Floxitrat
Moxifloxacin
Floxitrat - charakterystyka leku dla lekarzy
Wskazania do stosowania
Floxitrat (moksyfloksacyna) w postaci tabletek powlekanych 400 mg jest wskazany do leczenia następujących zakażeń bakteryjnych u pacjentów w wieku 18 lat i starszych, wywołanych przez bakterie wrażliwe na moksyfloksacynę:
- Ostre bakteryjne zapalenie zatok (właściwie rozpoznane)
- Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (właściwie rozpoznane)
- Pozaszpitalne zapalenie płuc, z wyjątkiem ciężkich przypadków
- Zapalenie narządów miednicy mniejszej o nasileniu lekkim lub umiarkowanym
Moksyfloksacynę należy stosować tylko wtedy, gdy użycie antybiotyków zalecanych zwykle jako leki pierwszego rzutu uznano za niewłaściwe lub gdy okazały się one nieskuteczne.
W przypadku zapalenia narządów miednicy mniejszej, ze względu na narastającą oporność Neisseria gonorrhoeae, moksyfloksacynę należy stosować w skojarzeniu z innym odpowiednim antybiotykiem (np. cefalosporyną), chyba że można wykluczyć zakażenie szczepem opornym na moksyfloksacynę.
Floxitrat może być również stosowany do zakończenia terapii u pacjentów, u których nastąpiła poprawa po początkowym leczeniu dożylnym moksyfloksacyną w następujących wskazaniach:
- Pozaszpitalne zapalenie płuc
- Powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich
Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Floxitrat nie powinien być stosowany w początkowym leczeniu jakichkolwiek zakażeń skóry i tkanek miękkich ani w leczeniu ciężkiego pozaszpitalnego zapalenia płuc.
Dawkowanie i sposób podawania
Zalecana dawka to 1 tabletka powlekana 400 mg raz na dobę.
Wskazanie | Czas trwania terapii |
---|---|
Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli | 5-10 dni |
Pozaszpitalne zapalenie płuc | 10 dni |
Ostre bakteryjne zapalenie zatok | 7 dni |
Zapalenie narządów miednicy mniejszej o nasileniu lekkim lub umiarkowanym | 14 dni |
Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z małą masą ciała.
Stosowanie moksyfloksacyny u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia jest przeciwwskazane.
Przeciwwskazania
Stosowanie moksyfloksacyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na moksyfloksacynę, inne chinolony lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Ciąża i karmienie piersią
- Wiek poniżej 18 lat
- Choroby ścięgien w wywiadzie związane z leczeniem chinolonami
- Wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT
- Zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza niewyrównana hipokaliemia
- Klinicznie istotna bradykardia
- Klinicznie istotna niewydolność serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową lewej komory
- Objawowe zaburzenia rytmu serca w wywiadzie
- Jednoczesne stosowanie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT
- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stopień C w skali Childa-Pugha)
- Zwiększenie aktywności aminotransferaz >5x powyżej górnej granicy normy
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podczas stosowania moksyfloksacyny należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:
- Wydłużenie odstępu QT - moksyfloksacyna może wydłużać odstęp QT w EKG. Należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń rytmu serca.
- Reakcje nadwrażliwości i alergiczne - mogą wystąpić po pierwszej dawce leku. W razie ciężkich reakcji należy natychmiast przerwać leczenie.
- Zapalenie wątroby - opisywano przypadki piorunującego zapalenia wątroby. Pacjentów należy poinformować o objawach i konieczności kontaktu z lekarzem.
- Ciężkie reakcje skórne - zgłaszano przypadki zespołu Stevens-Johnsona i toksycznej nekrolizy naskórka. Należy przerwać leczenie przy pierwszych objawach wysypki.
- Napady drgawkowe - chinolony mogą obniżać próg drgawkowy. Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami OUN.
- Neuropatia obwodowa - może wystąpić polineuropatia czuciowa lub czuciowo-ruchowa. Należy przerwać leczenie w razie objawów neuropatii.
- Reakcje psychiczne - mogą wystąpić reakcje psychotyczne i depresja. Zachować ostrożność u pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie.
- Biegunka związana z antybiotykiem - w tym rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego. Rozważyć w przypadku ciężkiej biegunki.
- Zapalenie/zerwanie ścięgna - zwiększone ryzyko u osób starszych i leczonych kortykosteroidami. Przerwać leczenie przy pierwszych objawach.
Należy zachować ostrożność stosując moksyfloksacynę u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, z miastenią oraz niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Interakcje
Najważniejsze interakcje moksyfloksacyny:
- Leki wydłużające odstęp QT - przeciwwskazane jednoczesne stosowanie
- Leki zmniejszające stężenie potasu - zachować ostrożność
- Leki zawierające kationy wielowartościowe (np. antacida) - zachować 6h odstęp
- Warfaryna - możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego
- Digoksyna - możliwe zwiększenie stężenia digoksyny
Moksyfloksacyna nie wchodzi w istotne interakcje z pokarmem, w tym produktami mlecznymi.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane (≥1/100 do <1/10):
- Nudności
- Biegunka
- Ból głowy
- Zawroty głowy
Inne istotne działania niepożądane:
- Wydłużenie odstępu QT
- Zaburzenia czynności wątroby
- Reakcje nadwrażliwości
- Zapalenie/zerwanie ścięgna
- Neuropatia obwodowa
- Reakcje psychotyczne
Właściwości farmakologiczne
Moksyfloksacyna jest antybiotykiem z grupy fluorochinolonów. Działa bakteriobójczo poprzez hamowanie topoizomerazy II (gyrazy DNA) i topoizomerazy IV bakterii. Wykazuje szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmujące bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne.
Warto zapamiętać
- Moksyfloksacyna może wydłużać odstęp QT - zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń rytmu serca
- Lek jest przeciwwskazany u osób poniżej 18 roku życia ze względu na ryzyko uszkodzenia chrząstek stawowych
Moksyfloksacyna wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie kluczowych enzymów bakteryjnych - topoizomerazy II i IV. Dzięki temu ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, obejmujące zarówno bakterie Gram-dodatnie jak i Gram-ujemne. Modyfikacje w strukturze cząsteczki zwiększają jej aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich oraz zmniejszają ryzyko rozwoju oporności.