynące z terapii przeważają nad ryzykiem (zwłaszcza w przypadku niezamierzonego przedawkowania) związanym z zastosowaniem leku. Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci w innych wskazaniach niż odwrócenie sedacji z zachowaniem świadomości, ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań. To samo dotyczy dzieci przed ukończeniem 1rż. Pacjentów należy ostrzec, że przez co najmniej 24 godziny po podaniu flumazenilu nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu ani wykonywać jakichkolwiek innych czynności wymagających sprawności fizycznej i umysłowej, ze względu na ryzyko powrotu działania benzodiazepin.

Flumazenil odwraca ośrodkowe działanie benzodiazepin w mechanizmie kompetycyjnej interakcji na poziomie receptora: działanie substancji niebędących agonistami benzodiazepiny, działających poprzez receptor benzodiazepinowy, takich jak: zopiklon, triazolopirydazyna i innych, jest również blokowane przez flumazenil. Flumazenil nie blokuje jednak tych leków, które nie działają w wyżej wymieniony sposób. Nie obserwowano interakcji z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Konieczne jest jednak zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania produktu w przypadkach niezamierzonego przedawkowania, ponieważ działanie toksyczne innych leków psychotropowych (zwłaszcza trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych), przyjętych w tym samym czasie, może narastać wraz ze zmniejszaniem się działania benzodiazepin. Właściwości farmakokinetyczne flumazenilu nie zmieniają się pod wpływem benzodiazepin takich jak: midazolam, flunitrazepam oraz lormetazepam. Lek nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne tych benzodiazepin. Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych między etanolem i flumazenilem.

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania flumazenilu u kobiet w ciąży, umożliwiających ocenę możliwego szkodliwego działania i skuteczności na płód. W związku z tym wymagana jest ostrożność. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wskazują na toksyczny wpływ reprodukcję. Dlatego flumazenil powinien być stosowany w czasie ciąży tylko w przypadku, w którym korzyści płynące z jego zastosowania przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie ma przeciwwskazań do stosowania flumazenilu w okresie ciąży w nagłych przypadkach. Nie wiadomo, czy flumazenil jest wydzielany z mlekiem ludzkim. Karmienie piersią powinno być przerwane na 24 h w trakcie podawania flumazenilu. Nie ma przeciwwskazań do stosowania flumazenilu w okresie karmienia piersią w nagłych przypadkach.

Zgłaszano występowania niżej wymienionych zdarzeń niepożądanych. Zdarzenia niepożądane zwykle ustępowały szybko bez konieczności specjalnego leczenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność, senność; (niezbyt często) niepokój*, lęk*; objawy z odstawienia (np. pobudzenie, lęk, niestabilność emocjonalna, dezorientacja, zaburzenia czucia) występujące po szybkich wstrzyknięciach dawek 1 mg lub większych u pacjentów, u których stosowano dużą dawką i/lub długotrwale leczonych benzodiazepinami, u których leczenie kończy się w dowolnym momencie w przeciągu tygodni poprzedzających zastosowanie flumazenilu; napad lęku panicznego (u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono reakcje lęku panicznego) nietypowy płacz, pobudzenie*, reakcje agresji. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bóle głowy, pobudzenie, drżenie, suchość w ustach, hiperwentylacja, zaburzenia mowy, parestezje; (nieznana) drgawki, szczególnie u pacjentów chorych na padaczkę lub ciężką niewydolność wątroby, głównie pod wpływem długotrwałego leczenia benzodiazepinami lub w przypadku przedawkowania wielolekowego. Zaburzenia oka: (często) podwójne widzenie, zez, nasilone łzawienie. Zaburzenie ucha i błędnika: (niezbyt często) zaburzenia słuchu. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca*, tachykardia lub bradykardia, skurcze dodatkowe. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne; (nieznana) przejściowe podwyższenie ciśnienia krwi (po przebudzeniu). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, kaszel, niedrożność nosa, ból w klatce piersiowej. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności i wymioty w okresie pooperacyjnym, szczególnie jeżeli stosowano również leki opioidowe, czkawka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) nasilone pocenie; (nieznana) uderzenia gorąca. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia, ból w miejscu wstrzyknięcia; (niezbyt często) dreszcze*.*po szybkim wstrzyknięciu, nie wymaga leczenia. Działania niepożądane u dzieci są na ogół podobne do działań występujących u dorosłych. Po użyciu flumazenilu w celu zniesienia sedacji odnotowywane były: napady płaczu, pobudzenie oraz agresja.

W przypadku przedawkowania wielolekowego, w szczególności, jednocześnie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, wraz ze znoszeniem działania benzodiazepin przez flumazenil mogą wystąpić pewne działania toksyczne (tj. drgawki i zaburzenia rytmu serca). Dane o ostrym przedawkowaniu flumazenilu u ludzi są bardzo ograniczone. Brak specyficznej odtrutki do leczenia przedawkowania flumazenilu. Należy stosować wówczas ogólne leczenie podtrzymujące, w tym także monitorować czynności życiowe i stan kliniczny pacjenta. Nie obserwowano żadnych objawów przedawkowania produktu, nawet po podaniu dożylnie dawki 100 mg.

Flumazenil jest imidazobenzodiazepiną, wybiórczym, kompetycyjnym inhibitorem substancji działających poprzez receptor benzodiazepinowy. Flumazenil powoduje odwrócenie reakcji paradoksalnych. Badania przeprowadzone na zwierzętach potwierdzają, że działanie substancji nie działających poprzez receptor benzodiazepinowy (barbiturany, GABA-mimetyki oraz agoniści receptora adenozynowego) nie jest blokowane przez flumazenil. Nie–benzodiazepinowi agoniści, tacy jak cyklopirolon (zopiklon) oraz triazolopirydazyna, są blokowani przez flumazenil. Działanie hipnosedatywne benzodiazepin jest natychmiast blokowane przez flumazenil w (ciągu 1 - 2 minut) po padaniu dożylnym. W zależności od różnicy czasu wydalania leku działającego agonistycznie i antagonistycznie skutki działania mogą powrócić po kilku godzinach. Flumazenil wywiera słabe, agonistyczne działanie przeciwdrgawkowe. U zwierząt, którym długotrwale podawano flumazenil obserwowano występowanie objawów z odstawienia, w tym drgawki.

1 ml zawiera 0,1 mg flumazenilu.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.