Floxitrat
Moxifloxacin
Floxitrat - charakterystyka leku dla lekarzy
Wskazania do stosowania
Floxitrat (moksyfloksacyna) w postaci tabletek powlekanych 400 mg jest wskazany do leczenia następujących zakażeń bakteryjnych u pacjentów w wieku 18 lat i starszych, wywołanych przez bakterie wrażliwe na moksyfloksacynę:
- Ostre bakteryjne zapalenie zatok (właściwie rozpoznane)
 - Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (właściwie rozpoznane)
 - Pozaszpitalne zapalenie płuc, z wyjątkiem ciężkich przypadków
 - Zapalenie narządów miednicy mniejszej o nasileniu lekkim lub umiarkowanym
 
Moksyfloksacynę należy stosować tylko wtedy, gdy użycie antybiotyków zalecanych zwykle jako leki pierwszego rzutu uznano za niewłaściwe lub gdy okazały się one nieskuteczne.
W przypadku zapalenia narządów miednicy mniejszej, ze względu na narastającą oporność Neisseria gonorrhoeae, moksyfloksacynę należy stosować w skojarzeniu z innym odpowiednim antybiotykiem (np. cefalosporyną), chyba że można wykluczyć zakażenie szczepem opornym na moksyfloksacynę.
Floxitrat może być również stosowany do zakończenia terapii u pacjentów, u których nastąpiła poprawa po początkowym leczeniu dożylnym moksyfloksacyną w następujących wskazaniach:
- Pozaszpitalne zapalenie płuc
 - Powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich
 
Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Floxitrat nie powinien być stosowany w początkowym leczeniu jakichkolwiek zakażeń skóry i tkanek miękkich ani w leczeniu ciężkiego pozaszpitalnego zapalenia płuc.
Dawkowanie i sposób podawania
Zalecana dawka to 1 tabletka powlekana 400 mg raz na dobę.
| Wskazanie | Czas trwania terapii | 
|---|---|
| Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli | 5-10 dni | 
| Pozaszpitalne zapalenie płuc | 10 dni | 
| Ostre bakteryjne zapalenie zatok | 7 dni | 
| Zapalenie narządów miednicy mniejszej o nasileniu lekkim lub umiarkowanym | 14 dni | 
Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z małą masą ciała.
Stosowanie moksyfloksacyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia jest przeciwwskazane.
Przeciwwskazania
Stosowanie moksyfloksacyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na moksyfloksacynę, inne chinolony lub którąkolwiek substancję pomocniczą
 - Ciąża i karmienie piersią
 - Wiek poniżej 18 lat
 - Choroby ścięgien w wywiadzie związane z leczeniem chinolonami
 - Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT
 - Zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza niewyrównana hipokaliemia
 - Klinicznie istotna bradykardia
 - Klinicznie istotna niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory
 - Objawowe zaburzenia rytmu serca w wywiadzie
 - Jednoczesne stosowanie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT
 - Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stopień C w skali Childa-Pugha)
 - Zwiększenie aktywności aminotransferaz >5x powyżej górnej granicy normy
 
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podczas stosowania moksyfloksacyny należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:
- Wydłużenie odstępu QT - moksyfloksacyna może wydłużać odstęp QT w EKG. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń rytmu serca.
 - Reakcje nadwrażliwości i alergiczne - mogą wystąpić po pierwszej dawce leku. W razie ciężkich reakcji należy natychmiast przerwać leczenie.
 - Zapalenie wątroby - opisywano przypadki piorunującego zapalenia wątroby. Pacjentów należy poinformować o objawach i konieczności kontaktu z lekarzem.
 - Ciężkie reakcje skórne - zgłaszano przypadki zespołu Stevens-Johnsona i toksycznej nekrolizy naskórka. Należy przerwać leczenie przy pierwszych objawach wysypki.
 - Napady drgawkowe - chinolony mogą obniżać próg drgawkowy. Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami OUN.
 - Neuropatia obwodowa - może wystąpić polineuropatia czuciowa lub czuciowo-ruchowa. Należy przerwać leczenie w razie objawów neuropatii.
 - Reakcje psychiczne - mogą wystąpić reakcje psychotyczne i depresja. Zachować ostrożność u pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie.
 - Biegunka związana z antybiotykiem - w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Rozważyć w przypadku ciężkiej biegunki.
 - Zapalenie/zerwanie ścięgna - zwiększone ryzyko u osób starszych i leczonych kortykosteroidami. Przerwać leczenie przy pierwszych objawach.
 
Należy zachować ostrożność stosując moksyfloksacynę u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, z miastenią oraz niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Interakcje
Najważniejsze interakcje moksyfloksacyny:
- Leki wydłużające odstęp QT - przeciwwskazane jednoczesne stosowanie
 - Leki zmniejszające stężenie potasu - zachować ostrożność
 - Leki zawierające kationy wielowartościowe (np. antacida) - zachować 6h odstęp
 - Warfaryna - możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego
 - Digoksyna - możliwe zwiększenie stężenia digoksyny
 
Moksyfloksacyna nie wchodzi w istotne interakcje z pokarmem, w tym produktami mlecznymi.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane (≥1/100 do <1/10):
- Nudności
 - Biegunka
 - Ból głowy
 - Zawroty głowy
 
Inne istotne działania niepożądane:
- Wydłużenie odstępu QT
 - Zaburzenia czynności wątroby
 - Reakcje nadwrażliwości
 - Zapalenie/zerwanie ścięgna
 - Neuropatia obwodowa
 - Reakcje psychotyczne
 
Właściwości farmakologiczne
Moksyfloksacyna jest antybiotykiem z grupy fluorochinolonów. Działa bakteriobójczo poprzez hamowanie topoizomerazy II (gyrazy DNA) i topoizomerazy IV bakterii. Wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmujące bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne.
Warto zapamiętać
- Moksyfloksacyna może wydłużać odstęp QT - zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń rytmu serca
 - Lek jest przeciwwskazany u osób poniżej 18 roku życia ze względu na ryzyko uszkodzenia chrząstek stawowych
 
Moksyfloksacyna wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie kluczowych enzymów bakteryjnych - topoizomerazy II i IV. Dzięki temu ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmujące zarówno bakterie Gram-dodatnie jak i Gram-ujemne. Modyfikacje w strukturze cząsteczki zwiększają jej aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich oraz zmniejszają ryzyko rozwoju oporności.

Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
D